[發明專利]調節血液尿酸水平的化合物

有效

• 申請號: 201210376284.5
• 申請日: 2008-11-26
• 公開（公告）號: CN103058944A
• 公開（公告）日: 2013-04-24
• 發明（設計）人: 巴里·D·夸爾特;讓-呂克·吉拉爾代;埃斯米爾·古尼奇;利-泰恩·葉
• 申請（專利權）人: 亞德生化公司
• 主分類號: C07D249/12
• 分類號: C07D249/12
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287
• 代理人: 劉國偉

1.一種式(III)化合物，或其醫藥上可接受的鹽：

其中

X是N；

W是O、S、S(O)、S(O)₂、NH、N(C₁-C₁₀烷基)、NC(O)(C₁-C₁₀烷基)或CH₂；

R¹是Cl、Br、I、NH₂、甲基、乙基、正丙基、異丙基、CF₃、CHF₂或CH₂F；

R³和R³′獨立地選自H和C₁-C₆烷基，或R³與R³′連同其所附接的碳一起形成4元至6元碳環；

R²選自由(a)、(b)、(c)和(d)組成的群組：

其中

代表碳-碳單鍵或碳-碳雙鍵；

Q和Q′獨立地選自N和CH；

R^P是甲基、乙基、正丙基、異丙基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基或環丙基甲基；

R⁸、R⁹和R¹⁰獨立地選自H、F、Cl、Br、CH₃、CF₃、CFH₂、CF₂H、乙基、異丙基、環丙基、甲氧基、OH、OCF₃、NH₂和NHCH₃；

R¹¹是Cl、Br、I,CH₃、CF₃、甲氧基、異丙基、環丙基、叔丁基、環丁基或甲基；

且

R¹²、R¹³、R¹⁴和R¹⁵獨立地為H或甲基；

條件是所述式(III)化合物不為：

2-(5-溴-4-(4-環丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸，或

2-(5-溴-4-(4-環丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸鋰。

2.如權利要求1所述的化合物，其中：

R²是基團(a)；且

R^P是環丙基或乙基。

3.如權利要求1所述的化合物或其醫藥上可接受的鹽，其具有以下結構：

4.如權利要求1所述的化合物，其選自：

2-(5-溴-4-(4-環丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸鈉；

2-(5-溴-4-(4-環丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)-2-甲基丙酸；

2-(5-溴-4-(4-環丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)-2-甲基丙酸鈉；

2-(5-溴-4-(4-乙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸；或

2-(5-溴-4-(4-乙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸鈉。

5.如權利要求1所述的化合物，其選自：

或其醫藥上可接受的鹽。