[發明專利]酸漿有效部位群的制備方法及其應用

有效

• 申請號: 201210369908.0
• 申請日: 2012-09-29
• 公開（公告）號: CN102885937A
• 公開（公告）日: 2013-01-23
• 發明（設計）人: 孔倩倩
• 申請（專利權）人: 濟南星懿醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K36/81
• 分類號: A61K36/81;A61P3/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.酸漿有效部位群的制備方法，其特征在于按以下步驟制備：

（1）將酸漿用水或10～95%乙醇作為溶劑進行提取，提取次數為1-3次，每次提取時間為1～4小時，每次溶劑用量為藥材重量的3-15倍；合并提取液，過濾，濃縮至相對密度為1.0～1.12（60℃）的藥液；

（2）將步驟（1）得到的藥液用有機溶劑萃取，合并萃取液，濃縮，通過聚酰胺柱，以5%-95%的乙醇進行梯度洗脫，收集洗脫液，濃縮干燥，即得到總甾體類有效部位；

（3）將步驟（2）萃取后剩余的水溶液揮盡溶劑，通過大孔吸附樹脂柱，用水洗脫，再用5%-95%的乙醇溶液進行梯度洗脫，收集不同濃度乙醇洗脫液，濃縮干燥，即得到總黃酮有效部位；

（4）將步驟（3）大孔吸附樹脂吸附后的水液及水洗液合并，通過陰離子交換樹脂，用氨性乙醇洗脫，收集氨性乙醇洗脫液，濃縮干燥，即得總有機酸有效部位；

（5）將上述一種或兩種或三種有效部位提取物合并混勻，即為酸漿的有效部位群。

2.根據權利要求1所述的酸漿，是以酸漿根、酸漿莖、酸漿葉、酸漿果實、酸漿宿萼或酸漿種子為原料藥。

3.根據權利要求1所述的酸漿有效部位群的制備方法，其特征在于：所述步驟（2）所采用的有機溶劑為石油醚、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷、環己烷。

4.根據權利要求1所述的酸漿有效部位群的制備方法，其特征在于：所述步驟（3）所采用的大孔吸附樹脂為Ls-300大孔樹脂、LSA-21大孔樹脂、AB-8大孔樹脂、NKA大孔樹脂、D101大孔樹脂、NKA-9大孔樹脂、ADS-17大孔樹脂。

5.根據權利要求1所述的酸漿有效部位群的制備方法，其特征在于：所述步驟（4）所采用的陰離子交換樹脂為201X7強堿性苯乙烯系陰離子交換樹脂；D201、D296型大孔強堿性苯乙烯系陰離子交換樹脂；D301、D382型大孔弱堿苯乙烯系陰離子交換樹脂。

6.根據權利要求1所述的酸漿有效部位群的制備方法，其特征在于：所述的總甾體類有效部位在酸漿有效部位群中的含量為質量分數20%-60%；所述的總甾體有效部位主要含有：酸漿苦素A（Physailin?A）；酸漿苦素B（Physailin?B）；酸漿苦素C（Physailin?C）；酸漿苦素K（Physailin?K）；酸漿苦素D（Physailin?D）；酸漿苦素L（Physailin?L）；酸漿苦素Q（Physailin?Q）；酸漿苦素G（Physailin?G）；酸漿苦素P（Physailin?P）；?4，7-二脫氫新酸漿苦素B；4，7-二去氫一7一脫氧新苦味素L；25,27-氫-4,7-脫氫新酸漿苦素A；4,7-二脫氫新酸漿苦素B；異酸漿苦素B；2，3-氫-酸漿苦素D；酸漿醇A?(Physanol?A)；酸漿醇B(Physanol?B)；豆甾醇；禾本甾醇?(Gramisterol)；鈍葉醇(Obtusifoliol)；膽甾醇；24-乙基膽甾醇；環木菠蘿烷醇(Cycloartanol)；環木菠蘿烯醇(Cycloartenol)；羊毛酯-8-烯-3β-醇?(Lanost-8-en-3b-ol)；14α-甲基-5β-（11）烯膽甾醇；其中酸漿苦素類成分及其衍生物在總甾體類有效部位中的含量為質量分數30%-90%。

7.根據權利要求1所述的酸漿有效部位群的制備方法，其特征在于：所述的總有機酸有效部位在酸漿有效部位群中的含量為質量分數2%-25%；所述的總有機酸有效部位主要含有草酸、枸櫞酸、咖啡酸、桂皮酸、阿魏酸、甘醇酸、抗壞血酸，其中甘醇酸在總有機酸有效部位中的含量為質量分數10%-20%。

8.根據權利要求1所述的酸漿有效部位群的制備方法，其特征在于：所述的總黃酮有效部位在酸漿有效部位群中的含量為30%-60%；

所述的總黃酮有效部位主要含有木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷；木犀草素-4，-O-β-D-葡葡萄糖苷；槲皮素-3-O-β-D-葡葡萄糖苷；槲皮素-7,3-二-O-β-D-葡葡萄糖苷；木犀草素7,3，-二-O-β-D-葡葡萄糖苷；?木犀草素7,4-二-O-β-D-葡葡萄糖苷；木犀草素；商陸素；其中木犀草素類成分在總黃酮有效部位中的含量為質量分數30%-60%。

9.根據權利要求1所述的中藥制劑，其特征在于是由該酸漿有效部位群，通過加入藥劑學允許的各種輔料,制成藥劑學上的各種劑型。

10.根據權利要求1-9任一所述的酸漿有效部位群在制備預防和治療糖尿病藥物中的應用。