[發明專利]一種長效復方磺胺間甲氧嘧啶注射液及其制備方法

無效

• 申請號: 201210366538.5
• 申請日: 2012-09-28
• 公開（公告）號: CN102885837A
• 公開（公告）日: 2013-01-23
• 發明（設計）人: 賴登明;張遂平;董戰杰;郭菊;楊慧敏;楊果
• 申請（專利權）人: 河南亞衛動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/635
• 分類號: A61K31/635;A61K9/08;A61P31/04;A61P33/02;A61K31/505
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104
• 代理人: 田小伍;楊海霞

技術領域????

本發明屬于藥物制劑技術領域，具體涉及一種長效復方磺胺間甲氧嘧啶注射液及其制備方法。

背景技術????

近年來，我國養殖業呈現快速發展趨勢，尤其是一些經濟發達地區和牧區，引進的畜禽品種也越來越多，隨之而來的疾病問題也接踵而至，各地區各養殖場不斷爆發畜禽疾病，由于各養殖場的技術力量參差不齊，診斷檢測設備也很有限，導致許多臨床獸醫在用藥方面較為混亂，濫用和無針對性的用藥問題成為普遍現象．這樣就進一步促使細菌耐藥株不斷產生，畜禽疾病的預防和治療更加困難，甚至治療無效。?

隨著我國養殖業工廠化、規模化、集約化的發展壯大，臨床獸醫的工作量大大加強，往往是超負荷工作，所以開發研制長效制劑顯得越來越重要。眾所周知，對畜禽疾病的治療一般情況需每天用藥2~3次．連用3~5天，這樣以來經過多次給病畜禽用藥、捕抓等，給畜禽造成不良刺激，促使畜禽許多應激性疾病發生，進而導致畜禽抗病力下降，造成許多畜禽疾病的發生、蔓延等。此外，每天多次用藥會造成血液中的藥物濃度起伏很大，導致“峰谷”現象，當藥物濃度處于高峰時，超過了最適宜的治療濃度，便引起較多副反應，甚至中毒；反之，藥物濃度降到低谷時，又遠在所需濃度之下，難以發揮作用。

目前國內外畜禽養殖普遍發展較快，養殖技術、疾病診斷技術、治療技術都普遍大幅度地提高，獸藥制造技術也不斷更新改進，目前就我國獸藥生產行業來講，大部分生產廠家仍然以生產常規藥物為主，輔以開發一些中藥散劑、針劑，新藥開發方面主要是單方短效制劑。針對目前國內養殖業的用藥狀況，迫切需要研制一種療效高、抗菌譜廣的新型復方抗菌藥物，以滿足廣大養殖業和臨床獸醫要求，解決目前我國養殖業所存在的一些困難問題。

發明內容????

本發明目的在于提供一種可持續釋放的長效復方磺胺間甲氧嘧啶注射液及其制備方法。

為實現上述目的，本發明采用以下技術方案：

一種長效復方磺胺間甲氧嘧啶注射液，其主要由以下重量百分比原料制成：磺胺間甲氧嘧啶（SMM）8－12%、甲氧芐啶（TMP）1－3%、丙二醇40－55%、乙醇8－12%、乙醇胺1－3%、苯甲醇1－4%、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）?1－4%，余量為注射用水；該注射液pH值為7.0－9.5。

所述長效復方磺胺間甲氧嘧啶注射液的制備方法，其包括如下步驟：將苯甲醇與部分注射用水混勻，然后加入聚乙烯吡咯烷酮攪拌溶解，再加入丙二醇和乙醇，于75－85℃條件下加熱5－15min，再加入磺胺間甲氧嘧啶和甲氧芐啶，攪勻，加入乙醇胺后于95－100℃繼續加熱25－35min，加入剩余的注射用水并混勻，調整其pH值為7.0－9.5（可依據注射液的pH，選用乙醇胺或稀鹽酸將pH值調整至所需的7.0－9.5范圍內），過濾后經灌封、滅菌30分鐘即得成品。

用法用量：豬肌肉注射0.2ml/Kg體重，一日1次，3－5天為一個療程。

本發明長效復方磺胺間甲氧嘧啶注射液添加了聚乙烯吡咯烷酮作為緩釋材料，苯甲醇作為止痛劑，緩釋材料聚乙烯吡咯烷酮均勻分散于治療藥物中，使藥物進入動物機體后能緩慢釋放，使藥物的半衷期延長，長時間維持有效的血藥濃度，減少或避免血藥濃度的“峰谷”波動引起的副作用，達到高效、長效和穩定的目的，減少了每日的給藥次數，使常規的每日多次肌肉注射減少為每日一次肌注，更加方便用藥，同時也減少了工作人員的工作量。本發明的長效復方磺胺間甲氧嘧啶注射液，用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染及乳腺炎、子宮內膜炎、腹膜炎、雞白痢、禽霍亂等疾病的治療；對畜禽球蟲病、弓形體病、雞住白細胞蟲病等均有效。

具體實施方式

以下以通過具體實施例對本發明工藝作進一步的詳細說明，但本發明的保護范圍并不局限于此。

實施例1

一種長效復方磺胺間甲氧嘧啶注射液，其主要由以下重量份原料制成：磺胺間甲氧嘧啶（SMM）8%、甲氧芐啶（TMP）1.6%、丙二醇40%、乙醇8%、乙醇胺1%、苯甲醇1%、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）1%，余量為注射用水；該注射液pH值為7.0。

所述長效復方磺胺間甲氧嘧啶注射液的制備方法，其包括如下步驟：將苯甲醇與部分注射用水混勻，然后加入聚乙烯吡咯烷酮攪拌溶解，再加入丙二醇和乙醇，于75℃條件下加熱7min，再加入磺胺間甲氧嘧啶和甲氧芐啶，攪勻，加入乙醇胺后于95℃繼續加熱30min，加入剩余的注射用水并混勻，用少量乙醇胺調整其pH值為7.0，過濾后經灌封、滅菌即得成品。

實施例2