[發(fā)明專利]群多普利分散體藥物組合物

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210362206.X
• 申請(qǐng)日: 2012-09-26
• 公開（公告）號(hào): CN103656609A
• 公開（公告）日: 2014-03-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張昊
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 天津市嵩銳醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K38/05
• 分類號(hào): A61K38/05;A61K9/20;A61K47/38;A61P9/10;A61P9/12
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• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域中的藥品，尤其是涉及快速分散的群多普利藥物組合物及其制備方法。

背景技術(shù)

目前我國高血壓患病人數(shù)已經(jīng)超過1.5億，占總?cè)丝诘?1％，高血壓病患者要終身服藥，而且每天堅(jiān)持服用，隨著人口老齡化趨勢(shì)的發(fā)展，日益加劇的社會(huì)競爭壓力對(duì)人體健康狀況的影響，肥胖高血脂人群的激增，高血壓病人將達(dá)到一個(gè)前所未有的數(shù)量。我國抗高血壓藥物市場在過去幾年里也呈上升態(tài)勢(shì)，據(jù)有關(guān)部門統(tǒng)計(jì)，2003年，我國抗高血壓藥物國內(nèi)總銷售額為53億元人民幣，2004年為100億元，2006年更激增至145億元，2007年為160億元以上，2008年達(dá)到200億元以上。我國抗高血壓藥物市場基本上由地平、沙坦和普利這三大類藥品主宰，在西方國家，地平類藥物早已退居三線，普利類藥物逐漸表現(xiàn)出良好的上升趨勢(shì)。ACEI類藥物能安全有效地降低血壓，且對(duì)心臟、腎臟具有保護(hù)作用，臨床應(yīng)用廣泛。

群多普利是一個(gè)不含巰基的競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，同時(shí)也是一個(gè)前體藥物和手性藥物?？诜蘸笤隗w內(nèi)經(jīng)水解生成活性的二元羧酸群多普利拉。群多普利和群多普利拉都能夠與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶競爭性結(jié)合，從而降低ACE活性，阻斷ACE將血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，降低血管阻力，降低血壓。

本品口服吸收迅速，且不受飲食因素的影響，連服4d即達(dá)血漿穩(wěn)態(tài)濃度。幾乎全部藥物在7d內(nèi)被排泄到體外。具有高度親脂性，易穿透到機(jī)體各組織尤其是心肌和血管壁，和其他ACEI藥物如雷米普利、培哚普利、依那普利、卡托普利相比較，群多普利是其中最具親脂性。經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明，本品反復(fù)給藥無蓄積作用，因此老年高血壓病人使用本品無需改變劑量。經(jīng)證明，群多普利是一個(gè)療效確切，長效，安全的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。

藥理類型：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。

作用機(jī)制：抑制血液循環(huán)和組織ACE活性，減少血管緊張素Ⅱ的形成。

適應(yīng)癥：（1）治療高血壓病。（2）治療心力衰竭或左心肌功能不全導(dǎo)致的心肌梗塞。

用法用量：⑴高血壓：口服給藥，建議初始劑量為1～2mg，每日1次。如果該劑量血壓不能恢復(fù)正常，可調(diào)整為2-4mg，增加劑量時(shí)應(yīng)至少有1周的間隔時(shí)間。如果降壓效果理想應(yīng)考慮合用利尿劑。已經(jīng)使用利尿劑的患者，在最初使用群多普利時(shí)應(yīng)中止2-3天使用利尿劑。如果利尿劑不能停止，建議初始劑量應(yīng)調(diào)整為0.5mg，并觀察血壓。⑵用于治療心力衰竭或左心肌功能不全導(dǎo)致的心肌梗塞：口服給藥，建議初始劑量為1mg，每日1次。根據(jù)病人的反應(yīng)，劑量可以增加，每日允許最大服用劑量為4mg。(3)腎損害或肝硬化患者的肌酸酐清除率<30mL/min。建議初始劑量是0.5mg/day。

申請(qǐng)?zhí)枮镃N200910071074.3的發(fā)明涉及含群多普利掩味組合物的藥用組合物及其制備工藝。其特征為，群多普利掩味組合物中的矯味劑選自明膠、甘露醇、阿司帕坦，該藥物組合物以粉術(shù)或顆粒的形式存在，可以使制劑穩(wěn)定性好而且掩蓋了苦味，口感較好，崩解快，吸收快，攜帶方便。

申請(qǐng)?zhí)枮镃N201110223526.2的發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種群多普利膠囊及其制備方法，所述的膠囊制劑組合物為：采用乳糖作為稀釋劑，按重量百分比計(jì)，群多普利與乳糖的比例為1∶60~1∶180。制備工藝采用部分濕法制粒，主藥外加技術(shù)，灌裝膠囊。本發(fā)明的目的是提供一種質(zhì)量穩(wěn)定可靠、工藝簡單可行的群多普利膠囊劑。

本發(fā)明人經(jīng)過長期研究，意外發(fā)現(xiàn)，采用本發(fā)明制備群多普利快速分散藥物組合物，穩(wěn)定性好易于實(shí)施，可實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化，經(jīng)濟(jì)效益顯著。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的第一目的在于提供快速分散的群多普利藥物組合物，群多普利藥物組合物，穩(wěn)定性好，更好的應(yīng)用于臨床，具有更明顯的優(yōu)勢(shì)。

本發(fā)明的第二目的在于提供本發(fā)明所述的快速分散的群多普利藥物組合物的制備方法，該方法簡單易行，易于實(shí)施，可實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化。

為實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的第一目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：

快速分散的群多普利藥物組合物，每1000片所述的群多普利藥物組合物，其配方組成為：

本發(fā)明所述的群多普利藥物組合物是采用如下方法制備的：

1)原輔料的準(zhǔn)備和處理：將群多普利過80目篩備用；

2)稱量與混合：根據(jù)處方量經(jīng)雙人核對(duì)計(jì)算投料量分別稱取上述原輔料；

3)混合：將處方量的群多普利與除硬脂酸鎂各輔料混合，以使其充分混合均勻；

4)制粒：將3%聚乙烯吡咯烷酮95%乙醇溶液加入已混合均勻的物料中，制得適宜硬度的軟材，采用30目篩網(wǎng)制粒；