[發明專利]一種治療神經性疼痛的藥物組合物

有效

• 申請號: 201210362037.X
• 申請日: 2012-09-26
• 公開（公告）號: CN102861045A
• 公開（公告）日: 2013-01-09
• 發明（設計）人: 孔倩倩
• 申請（專利權）人: 濟南星懿醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K31/473;A61K31/4525;A61K31/085;A61P25/04;A61P25/02
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?技術領域

本發明屬于中藥領域，尤其涉及一種治療神經性疼痛的藥物組合物。

背景技術

神經性疼痛是指由中樞或外周神經系統原發性病變或功能障礙而引起的疼痛綜合征。可由外傷或/和疾病致末梢神經、脊髓后根、脊髓及其以上中樞神經某些部位損傷而引發。根據神經損傷的病因、性質和程度不同，在臨床上分為中樞神經疼痛和外周神經損傷所致的周圍神經疼痛兩大類。中樞神經疼痛簡稱中樞痛，為中樞神經系統的疼痛傳導通路發生損害或功能障礙而引起的原發性疼痛，常見于脊髓的創傷或腦血管疾病，多發性硬化癥和腫瘤等。周圍神經疼痛系外傷、缺血、壓迫、感染、炎癥、代謝等因素損傷外周神經所致，如幻肢痛，帶狀皰疹后神經痛，多發性神經炎，糖尿病性周圍神經痛等。據估計，這種疾病正折磨著全球2.8%-4.7%的人口，流行病學顯示普通人群的發生率為6%-7.7%。糖尿病神經痛和帶狀皰疹后繼發疼痛是成人神經痛最普遍的形式，發生率分別為13%-37%和10%-40%，隨著人口的老齡化發生率更高，年發病率為12/10萬。神經性疼痛綜合征在老年人中的發病率不斷提高：一方面是癌癥、HIV、糖尿病和其它經常引發神經性疼痛的疾病患者中長期存活的病人增多；另一方面，藥物和外科手術治療腫瘤和其它疾病時也可以產生神經性疼痛。發病時患者通常有灼燒般疼痛、有刺痛感或有如電擊的痛感，非常劇烈，如刀剜般的劇痛。這種痛感，是突然地發作，痛的部位及其范圍，限于該神經的支配領域。發作時，壓下神經靠近表皮的部位，就會感到劇烈的疼痛。神經性疼痛會對患者的生活產生重大的影響，它奪去了很多人的工作、走路甚至穿衣的能力。

目前市場上沒有一種安全有效的藥物能緩解這類患者的痛苦。治療多用抗驚厥藥、阿片類藥物、和抗抑郁藥物治療，但多數產品并不是專門針對神經性疼痛的，大多數對大部分患者無效或只能適度緩解疼痛，且會引起不良反應。因此，提高神經性疼痛的治療與預防水平、改善神經性疼痛病人生活質量，開發治療神經性疼痛的藥物意義重大。

木蘭花堿（magnoflorine）：又稱唐松草堿，玉蘭堿，洋玉蘭堿等。其碘化物（C20H40·INO4）結晶體（由甲醇+丙酮中），分解點248～249℃。旋光度+220.1°（甲醇）。天然存在于毛茛科植物粗果唐松草的根街植物中。可化學合成制得。本品具有抗炎、降壓、抗生育等作用。含有本品的配方有殺蟲作用。本品的碘化物具有抗微生物和細胞毒作用。

毛茛苷（ranunculin）：是一種僅存在于毛茛科植物中的特殊成分，具有α,β不飽和的γ-內酯結構，分布在毛茛屬、銀蓮花屬和鐵線蓮中。

胡椒堿（Piperine）：是一種生物堿，與胡椒脂堿（chavicine，為胡椒堿之同分異構體）同是黑胡椒辣味的來源主成分。胡椒堿被發現能夠抑制人體中的細胞色素P4503A4（簡稱CYP3A4）及P-糖蛋白，兩種在新陳代謝及異生質物、代謝物之運輸上有重要地位的酶。在動物實驗中，科學家發現胡椒堿亦會抑制其他在藥物代謝過程中有重要作用的酶。借由抑制藥物代謝過程，胡椒堿可能能夠提升許多化合物的生體利用率。如胡椒堿能夠有效地將姜黃素在人體中的生體利用率提高2000%。?

丁香酚（eugenol）：無色或蒼黃色液體，有強烈的丁香香氣，不溶于水。主要用于抗菌，?降血壓，也可用于香水香精以及各種化妝品香精和皂用香精配方中，還可以用于食用香精的調配。

木蘭花堿（magnoflorine）??????????????????毛茛苷（ranunculin）

胡椒堿（Piperine）??????????????????????????????????丁香酚（eugenol）

發明內容

本發明的目的是克服背景技術的不足，提供一種療效顯著、安全無毒副作用的治療神經性疼痛的藥物組合物。

本發明是采用如下技術方案實現的：制成該治療神經性疼痛的藥物組合物的原料藥的組成和重量份為：

木蘭花堿1-10重量份??毛茛苷1-10重量份?胡椒堿1-10重量份?丁香酚1-10重量份?

上述藥物組合物可以采用制劑學的常規方法制備成各種劑型，如注射劑、片劑、膠囊劑、顆粒劑、口服液、滴丸、微丸等。

本發明方中木蘭花堿、胡椒堿具有很好的抗炎止痛作用，毛茛苷、丁香酚具有舒經通絡功效，二者合用，相互增強藥力，在藥效學上相互促進、相互依賴的作用。本發明組合物具有祛風止痛、活血通絡的功效，對治療各種神經性疼痛，如根性神經性疼痛、坐骨神經痛、三叉神經痛、皰疹后神經痛、糖尿病神經末梢炎等癥療效顯著。