[發(fā)明專利]一種環(huán)孢素眼用溶液的制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210360949.3
• 申請日: 2012-09-26
• 公開（公告）號: CN103656617A
• 公開（公告）日: 2014-03-26
• 發(fā)明（設計）人: 劉繼東;唐海;楊宇春;艾立誠
• 申請（專利權）人: 沈陽興齊眼藥股份有限公司
• 主分類號: A61K38/13
• 分類號: A61K38/13;A61K9/08;A61P27/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種眼用溶液，其包含環(huán)孢素，特征在于所述眼用制劑為無色至微黃色透明液體，微有乳光。其包含環(huán)孢素為0.01％～0.5％；具體地，為0.01％～0.1％。

2.權利要求1的眼用溶液，除權利要求1的所述成分，還包含油相、水相、表面活性劑及助表面活性劑，以及滲透壓調節(jié)劑及防腐劑中的一種或數(shù)種。

3.權利要求2的眼用溶液，所述油相的成分包括但不限于甘油三酯、脂肪酸酯或鄰苯二甲酸酯類物質中的一種或幾種，其中首選為甘油三酯類，例如為中鏈甘油三酸酯，所述含量以重量百分比計為0.01％～10.0％；具體地，為0.1％～3.0％。

4.權利要求2的眼用溶液，所述表面活性劑為聚氧乙烯氫化蓖麻油40、吐溫-80和泊洛沙姆中的一種或幾種，首選為聚氧乙烯氫化蓖麻油40，所述含量以重量百分比計為0.01％～10.0％；具體地，為0.5％～5.0％。

5.權利要求2的眼用溶液，所述助表面活性劑為正丁醇、聚乙二醇400和丙二醇中的一種或數(shù)種，首選為正丁醇，所述含量以重量百分比計為0.01％～5.0％；具體地，為0.1％～3.0％。

6.權利要求2的眼用溶液，所述第二種助表面活性劑同時具有保濕增稠作用。所述成分選自甘油、泊洛沙姆、玻璃酸鈉及羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種，首選為甘油；所述含量以重量百分比計為0.1～5％；具體地，為1.0～3.0％。

7.權利要求2的眼用溶液，所述滲透壓調節(jié)劑的成分包括但不限于甘露醇、山梨醇和丙二醇中的一種或幾種，首選為甘露醇；所述滲透壓調節(jié)劑的含量以重量百分比計為0.1％～5.0％；具體地，為0.5％～3.0％。

8.權利要求2的眼用溶液，所述防腐劑的成分和處方量包括但不限于苯扎氯銨、苯扎溴銨、羥苯乙酯、三氯叔丁醇、西曲溴銨中的一種或幾種，首選為苯扎氯銨；所述防腐劑的含量以重量百分比計為0.01％～5.0％；具體地，為0.01％～1.0％。

9.權利要求1～8的眼用溶液，所述最佳配伍組合除了主要成分環(huán)孢素外，還包含以中鏈甘油三酸酯、聚氧乙烯氫化蓖麻油40、正丁醇及甘油，以及滲透壓調節(jié)劑、防腐劑等。

10.權利要求2～9所述眼用制劑的制備方法，包括以下步驟：

1)將環(huán)孢素加入油相中，使之溶解；

2)在水相中加入防腐劑，使之溶解；

3)在水相中加入滲透壓調節(jié)劑，使之溶解；

4)將表面活性劑及助表面活性劑加入水相中，使之溶解；

5)攪拌下，將油相加入水相中，混合均勻；

6)用水補充至全量，即得。