[發明專利]99mTcO核標記蛋氨酸氨荒酸鹽配合物的制備方法和應用

有效

• 申請號: 201210358983.7
• 申請日: 2012-09-25
• 公開（公告）號: CN102827208A
• 公開（公告）日: 2012-12-19
• 發明（設計）人: 張俊波;劉淼;林瀟;李貞翔;王學斌;唐志剛;張現忠;陸潔
• 申請（專利權）人: 北京師范大學
• 主分類號: C07F13/00
• 分類號: C07F13/00;A61K51/04;A61K103/10
• 代理公司: 北京華夏博通專利事務所(普通合伙) 11264
• 代理人: 劉俊

1.一種^99mTcO核標記的蛋氨酸氨荒酸鹽配合物，其代表通式為^99mTcO-METDTC；其中的配體METDTC結構式如下：

2.制備如權利要求1所述^99mTcO核標記的蛋氨酸氨荒酸鹽配合物的制備方法，其工藝步驟如下：

a.配體METDTC的合成：

取適量的蛋氨酸和NaOH固體溶于適量甲醇中，緩慢滴加到含有CS₂的乙醚溶液的燒瓶中，冰浴攪拌3-4h；然后進行抽濾得到淡黃色固體，用乙醚洗滌，得到淡黃色晶粒，即為METDTC；

其合成路線為：

b.^99mTcO-METDTC配合物的制備：

將37～370MBq的^99mTcO₄^-淋洗液1-5mL加入到GH凍干藥盒中，充分搖勻，固體完全溶解后，20～30℃下反應15～30分鐘得到^99mTcO-GH中間體溶液；將1mL濃度為1g/L的METDTC配體溶液加入到^99mTcO-GH中間體溶液中，在沸水浴中反應60分鐘，即得到所述的^99mTcO-METDTC配合物；

^99mTcO-METDTC的制備采用配體交換反應，合成路線如下：

^99mTcO₄^-+SnCl₂·2H₂O+GH→^99mTcO-GH

^99mTcO-GH+METDTC→^99mTcO-METDTC。

3.如權利要求1所述^99mTcO核標記的蛋氨酸氨荒酸鹽配合物在核醫學領域用于制備腫瘤顯像劑中的應用。