[發明專利]作為抗病毒劑的修飾的4'-核苷

無效

• 申請號: 201210353071.0
• 申請日: 2006-09-26
• 公開（公告）號: CN102924549A
• 公開（公告）日: 2013-02-13
• 發明（設計）人: 杜錦發;菲利普·弗曼;邁克爾·索菲亞
• 申請（專利權）人: 吉利德制藥有限責任公司
• 主分類號: C07H19/073
• 分類號: C07H19/073;C07H1/00;A61K31/7068;A61K31/7072;A61P31/12;A61P31/18;A61P31/20
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 吳小明

1.一種包含β-D-和β-L-核苷的化合物或其藥用鹽或前藥，所述化合物具有由式(I)或由式(II)所限定的結構：

其中：

X是氫、F、Cl、Br、I、NH₂、NHR⁴、NR⁴R⁵、NHOH、NHOR⁴、NHNH₂、NR⁴NH₂、NHNHR⁴、SH、SR⁴、S(O)_bR4、OH、OR⁴、N₃、CN、或CF₃；

Y是氫、F、Cl、Br、I、NH₂、NHR⁴、NR⁴R⁵、NHOH、NHOR⁴、NHNH₂、NR⁴NH₂、NHNHR⁴、SH、SR⁴、S(O)_bR⁴、OH、OR⁴、N₃、CN、CF₃、羥甲基、甲基、任選取代的或未取代的乙基，任選取代的或未取代的乙烯基、任選取代的或未取代的2-溴乙烯基、任選取代的或未取代的乙炔基；

R¹是F或N₃；

R²是OH、OR⁴、OC(O)R⁴、OP_vO_3vM_xR⁴_yR⁵_z、P_vO_3vM_xR⁴_yR⁵_z、OCH₂P_vO_3vM_xR⁴_yR⁵_z、OP(O)(OQ)_a(NHR⁴)_b、SH、SR⁴、S(O)bR⁴、SC(O)R⁴、NH₂、NHC(O)R⁴、NHR⁴、NR⁴R⁵、NHOH、NHOR⁴、NHNH₂、NR⁴NH₂、NHNHR⁴；

R³是F、氰基、疊氮基、乙炔基、氯乙烯基、氟乙烯基、烷基(C_1-6)、1至3個鹵素取代的烷基(C_1-6)、鏈烯基(C_1-6)或炔基(C_1-6)，條件是當R¹是N₃時，R³不是羥甲基；

Z是O、S、CH₂或C＝CH₂；

A是N、CH、或CF；和

R⁴和R⁵是相同的或不同的并且是低級烷基、低級鏈烯基、1-17個碳的酰基、芳基、或芳烷基；

M是選自由H⁺、Na⁺、和K⁺組成的組的至少一個成員；

v具有1、2、或3的值；

x、y、和z是相互獨立的并且具有0、1、2、3、或4的值；和

a具有0或1的值，b具有1或2的值，并且Q是M或R⁴。

2.權利要求1的化合物，其中所述核苷是4′-C-取代的-3′-氟-2′，3′-二脫氧核苷。

3.權利要求1的化合物，其中所述核苷是4′-C-取代的-3′-疊氮基-2′，3′-二脫氧核苷。