[發明專利]一種含有莪術二酮的藥物組合物

有效

• 申請號: 201210347687.7
• 申請日: 2012-09-19
• 公開（公告）號: CN102846593A
• 公開（公告）日: 2013-01-02
• 發明（設計）人: 陳容;徐揚;馮仲異;史朝輝
• 申請（專利權）人: 海南碧凱藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61P15/02;A61P15/00;A61P35/00;A61K31/20;A61K31/35;A61K31/343;A61K31/122;A61K31/045
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種含有吉馬酮、呋喃二烯、莪術二酮、β-欖香烯、莪術醇、莪術烯、冰片的藥物組合物。

背景技術

從中藥莪術中提取的莪術油是我國首先應用于臨床上治療子宮頸癌的藥物，已收載于中國藥典中。莪術油的主要化學成分是倍半萜類；臨床實踐證明，治療子宮頸癌總有效率為64.4％；對癌組織有破壞作用，對正常組織無明顯影響。莪術油不僅在體外試驗中對小鼠艾氏腹水癌細胞有直接地抑殺作用；而且用莪術出了力的艾氏腹水癌細胞能成功地使小白鼠獲得明顯的主動免疫。病理形態學的初步觀察提示，這種獲得性免疫與淋巴樣組織的增生有密切的關系。莪術油中的抗癌有效成分是倍半萜類化合物莪術二酮和莪術醇等。當莪術二酮和莪術醇的劑量為75mg/kg時，對小白鼠肉瘤S37、宮頸癌U14有較高的抑制率，腫瘤明顯縮小者，其腫瘤周圍纖維明顯增多，內有一層淋巴細胞包圍著腫瘤細胞。這可能是在治療過程中，動物機體產生的免疫反應的結果。莪術二酮和莪術醇的半數致死量(LD₅₀)分別為414mg/kg和250mg/kg。由此可見，莪術二酮和莪術醇是具有免疫功能的抗腫瘤藥物。

莪術二酮(英文名Curdione)，分子式為C₁₅H₂₄O₂，分子量為236.35，結構式如下：

莪術二酮?????????????????????????莪術醇。

莪術二酮的半數致死量明顯低于莪術醇，而且莪術醇易升華，因此含有莪術醇的制劑的質量不穩定，從而影響其療效。

發明內容

為解決上述現有技術中所存在的問題，本發明提供了一種藥物組合物及其制劑。

本發明的目的是提供一種藥物組合物，該組合物對HR-HPV(高危型人乳頭瘤病毒)和/或LR-HPV(低危型人乳頭瘤病毒感染)感染有效。

本發明的目的是提供一種藥物組合物，該組合物對陰道炎有效。

本發明的目的是提供一種藥物組合物，該藥物組合物中控制莪術烯和莪術醇的用量。

本發明的目的是提供一種含有該藥物組合物的制劑。

本發明的目的是提供一種含有該藥物組合物的制劑，所得制劑的刺激性較小。

本發明的目的是提供一種含有該藥物組合物的制劑在抗HPV病毒中的應用。

本發明的目的是提供一種含有該藥物組合物的制劑在治療陰道炎中的應用。

具體而言，本發明提供了：

一種藥物組合物，其特征藥物組合物包含吉馬酮、呋喃二烯、莪術二酮、β-欖香烯、莪術醇、莪術烯、冰片。

上述所述的藥物組合物，包含以下重量份的成分：

吉馬酮??????????????10-16重量份；

呋喃二烯????????????10-40重量份；

莪術二酮????????????5-25重量份；

β-欖香烯???????????4-11重量份；

莪術醇??????????????1-3重量份；

莪術烯??????????????大于0重量份-小于0.1重量份；

冰片????????????????30-90重量份。

上述所述的冰片選自天然冰片和/或合成冰片。

上述所述的藥物組合物制備成陰道給藥制劑或直腸給藥制劑。

所述制劑包括栓劑，軟膏劑、膠囊劑、泡騰片、凝膠劑、洗劑、膜劑或泡沫劑。

上述所述的藥物組合物在制備預防和/或治療人乳頭瘤病毒感染的藥物中的應用。

其中人乳頭瘤病毒感染包含高危型人乳頭瘤病毒感染和/或低危型人乳頭瘤病毒感染。

上述所述的藥物組合物在制備預防和/或治療陰道炎、宮頸糜爛、宮頸癌的藥物中的應用。

本發明與現有技術相比具有以下優點和積極效果：

1、本方明所述的藥物組合物成分明確，質量可控；

2、本發明所述的藥物組合物不受原料產地的限制，適合工業大生產；

3、本發明所述的藥物組合物對HR-HPV和/或LR-HPV、宮頸疾病等均有很好的治療作用，適于臨床廣泛應用。

藥理試驗例

以下通過具體實施方式的描述對本發明作進一步說明，但這并非是對本發明的限制，本領域技術人員根據本發明的基本思想，可以做出各種修改或改進，但是只要不脫離本發明的基本思想，均在本發明的范圍之內。