[發(fā)明專利]肉桂油及其主成分肉桂醛抗肺癌的新用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210346901.7
• 申請(qǐng)日: 2012-09-18
• 公開（公告）號(hào): CN102988486A
• 公開（公告）日: 2013-03-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王四旺;張?jiān)讫?/a>;謝艷華;邱鵬程;曹蔚;楊倩
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)人民解放軍第四軍醫(yī)大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K36/54
• 分類號(hào): A61K36/54;A61K31/11;A61P35/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

所屬技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，確切地說(shuō)是桂皮油及其主成分桂皮醛抗肺癌的新用途。?

背景技術(shù)

肉桂是樟科植物肉桂Cinnamomum?cassia?Pres1.的干燥樹皮。肉桂油亦稱桂皮油，為肉桂的干燥皮、葉經(jīng)水蒸氣蒸餾得到的揮發(fā)油，為黃色或棕黃色的澄清液體，有肉桂的特異香氣，味甜，相對(duì)密度1.055-1.070，折光率1.602-1.614。肉桂油經(jīng)GC-MS分析研究證實(shí)，其中的化學(xué)成分主要有桂皮醛、乙酸桂皮酯、水楊醛和桂皮酸等，而桂皮醛的相對(duì)含量高達(dá)87％以上；肉桂油具有較強(qiáng)的揮發(fā)性，遇光和熱不穩(wěn)定，對(duì)揮發(fā)油的藥理作用有明顯影響。桂皮醛又名肉桂醛、苯基丙烯醛等，化學(xué)名為3-苯基-2-丙烯醛，英文名為Cinnamic?aldehyde；具有強(qiáng)烈的肉桂香氣且持久。桂皮醛難溶于水、甘油和石油醚，易溶于乙醇、乙醚中，能隨水蒸氣揮發(fā)；在強(qiáng)酸性或者強(qiáng)堿性介質(zhì)中不穩(wěn)定，易導(dǎo)致變色，在空氣中易氧化；桂皮醛在體內(nèi)發(fā)生氧化反應(yīng)轉(zhuǎn)化成桂皮酸(亦稱為肉桂酸)。?

研究發(fā)現(xiàn)，桂皮酸具有抗菌[李小芳等.桂皮酸-8-羥基喹啉稀土配合物的合成、抑菌活性及其對(duì)DNA的作用.天然產(chǎn)物研究與開發(fā)，2012；24(2)：160-163]、抗癌[呂俊明等.桂皮酸聯(lián)合Ndfip1對(duì)人肝癌細(xì)胞SMMC-7721細(xì)胞增殖與凋亡的協(xié)同效應(yīng).實(shí)用臨床醫(yī)藥雜志，2011；15(2)：27-30；張克儉等.桂皮酸誘導(dǎo)NB細(xì)胞凋亡.武漢大學(xué)學(xué)報(bào)-醫(yī)學(xué)版，2003，24(4)：327；朱文淵等.桂皮酸聯(lián)合維生素C對(duì)HL-60的細(xì)胞誘導(dǎo)分化.腫瘤防治研究，2003，30(2)：92]作用，體外可抑制黑色瘤及肝癌細(xì)胞增殖和促進(jìn)其分化[黃煒等.桂皮酸誘導(dǎo)BEL-7402人肝癌細(xì)胞分化的研究.實(shí)用癌癥雜志，2000，15：12]，可間接結(jié)合于DNA上調(diào)控某些基因的表達(dá)，阻斷腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)增殖且無(wú)胚胎毒性表現(xiàn)[zhang?Q?H，ShengH?P，LohTT.Bcl-2protects?HL-60cells?from?apoptosis?by?stabilixzing?their?intracelular?calciun?pools.Life?Sci，2001，68(2)：873]；另有報(bào)道桂皮酸可用于治療結(jié)核病[李文蘭等.不同來(lái)源桂皮酸的藥代動(dòng)力學(xué)比較研究，中國(guó)中藥雜志，2008；33(10)：1192-1195]等。桂皮酸等在醫(yī)藥、食品添加劑、化妝品、農(nóng)用化學(xué)品等領(lǐng)域中亦有廣泛應(yīng)用[劉景陶等.桂皮酸衍生物的合成.求醫(yī)問藥(下半月刊)，2012；10(1)：351-352]。?

肉桂油及其主成分桂皮醛具有多種生理活性與藥用價(jià)值。易醒等[肉桂油微乳中桂皮醛含量的高效液相色譜法測(cè)定.時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥，2011；22(6)：1325-1326]報(bào)道：“肉桂油廣泛?用于醫(yī)藥、食品及輕化工業(yè)。現(xiàn)代研究顯示，肉桂具有抗菌、抗腫瘤、抗?jié)儭⒔笛恰⒖寡ā⒔鉄帷㈡?zhèn)痛、解痙、壯陽(yáng)、殺蟲、抗氧化等多種作用。桂皮醛是肉桂油的主要活性物質(zhì)，肉桂油中桂皮醛含量很高，約為80-95％。桂皮醛在血中很不穩(wěn)定，口服或靜脈給藥進(jìn)入血液后會(huì)迅速氧化為藥理活性較低的桂皮酸，并為不可逆轉(zhuǎn)化”。?

我們前期研究證實(shí)肉桂油及其主成分桂皮醛具有抗血栓[黃敬群等.桂皮醛對(duì)抗血小板聚集和血栓形成的特點(diǎn).中國(guó)臨床康復(fù)；2006；10(31)：34-36]及抗腫瘤[黃敬群等.桂皮醛對(duì)裸鼠人胃癌細(xì)胞移植瘤生長(zhǎng)及凋亡的影響.解放軍藥學(xué)學(xué)報(bào)，2006；22(5)：343-346]作用，并首次發(fā)現(xiàn)抗柯薩奇病毒治療病毒性心肌炎[丁媛媛等.桂皮醛對(duì)小鼠柯薩奇病毒誘發(fā)病毒性心肌炎的作用.天然產(chǎn)物研究與開發(fā)，2010；22(5)：769-776；Yuanyuan?Ding，at?al.Influence?of?Cinnamaldehyde?on?Viral?Myocarditis?in?Mice.Am?J?Med?Sci.2010；340(2)：114-20]等藥理作用，已于2007年申報(bào)中國(guó)發(fā)明專利(申請(qǐng)?zhí)柗謩e是200410073298.5、2006100429192)。近期我們?cè)诤Y查抗非小細(xì)胞肺癌藥物時(shí)，發(fā)現(xiàn)肉桂油及其主成分桂皮醛具有非常顯著的抑制非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞A549的作用，表明肉桂油及其主成分桂皮醛具有開發(fā)成治療非小細(xì)胞肺癌藥物的前景。?

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