[發明專利]一種度他雄胺自微乳組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 201210345971.0
• 申請日: 2012-09-18
• 公開（公告）號: CN103655470A
• 公開（公告）日: 2014-03-26
• 發明（設計）人: 張濤;丁彥吉;劉翠;王海嶼;鄧杰
• 申請（專利權）人: 重慶醫藥工業研究院有限責任公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K9/20;A61K9/48;A61K31/58;A61P13/08;A61P17/14
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1.一種度他雄胺自微乳組合物，包括：度他雄胺0.05%-0.3%、油?5%-75%、乳化劑?20%-60%、助乳化劑?4%-50%，均為重量百分比。

2.如權利要求1所述的組合物，口服制劑，所述油選自植物油、經修飾的植物油、脂肪酸酯、肉豆蔻酸異丙酯、中鏈甘油三酸酯、單辛酸甘油酯和它們的任意混合物，優選中鏈甘油三酸酯、單辛酸甘油酯或它們的混合物。

3.如權利要求1所述的組合物，所述乳化劑選自吐溫80、聚氧乙烯蓖麻油35、聚氧乙烯氫化蓖麻油40、辛酸葵酸聚乙二醇甘油酯、卵磷脂和它們的任意混合物，優選吐溫80、聚氧乙烯蓖麻油35、聚氧乙烯氫化蓖麻油40或它們的混合物。

4.權利要求1所述的組合物，所述助乳化劑選自乙醇、丙二醇、聚乙二醇400、二乙二醇單乙基醚和它們的任意混合物，優選丙二醇、聚乙二醇400或它們的混合物。

5.權利要求1至4任一所述的組合物，其特征在于度他雄胺自微乳的乳滴平均粒徑為10-100nm，優選10-80?nm。

6.權利要求5所述的組合物，進一步包括將所述自微乳組合物裝入硬膠囊或軟膠囊。

7.一種度他雄胺自微乳口服制劑，包含權利要求1-5任一所述的組合物和藥物上可接受的輔料或載體。

8.如權利要求7所述的口服制劑，所述制劑為硬膠囊劑、軟膠囊劑或片劑。

9.如權利要求7所述的口服制劑，所述輔料包括稀釋劑、崩解劑或潤滑劑。

10.一種權利要求7所述的度他雄胺自微乳口服制劑的制備方法，其特征在于：度他雄胺溶解于助乳化劑中，加入油、乳化劑和助乳化劑，攪拌均勻后成自微乳，將微乳灌封于硬膠囊或軟膠囊中，制得度他雄胺硬膠囊或軟膠囊，或將自微乳用藥用輔料固化后灌裝于膠囊中，或壓制成片劑。