[發明專利]從長松蘿枝狀地衣體中分離和鑒定一種新化合物

無效

• 申請號: 201210341829.9
• 申請日: 2012-09-15
• 公開（公告）號: CN102813647A
• 公開（公告）日: 2012-12-12
• 發明（設計）人: 包海鷹;拉喜那木吉拉
• 申請（專利權）人: 包海鷹
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P31/00;A61P35/00;A61P39/06;A23L1/30;C07D307/83
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技術領域：

本發明涉及一種從長松蘿地衣體中分離得的一種新的天然化合物—2-Benzofuranbutanoic?acid,7-acetyl-C-[(7-acetyl-2,3-dihydro-4,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl]-4,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-B-oxo-,?ethyl?ester。該化合物具有潛在抗菌、抗氧化、抗腫瘤等活性，并提供其制備方法，研究表明該化合物結構具有空間異構體并同時存在或互變，其結構特殊具有抗菌等活性的官能團。該研究屬于生藥有效成分提取制備及其在醫藥與保健品領域的應用方法，并為開發新藥及開發新藥提供先導化合物提供依據。

背景技術：

地衣（Lichen）是真菌（Fungi）和藻類（Algae）高度結合的共生復合體，其次生代謝產物具有多樣性，具有抗微生物、抗腫瘤、抗過敏、抗氧化、植物生長抑制、酶抑制劑、抗草食動物等多種生物活性。近幾年文獻報道從地衣中分離得到了許多生活性的新化合物或天然產物，隨著天然產物化學的發展，地衣為自然界中的一大生物類群，以其藥理活性顯著、次生代謝產物特殊，越來越被人們所重視。而我國而言松蘿屬地衣長松蘿的資源豐富、民間及中醫、藏醫、蒙醫、維吾爾醫等傳統醫學均有把長松蘿（Usnea?longissima?Ach.）藥用記載。目前其化學成分及藥理活性研究現缺深層次的挖掘活性物質基礎和藥理活性機理。尤其二苯并呋喃類及其衍生物的提取、分離、鑒定在醫藥領域具有開發利用前景。

發明內容：

本發明發現在長松蘿中存在一種二苯并呋喃類相關的化合物2-Benzofuranbutanoic?acid,7-acetyl-C-[(7-acetyl-2,3-dihydro-4,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl]-4,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-B-oxo-,?ethyl?ester，并公開了其結構、潛在的活性及制備方法，具體如下：

長松蘿干燥枝狀體2.0kg，粉碎過40目篩后以質量6-8倍95%?乙醇45℃回流提取3次(?2?h、1?h、1?h),?合并提取液濃低溫減壓濃縮得浸膏，將總提取物加適量水成混懸液,?依次以等體積石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇各萃取3次,?所得溶劑層分別濃縮成浸膏。將以上得到的氯仿浸膏用少量溶劑進行溶解，加入適量的粗硅膠（80-120目），攪拌均勻后蒸干溶劑作為正相硅膠柱層析樣品。用環己烷-乙酸乙酯梯度洗脫，并經Sephadex?LH-20柱反復純化或反相制備高效液相，用甲醇-水為流動相梯度洗脫純化得到化合物，進行根據其光譜數據確定其平面結構為2-Benzofuranbutanoic?acid,7-acetyl-C-[(7-acetyl-2,3-dihydro-4,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl]-4,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-B-oxo-,?ethyl?ester。說明書附圖1是新化合物的1H-NMR譜和13C-NMR譜數據，圖2是新化合物的HMBC相關性，圖3是新化合物ESI-MS譜圖，圖4是新化合物HREIMS譜圖。

2-Benzofuranbutanoic?acid,7-acetyl-C-[(7-acetyl-2,3-dihydro-4,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-2-oxo)-3-benzofuranyl]-4,6-dihydroxy-3,5-dimethyl-B-oxo-,?ethyl?ester的平面結構式