[發明專利]一種娑羅子提取物片及其制備方法

在審

• 申請號: 201210341788.3
• 申請日: 2012-09-17
• 公開（公告）號: CN103655645A
• 公開（公告）日: 2014-03-26
• 發明（設計）人: 劉利根;鐘元元
• 申請（專利權）人: 南京星銀藥業集團有限公司;深圳市星銀醫藥有限公司
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61K9/20;A61P9/14;A61P27/02;A61K131/00
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技術領域

本發明屬于中藥制劑領域，具體涉及一種娑羅子提取物片及其制備方法。

背景技術

娑羅子(Aesculi?Semen)為中國藥典收載的傳統中藥材，其來源為七葉樹科植物七葉樹Aesculus?chinensis?Bge.、浙江七葉樹Aesculus?chinensis.Bge.var.Chekiangensis(Hu?et?Fang)Fang或天師栗Aesculus?Wilsonii?Rehd.的干燥成熟種子。亞洲、歐洲和北美等地分布有30多種七葉樹，其中藥用價值較高的有歐洲七葉樹(Aesculus?hippocastannum?L.)種子馬栗子(Horse?chestnut)和產于我國的中華七葉樹、天師栗及浙江七葉樹種子娑羅子。

七葉皂苷是娑羅子和馬栗子所含的藥用活性成分，它是從七葉樹種子中提取得到的多種三萜皂苷類成分的混合物，其中有效成分為β-七葉皂苷(七葉皂苷A、七葉皂苷B)和α-七葉皂苷(七葉皂苷C、七葉皂苷D)。七葉皂苷具有顯著的抗炎、抗滲出、恢復毛細血管通透性、消腫、提高靜脈張力和改善微循環等藥理作用，適用于治療各種原因所致的軟組織腫脹、下肢靜脈病、視網膜水腫、痔瘡、精索靜脈曲張等疾病，在國內外臨床廣泛使用。

當前國內臨床上使用的七葉皂苷藥物，主要是以七葉皂苷鈉為活性成分的注射劑和片劑，七葉皂苷鈉是從娑羅子中提取七葉皂苷后經合成制備的鈉鹽化合物。該類藥物屬于化學藥品管理范圍。

此外，國內外市場上還有采用歐洲七葉樹種子馬栗子的提取物制成的片劑。這類藥品所含的馬栗子提取物為粗提物，未經純化精制，提取物中七葉皂苷比例僅占20％左右。按照國家《藥品注冊管理辦法》規定，中藥有效部位制劑的藥材提取物中有效部位含量應占提取物的50％以上。到目前為止，國內外尚無以中藥材娑羅子提取物為活性成分的藥物制劑，也沒有符合國家《藥品注冊管理辦法》規定的娑羅子提取物有效部位七葉皂苷含量達到提取物50％以上的片劑。

發明內容

本發明的目的在于提供一種娑羅子提取物片，其中娑羅子提取物的七葉皂苷含量達到提取物的50％以上，符合國家《藥品注冊管理辦法》中對中藥新藥有效部位含量的規定。

本發明的又一目的在于提供上述娑羅子提取物片的制備工藝。

本發明的目的是通過如下技術方案得以實現的：

發明人提供的娑羅子提取物片是用以下重量比組分制成的：娑羅子提取物5～60％，微晶纖維素5～65％，乳糖0～40％，預膠化淀粉0～30％，微粉硅膠0～6％，硬脂酸鎂0～2％，其中娑羅子提取物的七葉皂苷含量為50～99％。

發明人提供的娑羅子提取物片的制備工藝是：采用粉末直接壓片法，將娑羅子提取物粉碎后過80目篩備用，其它物料分別過80目篩備用，然后按制劑處方稱取娑羅子提取物5～60％，微晶纖維素5～65％，預膠化淀粉0～30％，乳糖0～20％，微粉硅膠0～6％，硬脂酸鎂0～2％，充分混合均勻，直接壓片。

發明人通過試驗篩選了娑羅子提取物片的原料組成，其中微晶纖維素為填充劑兼有崩解作用，乳糖為填充劑并有防吸濕作用，預膠化淀粉為粘合劑，微粉硅膠為助流劑，硬脂酸鎂為潤滑劑。

本發明的娑羅子提取物片在壓片過程中，物料粉末顯示有良好的流動性、可壓性和潤滑性，制得的片劑外觀完整光潔、色澤均勻、硬度適宜。

采用上述制劑配方和制備方法制得的娑羅子提取物片，按照《中國藥典2010版》一部通則中片劑的質量要求進行檢測，其片重差異、溶出度、微生物限度等均符合規定。

本發明提供的娑羅子提取物片有如下優點：

娑羅子提取物所含七葉皂苷的含量占提取物的50％以上，符合國家藥品注冊的相關規定，適用于研發制成中藥新藥制劑。

娑羅子提取物中的活性成分包括四種七葉皂苷(A、B、C、D)，這些成分在濕熱條件下不穩定，可能產生某種互變或降解。采用粉末直接壓片法制備，可以避免制粒及干燥過程中濕熱因素對活性成分含量的影響，改善藥物穩定性，提高產品質量。

工藝流程短，操作簡便，節能降耗，適合規模化生產。

具體實施方式

實施例1娑羅子提取物的七葉皂苷含量為82％

先將娑羅子提取物粉碎過80目篩備用，再將其它物料分別過80目篩備用，然后按上述制劑處方量稱取各組分，共置三維混合機中，以每分鐘25Hz的轉速運行30分鐘，達到物料充分混合均勻，用多沖壓片機選用淺凹沖頭壓制成直徑10mm的片劑，包薄膜衣，鋁塑水泡眼包裝，檢測。