[發明專利]梔子苷衍生物及其制備方法及其在抗炎中的用途

無效

• 申請號: 201210336910.8
• 申請日: 2012-09-12
• 公開（公告）號: CN102875617A
• 公開（公告）日: 2013-01-16
• 發明（設計）人: 湯文建;張紅;王靜;李榮;史天路;臧洪梅;呂雄文;李俊
• 申請（專利權）人: 安徽醫科大學
• 主分類號: C07H17/04
• 分類號: C07H17/04;C07H1/00;A61K31/7048;A61P29/00
• 代理公司: 安徽匯樸律師事務所 34116
• 代理人: 胡敏

技術領域

本發明涉及一種梔子苷衍生物及其制備方法及其在抗炎中的用途。?

背景技術

梔子苷是從茜草科植物梔子的干燥成熟果實中運用高科技生產工藝提取精制而成的產品。梔子苷為環烯醚萜苷類化合物，異名京尼平苷，都梅子素葡萄糖苷去羥梔子苷。梔子苷有多種用途，不同條件的發酵，可以制成天然食用著色劑梔子藍和梔子紅，也是用于治療心腦血管、肝膽等疾病及糖尿病的原料藥物。?

發明內容

本發明要解決的技術問題之一是提供一種梔子苷衍生物。?

一種梔子苷衍生物，其化學結構通式為：?

結構通式中，R₁為-OR’_?1、-S?R’_?2?、-NR’_?2?R’_?3；?

R’_?1為H、C₁~?C₆的烷基，?R’_?2?R’_?3為H、C₁~?C₆的脂肪烴基或?芳香烴基；?

R₂為-O?R’_?4；?

R’_?4為H、烷基、酰基。?

進一步地，結構通式中，R₁為-OR’_?1、-NR’_?2?R’_?3；?

R’_?1為H、C₁~?C₆的烷基，?R’_?2?R’_?3為H、C₁~?C₆的脂肪烴基或芳香烴基，其中C₁~?C₆的脂肪烴基中可以含有雜原子，也可以不含有雜原子；?

R₂為-O?H、-OAc。?

進一步地，上述梔子苷衍生物包括：?

R1為-OH，R2為-OAc的梔子苷衍生物；?

R1為-NHCH₃，R2為-OAc?的梔子苷衍生物；?

R1為-NH(CH₂)₃CH₃，R2為-OAc?的的梔子苷衍生物；?

R1為-NHCH₂CH(OH)CH₃，R2為-OAc?的的梔子苷衍生物；?

R1為-NHC₆H₅，R2為-OAc?的的梔子苷衍生物；?

R1為-O?CH₃，R2為-OAc?的的梔子苷衍生物；?

R1為-NHCH₃，R2為-OH?的梔子苷衍生物；?

R1為-NHC₆H₅，R2為-OH?的的梔子苷衍生物。?

本發明要解決的技術問題之二是提供制備上述梔子苷衍生物的方法。?

一種制備上述梔子苷衍生物的方法，其步驟包括：?

（1）將梔子苷和過量的吡啶混合攪拌，冰水浴冷卻后滴加過量乙酸酐，反應完全后減壓蒸去溶劑，并使用二氯甲烷溶解，純化得?R1為-O?CH₃，R2為-OAc?的的梔子苷衍生物；?

（2）（3）將梔子苷加入足量的NaOH溶液，加熱至55~65°C攪拌進行水解反應，反應完全后減壓濃縮至干，將濃縮物和過量的吡啶混合攪拌，冰水浴冷卻后滴加過量乙酸酐，反應完全后減壓蒸去溶劑，并使用二氯甲烷溶解，純化得R1為-OH，R2為-OAc的梔子苷衍生物；?