[發(fā)明專利]新斯莨菪堿在制備保護(hù)急性腦缺血損傷的藥物中的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210335972.7
• 申請日: 2012-09-12
• 公開（公告）號: CN102836157A
• 公開（公告）日: 2012-12-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 蘇定馮;劉愛軍;吳波;林莉莉
• 申請（專利權(quán)）人: 高爾醫(yī)藥科技(上海)有限公司
• 主分類號: A61K31/46
• 分類號: A61K31/46;A61P9/10;A61P25/00;A61K31/27
• 代理公司: 上海卓陽知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 31262
• 代理人: 金重慶

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物領(lǐng)域，具體地說，是新斯莨菪堿在制備保護(hù)急性腦缺血損傷的藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

高血壓病發(fā)生率高，在中國成人高達(dá)18%，目前我國約有1.6億高血壓病人。而腦卒中是高血壓病最重要的并發(fā)癥，中國高血壓病人腦卒中的發(fā)生率要遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于歐美國家的高血壓病人。腦卒中一旦發(fā)生，后果嚴(yán)重，病人非死即殘。全球每年新發(fā)腦卒中1500萬，其中500萬人死亡，500萬人永久性殘廢。雖然近幾年的腦缺血損傷研究在細(xì)胞分子機(jī)制方面有很大進(jìn)展，但是在臨床上除了使用溶栓酶以外目前還沒有發(fā)現(xiàn)很有效的治療方法。溶栓酶的治療作用十分有限而且具有顱內(nèi)出血的副作用。因此，有必要對腦卒中的病理生理機(jī)制進(jìn)行深入的研究，尋找新的有效治療手段。炎性反應(yīng)就是其中重要的危險(xiǎn)因子之一。大量的文獻(xiàn)顯示，在腦卒中發(fā)生后，炎性因子顯著地增加。通過早期抑制炎性因子釋放，從而發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用，進(jìn)而減輕腦梗死損傷是工作的研究重點(diǎn)。

中國專利文獻(xiàn)CN101856498B公開了一種抗感染性休克的藥物組合物及其應(yīng)用，公開了山莨菪堿與新斯的明的藥物組合物及其在制備抗感染性休克藥物中的應(yīng)用。中國專利文獻(xiàn)CN102580099A公開了一種抗缺血再灌注損傷組合物及其制備方法，公開了山莨菪堿與新斯的明的藥物組合物用于制備抗缺血再灌注損傷產(chǎn)品。但是關(guān)于新斯莨菪堿在制備保護(hù)急性腦缺血損傷的藥物中的應(yīng)用目前還未見報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是針對現(xiàn)有技術(shù)中的不足，提供一種新斯莨菪堿在制備保護(hù)急性腦缺血損傷的藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明的再一的目的是，提供一種新斯莨菪堿在制備改善急性腦缺血損傷的神經(jīng)學(xué)功能的藥物中的應(yīng)用。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是：新斯莨菪堿在制備保護(hù)急性腦缺血損傷的藥物中的應(yīng)用，所述的新斯莨菪堿是新斯的明和山莨菪堿的組合藥物。

所述的新斯的明和山莨菪堿的重量比為1:500。

所述的保護(hù)急性腦缺血損傷的藥物中新斯莨菪堿的有效劑量范圍是5-20?mg/kg。

所述的新斯莨菪堿的保護(hù)作用時效范圍為0-3?h。

為實(shí)現(xiàn)上述第二個目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是：新斯莨菪堿在制備改善急性腦缺血損傷的神經(jīng)學(xué)功能的藥物中的應(yīng)用，所述的新斯莨菪堿是新斯的明和山莨菪堿的組合藥物。

所述的新斯的明和山莨菪堿的重量比為1:500。

所述的保護(hù)急性腦缺血損傷的藥物中新斯莨菪堿的有效劑量范圍是5-20?mg/kg。

所述的新斯莨菪堿的保護(hù)作用時效范圍為0-3?h。

本發(fā)明優(yōu)點(diǎn)在于：

本發(fā)明揭示了新斯莨菪堿具有顯著的保護(hù)急性腦缺血損傷和改善急性腦缺血損傷的神經(jīng)學(xué)功能的的作用，為新斯莨菪堿提供了新的應(yīng)用領(lǐng)域，同時也為治療急性腦缺血損傷提供了新的途徑。

附圖說明

圖1.?不同劑量新斯莨菪堿對大鼠急性腦梗死損傷的保護(hù)作用。

圖2.?不同劑量新斯莨菪堿對大鼠急性腦梗死損傷炎性因子表達(dá)的影響。

圖3.?新斯莨菪堿對大鼠急性腦梗死損傷的時效性。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合附圖對本發(fā)明提供的具體實(shí)施方式作詳細(xì)說明。

實(shí)施例

1.?試驗(yàn)?zāi)康模和ㄟ^本試驗(yàn)觀察新斯莨菪堿不同劑量單次給藥對大鼠MCAO導(dǎo)致的急性腦缺血損傷的保護(hù)作用，并確定藥物的時效關(guān)系。

2.?受試藥物：新斯莨菪堿來源于新斯的明和山莨菪堿按照1：500配比。采用腹腔注射給藥。給藥容積：5?ml/kg，造模成功后馬上給藥。

3.?試驗(yàn)動物：SD大鼠，雄性，體重250-300g，購自上海斯萊克動物科技公司。

4.?試驗(yàn)方法

(1)?大鼠大腦中動脈阻塞