[發明專利]一種抗腫瘤藥物2-甲氧基雌二醇干粉吸入劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201210335468.7
• 申請日: 2012-09-12
• 公開（公告）號: CN102793689A
• 公開（公告）日: 2012-11-28
• 發明（設計）人: 胡海英;張振中;張正全;劉偉;郭新紅;李雪冰;曾肖肖
• 申請（專利權）人: 鄭州大學
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K31/565;A61P35/00
• 代理公司: 鄭州天陽專利事務所(普通合伙) 41113
• 代理人: 童冠章

1.一種抗腫瘤藥物2-甲氧基雌二醇干粉吸入劑，其特征在于，由2-甲氧基雌二醇、助流劑、稀釋劑和表面活性劑組成，其重量百分比為：2-甲氧基雌二醇50~90%、助流劑0~5%、稀釋劑5~50%和表面活性劑0~5%，所述的助流劑為硬脂酸鎂或硬脂酸；所述的稀釋劑為乳糖、葡萄糖、蔗糖、甘露醇中的一種或兩種以上的混合物；所述的表面活性劑為磷脂、油酸、泊洛沙姆中的一種。

2.權利要求1所述的抗腫瘤藥物2-甲氧基雌二醇干粉吸入劑的制備方法，其特征在于，將重量百分比計的：2-甲氧基雌二醇50~90%、助流劑0~5%、稀釋劑5~50%和表面活性劑0~5%混合在一起，用水分散或溶解成混懸液，用濕法粉碎設備將混懸于溶液中的2-甲氧基雌二醇粉碎至0.5~5μm的粒子,再用噴霧干燥方法噴霧干燥成干粉，分裝于明膠或塑料膠囊、或鋁塑的泡罩內，或以儲庫形式包裝在多劑量干粉吸入裝置內，即成。

3.根據權利要求2所述的抗腫瘤藥物2-甲氧基雌二醇干粉吸入劑的制備方法，其特征在于，將重量百分比計的：2-甲氧基雌二醇50%、硬脂酸鎂5%、乳糖40%和磷脂5%混合在一起，用水分散或溶解成混懸液，用濕法戴諾磨（DYNO?-MILL）將混懸于溶液中的2-甲氧基雌二醇粉碎至0.5~5μm的粒子，再用噴霧干燥方法噴霧干燥成干粉，分裝于塑料膠囊，即成。

4.根據權利要求2所述的抗腫瘤藥物2-甲氧基雌二醇干粉吸入劑的制備方法，其特征在于，將重量百分比計的：2-甲氧基雌二醇90%、硬脂酸2%、蔗糖5%和油酸3%混合在一起，用水分散或溶解成混懸液，用濕法戴諾磨（DYNO?-MILL）將混懸于溶液中的2-甲氧基雌二醇粉碎至0.5~5μm的粒子，再用噴霧干燥方法噴霧干燥成干粉，分裝于鋁塑的泡罩內，即成。

5.根據權利要求2所述的抗腫瘤藥物2-甲氧基雌二醇干粉吸入劑的制備方法，其特征在于，將重量百分比計的：2-甲氧基雌二醇70%、硬脂酸鎂1%、甘露醇28%和油酸1%混合在一起，用水分散或溶解成混懸液，用濕法戴諾磨（DYNO?-MILL）將混懸于溶液中的2-甲氧基雌二醇粉碎至0.5~5μm的粒子，再用噴霧干燥方法噴霧干燥成干粉，以儲庫形式包裝在多劑量干粉吸入裝置內，即成。

6.權利要求1所述的抗腫瘤藥物2-甲氧基雌二醇干粉吸入劑的制備方法，其特征在于，由重量百分比計的：2-甲氧基雌二醇50~90%和稀釋劑10~50%組成，先將2-甲氧基雌二醇用流能磨粉碎機粉碎至0.5~5μm的粒子，再和粒子為0.5~5μm的稀釋劑混合均勻，粉體再分裝于明膠或塑料膠囊、或鋁塑的泡罩內，或以儲庫形式包裝在多劑量干粉吸入裝置內，即得；所述的稀釋劑為乳糖、葡萄糖、蔗糖、甘露醇中的一種或兩種以上的混合物。

7.根據權利要求6所述的抗腫瘤藥物2-甲氧基雌二醇干粉吸入劑的制備方法，其特征在于，由重量百分比計的：2-甲氧基雌二醇50%和乳糖50%組成，先將2-甲氧基雌二醇用流能磨粉碎機粉碎至0.5~5μm的粒子，再和粒子為0.5~5μm的乳糖混合均勻，粉體再分裝于明膠膠囊，即成。

8.根據權利要求6所述的抗腫瘤藥物2-甲氧基雌二醇干粉吸入劑的制備方法，其特征在于，由重量百分比計的：2-甲氧基雌二醇60%和葡萄糖40%組成，先將2-甲氧基雌二醇用流能磨粉碎機粉碎至0.5~5μm的粒子，再和粒子為0.5~5μm的葡萄糖混合均勻，粉體再分裝于鋁塑的泡罩內，即成。

9.根據權利要求6所述的抗腫瘤藥物2-甲氧基雌二醇干粉吸入劑的制備方法，其特征在于，由重量百分比計的：2-甲氧基雌二醇80%和蔗糖20%組成，先將2-甲氧基雌二醇用流能磨粉碎機粉碎至0.5~5μm的粒子，再和粒子為0.5~5μm的蔗糖混合均勻，粉體再以儲庫形式包裝在多劑量干粉吸入裝置內，即成。

10.根據權利要求6所述的抗腫瘤藥物2-甲氧基雌二醇干粉吸入劑的制備方法，其特征在于，由重量百分比計的：2-甲氧基雌二醇70%和稀釋劑30%組成，先將2-甲氧基雌二醇用流能磨粉碎機粉碎至0.5~5μm的粒子，再和粒子為0.5~5μm的甘露醇混合均勻，粉體再分裝于塑料膠囊，即成；所述的稀釋劑有乳糖、葡萄糖組成，其重量比為1:1，或由葡萄糖、蔗糖、甘露醇組成，其重量比為1:1:1。