[發(fā)明專利]藥物載體、其合成及其使用方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210330369.X
• 申請(qǐng)日: 2007-08-02
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103028118A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-04-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: D.王;R.A.賴因哈德特;X.-M.劉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 內(nèi)布拉斯加大學(xué)評(píng)議會(huì)
• 主分類(lèi)號(hào): A61K47/48
• 分類(lèi)號(hào): A61K47/48;A61K45/00;A61P1/02;A61P5/20;A61P19/08;A61P19/10
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 張萍;李炳愛(ài)

1.式T-X-CD化合物，用于預(yù)防或治療骨病癥或骨相關(guān)疾病或并發(fā)癥，其中X為接頭域，T為靶向骨的部分，CD為環(huán)糊精。

2.權(quán)利要求1的化合物，其中所述靶向骨的部分選自阿倫膦酸鹽、雙膦酸鹽、四環(huán)素、唾液酸、丙二酸、N,N-二羧甲基胺、4-氨基水楊酸、4-氨基水楊酸、抗體、抗體片段和包含選自D-谷氨酸、L-谷氨酸、D-天冬氨酸和L-天冬氨酸的約2-約100個(gè)殘基的肽。

3.權(quán)利要求2的化合物，其中所述靶向骨的部分為阿倫膦酸鹽。

4.權(quán)利要求1的化合物，其中所述環(huán)糊精選自羥丙基-β-環(huán)糊精、α-CD、β-CD、γ-CD、μ-CD、二甲基-β-CD、羧甲基-乙基-β-CD和磺丁基-乙基-β-CD。

5.權(quán)利要求4的化合物，其中所述環(huán)糊精為羥丙基-β-環(huán)糊精。

6.權(quán)利要求1的化合物，其中每一個(gè)環(huán)糊精連接不止一個(gè)靶向骨的部分。

7.權(quán)利要求1的化合物，其中所述接頭域選自鍵、烷基、烯基、芳基和多肽。

8.包含權(quán)利要求1的化合物和至少一種藥學(xué)可接受載體的組合物。

9.權(quán)利要求8的組合物，其進(jìn)一步包含至少一種骨相關(guān)治療藥物。

10.權(quán)利要求9的組合物，其中所述至少一種骨相關(guān)治療藥物復(fù)合于所述化合物的環(huán)糊精的疏水孔腔中。

11.權(quán)利要求8的組合物，由權(quán)利要求1的化合物和至少一種藥學(xué)可接受載體組成。

12.權(quán)利要求1的化合物的用途，用于制備預(yù)防或治療骨病癥和骨相關(guān)疾病或并發(fā)癥的藥物。

13.權(quán)利要求11的用途，其中所述骨病癥選自骨質(zhì)疏松癥、骨質(zhì)減少癥、骨折、骨裂、帕哲氏病(畸形性骨炎)、骨退化、骨弱化、骨骼變形、低骨礦物質(zhì)密度、脊柱側(cè)凸、骨質(zhì)軟化癥、骨髓炎、成骨不全、骨硬化癥、內(nèi)生軟骨瘤、骨軟骨瘤病、軟骨發(fā)育不全、牙槽骨缺損、脊椎骨壓迫、脊髓損傷后骨丟失、缺血壞死、纖維發(fā)育不良、牙周病、甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥(囊性纖維性骨炎)、磷酸酶過(guò)少癥、進(jìn)行性骨化性纖維發(fā)育不良和骨疼和骨炎。