[發明專利]一種由二氧化硅和磷酸氫鈣組成的藥用預混劑

有效

• 申請號: 201210323771.5
• 申請日: 2012-09-05
• 公開（公告）號: CN102793924A
• 公開（公告）日: 2012-11-28
• 發明（設計）人: 李軍;劉潔;趙維亮
• 申請（專利權）人: 天津愛勒易醫藥材料有限公司
• 主分類號: A61K47/04
• 分類號: A61K47/04;A61K47/02;A61K9/20
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于藥物制劑技術領域，涉及一種二氧化硅和磷酸氫鈣藥用預混劑。

背景技術

目前國內常見的藥用輔料多為單一的化合物，性能和特點固定，所起到的作用也是相對固定的。但是，隨著新藥物的理化性質以及對安全性和穩定性的要求；都對藥用輔料的功能提出了更多、更高的標準，使得目前市場中現有的單一輔料不能完全滿足所有的需求，需要技術人員長期研究，摸索處方比例。

發明內容

為了解決現有技術中存在的問題，本發明提供了一種二氧化硅和磷酸氫鈣藥用預混劑，該預混劑能夠使藥物制劑的研發和生產簡單易行。

為了實現本發明的目的，采用的技術方案簡述如下：

一種由二氧化硅和磷酸氫鈣組成的藥用預混劑，其特征在于，預混劑的成分為二氧化硅和磷酸氫鈣，二者的重量份數比例為二氧化硅∶磷酸氫鈣=0.1%～5.0%∶99.9%～95.0%，其混合方法是物理混合。

所述的一種由二氧化硅和磷酸氫鈣組成的藥用預混劑，其特征在于所述的物理混合方法包括濕法制粒混合、干法制粒混合、熱熔擠出混合和通過將二氧化硅和磷酸氫鈣的混合溶液噴霧干燥得到預混劑的方法混合。

所述的一種由二氧化硅和磷酸氫鈣組成的藥用預混劑，其特征在于所述的通過將二氧化硅和磷酸氫鈣的混合溶液噴霧干燥得到預混劑的方法，包括但不限于如下方法：先將按處方比例稱取的磷酸氫鈣溶解于液體溶劑中，加入按處方比例稱取的二氧化硅，經過均勻分散后，噴霧干燥，即得。

所述的一種由二氧化硅和磷酸氫鈣組成的藥用預混劑，其特征在于所述的二氧化硅和磷酸氫鈣的重量份數比例優選0.3%～1.0%∶99.7%～99.0%。

與現有技術相比，本發明具有的積極效果是：

1.?本發明可以極大地改善顆粒流動性，提高片劑硬度，縮短崩解時限，適用于直接壓片。

2.?不僅方便了藥品的研發和生產，提高了生產效率，還降低了生產成本，促進了制劑技術的快速發展，是一種優良的藥用輔料。

具體實施方式

????下面結合具體實施方式對本發明做進一步的說明。

1.樣品1制備

按照重量份數0.5%∶99.5%比例，分別稱取二氧化硅和磷酸氫鈣；將磷酸氫鈣溶解于水中，攪拌同時，緩慢加入二氧化硅，使二氧化硅在磷酸氫鈣水溶液中均勻分散；將混合液噴霧干燥，即得二氧化硅和磷酸氫鈣預混劑。

應用于藥品制備實施例：

處方：①氟西汀10g

②二氧化硅和磷酸氫鈣預混劑300g

③交聯羧甲基纖維素鈉10g

制備方法：將150g的二氧化硅和磷酸氫鈣預混劑倒入混合機，加入①和③，再加入剩余的150g二氧化硅和磷酸氫鈣預混劑，混合15分鐘后，直接壓片，片劑質量為10mg。

2.樣品2制備

應用于藥品制備實施例：

處方：①氟西汀10g

②二氧化硅1.5g

③磷酸氫鈣298.5g

④交聯羧甲基纖維素鈉10g

制備方法：分別將150g的磷酸氫鈣倒入混合機，加入①②和③，再加入剩余的磷酸氫鈣，混合15分鐘后，直接壓片，片劑質量為10mg。?

3.流動性比較

分別檢測樣品1和樣品2制得的含有氟西汀的混合粉末的休止角，實驗結果見休止角比較表。

休止角比較表

樣品平均休止角（度）樣品136樣品242

試驗結論：應用二氧化硅和磷酸氫鈣預混劑的樣品的流動性明顯優于直接混合的樣品。

4.崩解時限比較

分別按照《中國藥典》“崩解時限檢查法”項下要求，檢測樣品1和樣品2得片的崩解時限并比較，實驗數據見崩解時限比較表。