[發明專利]苯并氮雜卓類化合物在制備預防或治療癲癇的藥物中的應用

有效

• 申請號: 201210323710.9
• 申請日: 2012-09-04
• 公開（公告）號: CN102895233A
• 公開（公告）日: 2013-01-30
• 發明（設計）人: 鎮學初;張翱;郭琳
• 申請（專利權）人: 蘇州大學;中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: A61K31/55
• 分類號: A61K31/55;A61K31/472;A61P25/08
• 代理公司: 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103
• 代理人: 陶海鋒

1.一種苯并氮雜卓類化合物及其藥學上可接受的鹽或溶劑合物在制備預防或治療癲癇的藥物中的應用，所述苯并氮雜卓類化合物的結構通式為：

式中，R₁為氫或羥基；R₂為氫或羥基；

R₃、R₄選自氫，C1-C6的烷基，用鹵素、羥基、C1-C3烷氧基、硝基取代的C1-C6的烷基，C1-C6的烯基，用鹵素、羥基、C1-C3烷氧基、硝基取代的C1-C6的烯基，苯基，用鹵素、羥基、C1-C3烷氧基、硝基取代的苯基；或者，R₃、R₄二者共同形成雙鍵，雙鍵末端為氫或C1-C4的烷基；

R₅選自氫，芐基，C1-C6烷基，用鹵素、羥基或C1-C3烷氧基取代的C1-C6烷基，C3-C6環烷基，用鹵素、羥基或C1-C3烷氧基取代的C3-C6環烷基；

n為0或1且當n=0時，R₃和R₄都不為氫。

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：所述藥學上可接受的鹽選自鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硝酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、甲酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、苯甲酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽、檸檬酸鹽、甲基磺酸鹽、乙基磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽。

3.根據權利要求2所述的應用，其特征在于：所述藥學上可接受的鹽為氫溴酸鹽。

4.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：所述藥學上可接受的溶劑合物包括通式所示的化合物與水、乙醇、異丙醇、乙醚或丙酮的溶劑合物。

5.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：通式中，R₃、R₄選自甲基、乙基、丙基、異丙基、羥甲基、甲氧基甲基、羥乙基、烯丙基、乙烯基、2、3或4-甲基苯基、2、3或4-甲氧基苯基、2、3或4-硝基苯基、2、3或4-氯苯基、2、3或4-溴苯基、2、3或4-氟苯基、2、3或4-三氟甲基苯基、2、3或4-羥基苯基；

R₅選自甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、環丙基、環丁基、環丙甲基、環戊基、環己基、1’-氟乙基、2’-氟乙基、甲氧基甲基、1’-甲氧基乙基、2’-甲氧基乙基、羥甲基。

6.一種苯并氮雜卓類化合物及其藥學上可接受的鹽或溶劑合物在制備sigma-1受體的別構調節劑中的應用，所述苯并氮雜卓類化合物的結構通式為：

式中，R₁為氫或羥基；R₂為氫或羥基；

R₃、R₄選自氫，C1-C6的烷基，用鹵素、羥基、C1-C3烷氧基、硝基取代的C1-C6的烷基，C1-C6的烯基，用鹵素、羥基、C1-C3烷氧基、硝基取代的C1-C6的烯基，苯基，用鹵素、羥基、C1-C3烷氧基、硝基取代的苯基；或者，R₃、R₄二者共同形成雙鍵，雙鍵末端為氫或C1-C4的烷基；

R₅選自氫，芐基，C1-C6烷基，用鹵素、羥基或C1-C3烷氧基取代的C1-C6烷基，C3-C6環烷基，用鹵素、羥基或C1-C3烷氧基取代的C3-C6環烷基；

n為0或1且當n=0時，R₃和R₄都不為氫。