[發(fā)明專利]一種PS-脂質(zhì)體

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210313501.6
• 申請(qǐng)日: 2012-08-30
• 公開（公告）號(hào): CN102793668A
• 公開（公告）日: 2012-11-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張新華;張若煜
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 紹興文理學(xué)院
• 主分類號(hào): A61K9/127
• 分類號(hào): A61K9/127;A61K47/24
• 代理公司: 紹興市越興專利事務(wù)所 33220
• 代理人: 蔣衛(wèi)東

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種脂質(zhì)體，特別涉及一種PS-脂質(zhì)體，屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域。

背景技術(shù)

21世紀(jì)腦研究將是生命科學(xué)研究的主流，隨著我國人民生活水平的提高和人口的老齡化，對(duì)于急性腦血管疾病、神經(jīng)系統(tǒng)變性病等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病新型藥物的開發(fā)將變?yōu)楦悠惹小?/p>

脂質(zhì)體(liposome，或稱類脂小球，液晶微囊)以磷脂、膽固醇等類脂質(zhì)為膜材，具有類細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)，故作為藥物的載體，能被單核吞噬細(xì)胞系統(tǒng)吞噬，增加藥物對(duì)淋巴組織的指向性和靶組織的滯留性。近年的生物學(xué)研究表明：磷脂酰絲氨酸（簡稱PS）作為膜表面的標(biāo)記物在周圍組織的巨噬細(xì)胞、血管內(nèi)皮細(xì)胞吞噬凋亡細(xì)胞的過程中發(fā)揮著極為重要的定向誘導(dǎo)作用，巨噬細(xì)胞在進(jìn)行吞噬作用后能夠產(chǎn)生轉(zhuǎn)化生長因子-β(Transforming?growth?factor-β?TGF-β)等抗炎性介質(zhì)，限制炎癥反應(yīng)的發(fā)生。因此，本領(lǐng)域技術(shù)人員急需研發(fā)一種PS-脂質(zhì)體。

發(fā)明內(nèi)容

為解決現(xiàn)在技術(shù)中的上述不足，本發(fā)明的目的是提供一種PS-脂質(zhì)體，該脂質(zhì)體能降低藥物毒性,增強(qiáng)藥理作用，降低藥物的消除速率,延長藥物作用時(shí)間,增強(qiáng)藥物體內(nèi)外穩(wěn)定性；毒性小,并且對(duì)人體無免疫抑制作用。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的:

一種PS-脂質(zhì)體，由以下組分合成：脂質(zhì)體、人體非必需氨基酸和三氯甲烷。

所述的人體非必需氨基酸為磷脂酰絲氨酸和磷脂酰膽堿。

所述的PS-脂質(zhì)體，按體積百分比計(jì)，由以下組分合成：

脂質(zhì)體???????????????40%-55%

磷脂酰絲氨酸?????????30%-48%

磷脂酰膽堿???????????10%-12%

三氯甲烷?????????????5%-9%。

作為優(yōu)選的，所述的PS-脂質(zhì)體，按體積百分比計(jì)，由以下組分合成：

脂質(zhì)體???????????????45%

磷脂酰絲氨酸?????????38%

磷脂酰膽堿???????????10%

三氯甲烷?????????????7%。

本發(fā)明的PS-脂質(zhì)體，粒徑小、包封率高、表面張力大，能降低藥物毒性,增強(qiáng)藥理作用，降低藥物的消除速率,延長藥物作用時(shí)間,增強(qiáng)藥物體內(nèi)外穩(wěn)定性；毒性小,并且對(duì)人體無免疫抑制作用。

具體實(shí)施方式???

實(shí)施例1

將45ml脂質(zhì)體、38ml磷脂酰絲氨酸、10ml磷脂酰膽堿與7ml三氯甲烷混合，混合均勻后干餾，將干餾出來的產(chǎn)物真空干燥后加入CMF-PBS成懸濁樣液體，然后用超聲波粉碎致成透明樣溶液，4℃離心分離后取上清液，用Saltorius?Filter(0.22μm)過濾滅菌，制得PS-脂質(zhì)體溶液。

實(shí)施例2

將55ml脂質(zhì)體、30ml磷脂酰絲氨酸、10ml磷脂酰膽堿與5ml三氯甲烷混合，混合均勻后干餾，將干餾出來的產(chǎn)物真空干燥后加入CMF-PBS成懸濁樣液體，然后用超聲波粉碎致成透明樣溶液，4℃離心分離后取上清液，用Saltorius?Filter(0.22μm)過濾滅菌，制得PS-脂質(zhì)體溶液。

實(shí)施例3

將40ml脂質(zhì)體、39ml磷脂酰絲氨酸、12ml磷脂酰膽堿與9ml三氯甲烷混合，混合均勻后干餾，將干餾出來的產(chǎn)物真空干燥后加入CMF-PBS成懸濁樣液體，然后用超聲波粉碎致成透明樣溶液，4℃離心分離后取上清液，用Saltorius?Filter(0.22μm)過濾滅菌，制得PS-脂質(zhì)體溶液。

實(shí)施例4

將52ml脂質(zhì)體、31ml磷脂酰絲氨酸、11ml磷脂酰膽堿與6ml三氯甲烷混合，混合均勻后干餾，將干餾出來的產(chǎn)物真空干燥后加入CMF-PBS成懸濁樣液體，然后用超聲波粉碎致成透明樣溶液，4℃離心分離后取上清液，用Saltorius?Filter(0.22μm)過濾滅菌，制得PS-脂質(zhì)體溶液。

性能測試

將上述實(shí)施例1-4制得的PS-脂質(zhì)體進(jìn)行粒徑、包封率和表面張力的檢測。