[發(fā)明專利]基于分子膠的兩親性嵌段共聚物自組裝膠束及其用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210311659.X | 申請日： | 2012-08-29 |
| 公開（公告）號： | CN102838751A | 公開（公告）日： | 2012-12-26 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 沈玉梅;龔兵;楊晴來;白玲;邵志峰 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海交通大學 |
| 主分類號： | C08G81/00 | 分類號： | C08G81/00;C08J3/02;A61K47/34;A61K9/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海漢聲知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31236 | 代理人： | 郭國中 |
| 地址： | 200240 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 基于 分子 兩親性嵌段 共聚物 組裝 膠束 及其 用途 | ||
1.一種基于分子膠的兩親性嵌段共聚物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)式如式（Ⅰ）所示：
其中，n為2～225中的任意一個整數(shù)，m為0～135中的任意一個整數(shù)。
2.一種如權(quán)利要求1所述的基于分子膠的兩親性嵌段共聚物的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：
A、以DMF為溶劑，在NMM和HATU的催化作用下，將3,5-二（（4-三苯基甲基巰基）丁酰胺基）苯甲酸和末端為氨基的PEG進行酰胺化反應，得親水片段化合物PEG-A4；
B、以DMF為溶劑，在NMM和HATU的催化作用下，將PLA和5-氨基-N1,N3-二（(2-三苯基甲基巰基)乙基）間苯二甲酰胺進行酰胺化反應，得疏水片段化合物PLA-Z1；
C、以二氯甲烷為溶劑，在I2的作用下，將所述疏水片段化合物PLA-Z1和所述親水片段化合物PEG-A4進行脫三苯基甲基共聚反應，即得所述兩親性嵌段共聚物PEG-PLA。
3.如權(quán)利要求2所述的基于分子膠的兩親性嵌段共聚物的合成方法，其特征在于，所述步驟A中，A4、NMM、HATU、PEG的摩爾比為1:（1.0～2.0）:（1.5～3）:（1.0～2）。
4.如權(quán)利要求2所述的基于分子膠的兩親性嵌段共聚物的合成方法，其特征在于，所述步驟B中，PLA、NMM、HATU、Z1的摩爾比為1:（1.0～2.0）:（1.5～3）:（1.0～2））。
5.如權(quán)利要求2所述的基于分子膠的兩親性嵌段共聚物的合成方法，其特征在于，所述步驟C中，PEG-A4、PLA-Z1、I2的摩爾比為1:（1.0～2.0）:（12～24）。
6.一種兩親性嵌段共聚物膠束，其特征在于，所述膠束是通過包括如下步驟的方法制備而得的：
A、將如權(quán)利要求1所述的兩親性嵌段共聚物溶于極性溶劑中形成溶液A；
B、將所述溶液A緩慢滴加入攪拌的水相中使其形成微乳球，將所述形成微乳球的水相溶液裝入透析袋透出極性溶劑，即得。
7.如權(quán)利要求6所述的兩親性嵌段共聚物膠束，其特征在于，步驟A中所述溶液A中還溶有疏水性藥物。
8.如權(quán)利要求7所述的兩親性嵌段共聚物膠束，其特征在于，所述疏水性藥物為阿奇霉素、紫杉醇、欖香烯或喜樹堿。
9.如權(quán)利要求6或7所述的兩親性嵌段共聚物膠束，其特征在于，所述極性溶劑為DMSO、DMF或THF。
10.如權(quán)利要求6或7所述的兩親性嵌段共聚物膠束，其特征在于，所述水相為純凈水、PBS緩沖液或生理鹽水。
11.一種如權(quán)利要求7所述的兩親性嵌段共聚物膠束在制備抗癌藥物載體中的用途，其特征在于，所述膠束能進入癌細胞并釋放出包裹的疏水性藥物。
12.如權(quán)利要求11所述的兩親性嵌段共聚物膠束在制備抗癌藥物載體中的用途，其特征在于，所述疏水性藥物為阿奇霉素、紫杉醇、欖香烯或喜樹堿。
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