[發明專利]具有降血脂功能含殼寡糖的藥物組合物

有效

• 申請號: 201210311244.2
• 申請日: 2012-08-29
• 公開（公告）號: CN102784247A
• 公開（公告）日: 2012-11-21
• 發明（設計）人: 徐紀文;王宗繼;焦念強
• 申請（專利權）人: 山東衛康生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/87
• 分類號: A61K36/87;A61P3/06;A61K31/722
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技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一種具有降血脂功能含殼寡糖的藥物組合物。

背景技術

脂肪代謝或運轉異常使血漿一種或多種脂質高于正常稱為高血脂癥。高血脂癥是一種全身性疾病，指血中總膽固醇(TC)和/或甘油三酯(TG)過高或高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)過低，現代醫學稱之為血脂異常。該病對身體的損害是隱匿、逐漸、進行性和全身性的。它的直接損害是加速全身動脈粥樣硬化，因為全身的重要器官都要依靠動脈供血、供氧，一旦動脈被粥樣斑塊堵塞，就會導致嚴重后果。動脈硬化引起的腎功能衰竭等，都與高血脂癥密切相關。大量研究資料表明，高血脂癥是腦卒中、冠心病、心肌梗死、心臟猝死獨立而重要的危險因素。因此，人們開始把血脂調節藥的開發作為防治心血管疾病的重點。

目前，治療高脂血癥的藥物主要有：（1）羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑（他汀類）；（2）苯氧乙酸類調脂藥（貝特類）；（3）煙酸類調脂藥；（4）膽汁酸螯合劑；?（5）膽固醇吸收抑制劑；（6）膽固醇合成抑制劑；（7）n-3脂肪酸、n-3（W-3）長鏈多不飽和脂肪酸；（8）普羅布考。這些西藥雖然可以降低血脂水平，但是其毒副作用是不言而喻的，比如最常用的他汀類藥物可引起橫紋肌溶解。

發明內容

鑒于現有技術的不足，本發明的目的在于通過對無毒副作用的殼寡糖和藥食兩用的中藥提取物及用量進行篩選和組方，提供具有降血脂功能含殼寡糖的藥物組合物。令人預料不到的是，本發明的藥物組合物不僅可以協同性降低總膽固醇（TC），低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）和甘油三酯（TG）的水平，而且還具有瘦身減肥的功效。

為了實現本發明的目的，發明人通過大量試驗研究，最終獲得了如下技術方案：

本發明一種具有降血脂功能含殼寡糖的藥物組合物，它的活性成分由殼寡糖、銀杏葉提取物和葡萄籽提取物組成。

所述殼寡糖是聚合度為2-50的藥用級殼寡糖。所述殼寡糖是按照如下工藝制備而成：按5%（w/v）的濃度將殼聚糖溶解于1%-5%（v/v）醋酸溶液中，加入相當于殼聚糖重量5%的殼聚糖酶，升溫攪拌至30℃下反應，60小時后開始超濾，小于截留分子量300的部分透過濾膜，大于截留分子量6000的分子返回反應釜繼續降解，超濾液再通過納濾器，透過部分為水、醋酸和小分子糖，未透過部分被濃縮成為50%聚合度為2-50殼寡糖，然后經過75%乙醇沉淀，過濾，上清經過噴霧干燥，形成聚合度為2-50的藥用級殼寡糖；其中聚合度為4-30的殼寡糖含量為67%。

所述銀杏葉提取物按如下方法制備而成：將干燥銀杏葉用8-10倍量的75%-95%乙醇溶液加熱回流提取2-4次，每次1-1.5h，過濾，濾液棄掉后的剩余藥渣，加銀杏葉重量10-15倍的水加熱回流提取2-4次，每次1-1.5h，再過濾，濾液濃縮至膏狀物，冷凍干燥抽真空，得銀杏葉提取物。

所述葡萄籽提取物按如下方法制備而成：將葡萄籽洗凈粉碎后加水浸泡0.2-0.8小時，加熱至沸騰持續0.5-1小時，冷卻后過濾，濾渣再加水后加熱至沸騰持續0.5-1小時，再過濾，將兩次濾液合并，濾過，濃縮至65℃時相對密度為1.05-1.10的濃縮液,加適量乙醇使含醇量達70%-75%（v/v），0℃冷藏18-30小時，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至膏狀物，冷凍干燥抽真空，得葡萄籽提取物。

進一步優選地，所述具有降血脂功能含殼寡糖的藥物組合物，其中殼寡糖、銀杏葉提取物和葡萄籽提取物的重量比為1:（0.1-1）:（1-10）。

再進一步優選地，所述具有降血脂功能含殼寡糖的藥物組合物，其中殼寡糖、銀杏葉提取物和葡萄籽提取物的重量比為1:（0.2-0.5）:（2-5）。

再進一步優選地，所述具有降血脂功能含殼寡糖的藥物組合物，其中殼寡糖、銀杏葉提取物和葡萄籽提取物的重量比為1：0.3：3。

與現有技術相比，本發明涉及的含殼寡糖的藥物組合物所涉及的活性成分均為天然產物，副作用小，安全可靠，同時具有顯著的調血脂和瘦身減肥功效，具體通過本發明的實施例2（殼寡糖、銀杏葉提取物和葡萄籽提取物聯用對肥胖型高血脂小鼠的影響試驗）可以看出：