[發明專利]一種水溶性農藥緩控釋制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201210311123.8
• 申請日: 2012-08-28
• 公開（公告）號: CN102823585A
• 公開（公告）日: 2012-12-19
• 發明（設計）人: 姜建芳;崔海信
• 申請（專利權）人: 中國農業科學院農業環境與可持續發展研究所
• 主分類號: A01N25/08
• 分類號: A01N25/08;A01N43/16;A01P3/00
• 代理公司: 北京聿宏知識產權代理有限公司 11372
• 代理人: 吳大建;歐穎

技術領域

本發明涉及農藥制劑加工領域，具體涉及一種水溶性農藥緩控釋制劑及其制備方法。

背景技術

農藥是防御重大生物災害，保障國家糧食生產，促進農產品產量持續穩定增長的重要物質基礎。根據聯合國糧農組織(FAO)統計，全世界使用農藥防治病蟲害挽回的農產品損失約占糧食總產量的30％。我國的農業生物災害發生非常頻繁，對糧食安全構成了重大威脅，每年化學防治面積高達4億公頃，已經成為世界第一農藥生產和使用大國。經過多年的發展，我國已形成了較為完整的農藥工業體系，對提高農作物產量，維持社會穩定，促進經濟發展具有重要意義。

井岡霉素、武夷菌素等水溶性農藥，在水中溶解性能好，溶解度大，但在噴灑過程中容易隨著雨水沖刷而大量流失到環境中，農藥持效期短、有效利用率低，而且對環境敏感，在環境中農藥活性成分容易降解，影響防治效果。為了實現防治效果，必須多次、大量的噴施農藥，消耗了大量的人力、物力與財力，并導致了嚴重的生態環境污染問題。

在當前新型農藥化合物發掘與創制愈發困難的形勢下，通過先進的劑型加工方法改善農藥制劑的性能、延長持效期、充分發揮有效成分的生物活性與效能，已經成為提高農藥防治效果、降低環境污染、節約施藥成本的重要途徑。

納米技術是誕生于20世紀80年代并迅速發展起來的一種新興科技，它已經滲透到生命科學、醫藥、材料、化工、農業等各個領域，給人類的生活帶來了極其深遠的影響。納米技術的興起及其在農藥劑型加工方面的應用，使農藥的緩控釋制劑得到了一定程度的改進和發展。目前，關于農藥的緩控釋制劑的專利和文獻報道主要集中于以阿維菌素、伊維菌素為代表的脂溶性農藥。對于水溶性農藥的納米緩控釋制劑，已申請的專利有例如名稱為“武夷菌素可控緩釋納米微球的制備及其應用”的中國專利申請CN?101341870A和名稱為“一種納米多孔活性炭擔載農用抗生素的緩控釋制劑及制備方法”的中國專利申請CN102210301A；已報道的論文例如有：孫長嬌，等.介孔活性炭表面改性對兩種農用抗生素吸附性能的影響.農藥學學報，2012，14（1）：89-94和梁旭東，等.井岡霉素載藥二氧化硅空心微球的原位制備及緩釋性能評價.過程工程學報，2008，6，8（3）：595-598。上述報道的專利和論文中使用的載體為活性炭、空心二氧化硅或殼聚糖，緩控釋效果有限。其中活性炭、空心二氧化硅屬于無機材料，不易于控制其粒徑大小、孔隙結構，并且在藥物釋放后載體材料不能分解，殘留在環境中，容易產生次生污染；以殼聚糖為原料形成的納米微球，材料價格昂貴、合成過程復雜、制劑費用高、在經濟上缺乏競爭力。

海藻酸鈣納米微球具有孔隙結構豐富、粒徑大小可控、比表面積大、負載能力強、化學穩定性好等特點，近年來逐漸成為藥物緩控釋載體的研究熱點。例如，中國專利申請CN101966157A公開了一種微米級地西他濱緩釋微球，其通過在堿性條件下將海藻酸鈉、地西他濱和氯化鈣進行反應制得。

然而，與醫藥制劑相比，海藻酸鈣納米微球在農藥、尤其是水溶性農藥的劑型方面的研究應用，則顯得相對滯后。中國專利申請CN101828555A公開了一種以海藻酸鈣為包覆層，負載有農藥吡草醚的硅藻土包覆于其中的緩釋控釋復合材料。在該復合材料中，海藻酸鈣僅僅起到包覆層的作用，藥物活性成分是負載于硅藻土中，該復合材料的結構及相應的制備工序稍為復雜。

發明內容

實際上，農藥劑型與醫藥劑型雖然在制造工藝、使用方法和使用目的大不一樣，但以海藻酸鈣納米微球為載體的農藥和醫藥劑型，其本質上都是將藥物包埋或鑲嵌在海藻酸鈣納米微球及其孔隙中，延長藥物釋放作用時間；同時海藻酸鈣納米微球能有效地阻止藥物與周邊環境的接觸，防治敏感性藥物降解，提高藥物穩定性。

因此，本發明的發明人借鑒了海藻酸鈣納米微球在醫藥制劑中所取得的成果，將海藻酸鈣納米微球應用到農藥領域中，并提供了一種能夠有效控制農藥釋放速度、延長作用時間的以海藻酸鈣納米微球為載體的水溶性農藥緩控釋制劑及其制備方法，為農藥新劑型的研究提供了先進的思路和手段，克服了傳統劑型的不足，使農藥劑型越來越接近農業可持續發展的需要。

本發明提供了一種水溶性農藥緩控釋制劑，其以海藻酸鈣納米微球為載體，以負載于載體上的水溶性農藥為活性成分。

優選地，上述制劑中的水溶性農藥的含量基于制劑總重量計為5~95%，優選為10~70%。

其中，水溶性農藥優選為井岡霉素和/或武夷菌素，更優選為井岡霉素。