[發(fā)明專(zhuān)利]一種穩(wěn)定同位素標(biāo)記萊克多巴胺的合成方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210310908.3
• 申請(qǐng)日: 2012-08-28
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102786426A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-11-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 盧偉京;徐仲杰;盧浩;顏章偉
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 上海化工研究院
• 主分類(lèi)號(hào): C07C215/60
• 分類(lèi)號(hào): C07C215/60;C07C213/08
• 代理公司: 上海科盛知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31225
• 代理人: 林君如

1.一種穩(wěn)定同位素標(biāo)記萊克多巴胺的合成方法，其特征在于，采用脫水-還原的方法，對(duì)在溶劑中加入的底物進(jìn)行脫水還原處理，控制底物反應(yīng)合成穩(wěn)定同位素標(biāo)記萊克多巴胺-D_m+n，¹³C_l+j，¹⁵N_p(iii，0≤m+n≤19，0≤1+j≤18，p＝0或1)；

其中，底物為1-(4-羥基苯基)-2-氨基乙醇-D_m，¹³C_l，¹⁵N_p(i，奧克巴胺-D_m，¹³C_l，¹⁵Np：0≤m≤7，0≤1≤8，p＝1或0)與4-對(duì)羥基苯基-2-丁酮-D_n，¹³C_j(ii，覆盆子酮-D_n，¹³C_j；0≤n≤11，0≤j≤10)按摩爾比為1∶0.1-10的混合物或2-羥基-2-(4-羥基苯基)乙醛-D_m，¹³C_l(iv；0≤m≤6，0≤1≤8)與4-(3-氨基丁基)苯酚-D_n¹³C_j，¹⁵N_p(v；0≤n≤12，0≤j≤15，p＝1或0)按摩爾比為1∶0.1～10的混合物；

其中，1-(4-羥基苯基)-2-氨基乙醇-D_m，¹³C_l,¹⁵N_p、4-對(duì)羥基苯基-2-丁酮-D_n,¹³C_j、萊克多巴胺-D_m+n，¹³C_l+j，¹⁵N_p、2-羥基-2-(4-羥基苯基)乙醛-D_m，¹³C_l、4-(3-

分子式中，0≤m’≤4、0≤n'≤4、0≤l’≤6、O≤j’≤6，其中m＝m'+0～3、n＝n’+0～7、1＝1'+0～2、j＝j(luò)，+0～4，a＝D或H，¹³C或¹²C；b＝2D、D，H或2H，¹³C或¹²C；c＝3D或3H，¹³C或¹²C；d＝D或H，¹³C或¹²C；e＝2D、D,H或2H，¹³C或¹²C；f＝2D、D，H或2H，¹³C或¹²C；g＝¹⁵N或¹⁴N。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種穩(wěn)定同位素標(biāo)記萊克多巴胺的合成方法，其特征在于，脫水方法采用加入分子篩、沸石、硅膠、活性氧化鋁、二氧化鈦、路易士酸、無(wú)機(jī)酸、有機(jī)酸、金屬有機(jī)化合物、無(wú)機(jī)鹽或無(wú)機(jī)堿作為脫水劑或采用回流分水或通入干燥氣體中的一種或多種進(jìn)行。