[發(fā)明專(zhuān)利]對(duì)乙酰氨基酚酸衍生物、制備方法及其用途有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201210310638.6 | 申請(qǐng)日： | 2012-08-28 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN102786434A | 公開(kāi)（公告）日： | 2012-11-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 朱海亮;孫娟;朱慧;楊鐘鳴 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 山東理工大學(xué) |
| 主分類(lèi)號(hào)： | C07C243/28 | 分類(lèi)號(hào)： | C07C243/28;C07C241/04;A61K31/165;A61P35/00 |
| 代理公司： | 青島發(fā)思特專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255086 山東省淄博市*** | 國(guó)省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 乙酰 氨基 衍生物 制備 方法 及其 用途 | ||
1.一類(lèi)對(duì)乙酰氨基酚酸衍生物，其特征在于：其結(jié)構(gòu)式如下：
其中：
當(dāng)R2=R3=H時(shí)，R1為F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2、H；
當(dāng)R1=R3=H時(shí)，R2為F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2；
當(dāng)R1=R2=H時(shí)，R3為F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2。
2.一類(lèi)權(quán)利要求1所述的對(duì)乙酰氨基酚酸衍生物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：
（1）將對(duì)乙酰氨基酚、溴乙酸乙酯、無(wú)水碳酸鉀溶于DMF中，于90~120℃，反應(yīng)1~3小時(shí)，乙酰氨基酚、溴乙酸乙酯、無(wú)水碳酸鉀三者摩爾比為1:1~20:1~2，然后蒸干溶劑，用水和乙酸乙酯萃取，保留有機(jī)層，無(wú)水硫酸鈉干燥后蒸干得到步驟（1）產(chǎn)物；
（2）將步驟（1）中得到的產(chǎn)物溶于鹽酸溶液，調(diào)整pH值為1.5~2.5，攪拌使其完全酸化，蒸干溶劑，用清水洗滌干凈，得到步驟（2）產(chǎn)物；
（3）將步驟（2）產(chǎn)物與苯肼或取代苯肼等摩爾量進(jìn)行反應(yīng)，反應(yīng)溶劑為二氯甲烷，催化劑為HOBT，粘合劑為EDC.HCl，常溫反應(yīng)6~12h，反應(yīng)完全后蒸干溶劑，用水和乙酸乙酯萃取，保留有機(jī)溶劑層，無(wú)水硫酸鈉干燥后蒸干得到對(duì)乙酰氨基酚酸衍生物。
3.一類(lèi)權(quán)利要求1所述的對(duì)乙酰氨基酚酸衍生物的用途，其特征在于作為抗癌藥物使用。
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