[發(fā)明專利]一種腺苷衍生物修飾的硅酞菁及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210309167.7
• 申請日: 2012-08-28
• 公開（公告）號(hào): CN102827227A
• 公開（公告）日: 2012-12-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃劍東;沈小敏;鄭碧遠(yuǎn);李中井
• 申請（專利權(quán)）人: 福州大學(xué)
• 主分類號(hào): C07H23/00
• 分類號(hào): C07H23/00;C07H1/00;A61K31/7076;A61K41/00;A61P31/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P31/04;A61P1/02;A61P27/02;A61P9/10;A61P17/00;A61P31/12
• 代理公司: 福州元?jiǎng)?chuàng)專利商標(biāo)代理有限公司 35100
• 代理人: 蔡學(xué)俊

1.一種腺苷衍生物修飾的硅酞菁，其特征在于：其結(jié)構(gòu)式如下：

或或?或?或。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的腺苷衍生物修飾的硅酞菁，其特征在于：所述的腺苷衍生物修飾的硅酞菁為軸向?qū)ΨQ二取代的硅酞菁，軸向取代基通過氧原子與硅相連；根據(jù)軸向取代基特點(diǎn)，命名為：二[5’-(2’,?3’-O-異丙基)-腺苷氧基]硅酞菁，或二[5’-(2’,?3’-O-異丙基)-2-氨基腺苷氧基]硅酞菁，或二[5’-(2’,?3’-O-異丙基)-6-氯嘌呤核苷氧基]硅酞菁，或二[5’-(2’,?3’-O-異丙基)-2-氯腺苷氧基]硅酞菁，或二[5’-(2’,?3’-O-異丙基)-2,?6-二氯嘌呤核苷氧基]硅酞菁。

3.一種如權(quán)利要求1所述的腺苷衍生物修飾的硅酞菁的制備方法，其特征在于：所述的制備方法包括以下步驟：

（1）冰水浴~室溫下，將腺苷，或2-氨基腺苷，或6-氯嘌呤核苷，或2-氯腺苷，或2,?6-二氯嘌呤核苷和對甲苯磺酸置于丙酮中攪拌反應(yīng)2~20小時(shí)，兩者的投料摩爾比為1:8~12，純化，獲得2’,?3’-O-異丙基-腺苷，或2',?3’-O-異丙基-2-氨基腺苷，或2’,?3’-O-異丙基-6-氯嘌呤核苷，或2-氯腺苷，或2’,?3’-O-異丙基-2,?6-二氯嘌呤核苷；

（2）以二氯硅酞菁和2’,?3’-O-異丙基-腺苷，或2',?3’-O-異丙基-2-氨基腺苷，或2’,?3’-O-異丙基-6-氯嘌呤核苷，或2’,?3’-O-異丙基-2-氯腺苷，或2’,?3’-O-異丙基-2,?6-二氯嘌呤核苷為反應(yīng)物，兩者的投料摩爾比為1:4~10；以甲苯、二甲苯或二氧六環(huán)為溶劑，溶劑用量為1mmol二氯硅酞菁需40~400ml，在氫化鈉的存在和氮?dú)獾谋Ｗo(hù)下，100~130℃下反應(yīng)18~48小時(shí)，去除過量的原料和雜質(zhì)，得到二[5’-(2’,?3’-O-異丙基)-腺苷氧基]?硅酞菁，或二[5’-(2’,?3’-O-異丙基)-2-氨基腺苷氧基]硅酞菁，或二[5’-(2’,?3’-O-異丙基)-6-氯嘌呤核苷氧基]硅酞菁，或二[5’-(2’,?3’-O-異丙基)-2-氯腺苷氧基]硅酞菁，或二[5’-(2’,?3’-O-異丙基)-2,?6-二氯嘌呤核苷氧基]硅酞菁。

4.一種如權(quán)利要求1所述的腺苷衍生物修飾的硅酞菁的應(yīng)用，其特征在于：用于制備光動(dòng)力藥物或光敏劑。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的腺苷衍生物修飾的硅酞菁的應(yīng)用，其特征在于：制備光動(dòng)力藥物或光敏劑的方法是：用水，或水和其它物質(zhì)的混和溶液，其中其它物質(zhì)的質(zhì)量分?jǐn)?shù)不高于10％，作為溶劑，溶解腺苷衍生物修飾的硅酞菁，配制成含一定濃度的光敏藥劑，腺苷衍生物修飾的硅酞菁的濃度不高于其飽和濃度；在制成的溶液中加入抗氧化劑、緩沖劑和等滲劑作為添加劑以保持光敏藥劑的化學(xué)穩(wěn)定性和生物相容性；

所述的其它物質(zhì)是蓖麻油衍生物、二甲亞砜、乙醇、甘油、N，N－二甲基甲酰胺、聚乙二醇300-3000、環(huán)糊精、葡萄糖、吐溫、聚乙二醇單硬脂酸酯中的一種或幾種的混和物。