[發明專利]一種含心磷脂的脂質體新制劑及其在抗腫瘤藥物中的應用

在審

• 申請號: 201210308334.6
• 申請日: 2012-08-28
• 公開（公告）號: CN103622909A
• 公開（公告）日: 2014-03-12
• 發明（設計）人: 裴瑾;郝強;宋俐萍
• 申請（專利權）人: 吉林大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K47/28;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.本發明中的脂質體由磷脂、膽固醇組成，所包封的藥物為常規化療藥物，該脂質體可用于哺乳動物的腫瘤治療，其中哺乳動物可以是人。

2.權利要求1中的米托蒽醌脂質體，其特征在于組成的磷脂中，帶負電荷的磷脂是磷脂酰肌醇、磷脂酸或磷脂酰絲氨酸、牛心磷脂中的一種或幾種；其中所述的心磷脂可選自天然心磷脂或合成心磷脂；中性磷脂為雞蛋卵磷脂或氫化大豆卵磷脂中的一種或多種。

3.權利要求1中的米托蒽醌脂質體，所包封的常規化療藥物可以是米托蒽醌、阿霉素、紫杉醇表阿霉素、順鉑等多種化療藥物。

4.權利要求1中所述的米托蒽醌脂質體，其特征為凍干過程中時加入凍干相關的保護劑，保護劑可以是單糖、二糖、寡聚糖、多糖、多元醇及其他水溶性高分子物質。

5.權利要求1中脂質體的制備的常用方法有很多，例如：薄膜法、超聲法、硫酸銨梯度法及凍干法、表面活性劑去除法，高壓均質法等，最為常用的是薄膜分散法和硫酸銨梯度法，凍干法可以實現工業化生產規模。本發明所用的制備方法可以從以上眾多方法中選擇。

6.權利要求1中脂質體的米托蒽醌的濃度范圍約在0.5-2mg/ml，米托蒽醌同脂類的比例應在1∶10-1∶20范圍內。

7.權利要求1中脂質體的米托蒽醌的包封率至少在90％以上，粒徑范圍應在10nm-0.5μm范圍內。

8.權利要求1中的米托蒽醌脂質體給藥途徑可以為口服給藥、靜脈給藥、局部給藥、腹膜內給藥等。藥物安全性要高于常規米托蒽醌，可包括用藥后動物體重減輕低、動物死亡率低、體內白細胞殺傷低、心肌毒性低、骨髓及脾臟造血功能抑制低等方面。

9.權利要求1中米托蒽醌脂質體可以用于治療非何杰金(氏)淋巴瘤，骨髓瘤，晚期乳腺癌，膀胱癌，卵巢癌及肝癌，急性非淋巴細胞自血病，特別對急性淋巴細胞白血病和晚期乳腺癌以及非何杰金(氏)淋巴瘤由很高的高腫瘤活性，尤其是急性淋巴細胞白血病和晚期乳腺癌。

10.權利要求1中所述的脂質體，如果有需要可與不同于米托蒽醌的第二種治療劑一起聯合應用，所述的第二種治療劑包括抗腫瘤藥，抗真菌藥，抗生素以及其它活性藥物。