[發(fā)明專利]歸芍調(diào)經(jīng)膠囊及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210308220.1
• 申請日: 2012-08-27
• 公開（公告）號: CN102784253A
• 公開（公告）日: 2012-11-21
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 肖愛平;覃琳;劉海燕;于躍豐
• 申請（專利權(quán)）人: 湖南華納大藥廠有限公司
• 主分類號: A61K36/884
• 分類號: A61K36/884;A61K9/48;A61P15/00
• 代理公司: 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11240
• 代理人: 吳貴明

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及膠囊領(lǐng)域，特別地，涉及一種歸芍調(diào)經(jīng)膠囊，本發(fā)明的另一方面還提供了該膠囊的制備方法。

背景技術(shù)

歸芍調(diào)經(jīng)制劑是目前市面上銷售的用于治療肝郁脾虛、月經(jīng)不調(diào)、小腹疼痛、帶下色黃量多癥狀的有效用藥，具有疏肝理脾、調(diào)經(jīng)止帶的功效。目前的歸芍調(diào)經(jīng)制劑有歸芍調(diào)經(jīng)片及歸芍調(diào)經(jīng)膠囊。歸芍調(diào)經(jīng)片存在崩解困難，起效慢，藥物穩(wěn)定性差的問題；而歸芍調(diào)經(jīng)膠囊中的藥物活性成分生物利用度低，藥物穩(wěn)定性差，其藥效成分揮發(fā)油如果不經(jīng)過特殊的包合處理，容易與膠囊殼接觸，發(fā)生氧化分解，使膠囊變質(zhì)。

同時，傳統(tǒng)的歸芍調(diào)經(jīng)處方中的藥材中的揮發(fā)油成分采用水蒸汽提取，這樣操作的缺點(diǎn)在于：揮發(fā)油不溶于水，用水蒸汽提取，揮發(fā)油得率低；揮發(fā)油中的熱敏性成分在高溫下易分解導(dǎo)致歸芍調(diào)經(jīng)制劑的生物利用度降低。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供了一種歸芍調(diào)經(jīng)膠囊及其制備方法，以解決現(xiàn)有技術(shù)中存在的藥物穩(wěn)定性差，揮發(fā)油提取率低，生物利用度不高等問題。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，根據(jù)本發(fā)明的一個方面提供了一種歸芍調(diào)經(jīng)膠囊的制備方法，包括以下步驟：

1）將歸芍調(diào)經(jīng)處方中當(dāng)歸、川芎、白術(shù)、白芍、柴胡粉碎成粒徑為150~180μm的粉末，將粉末進(jìn)行超臨界流體萃取步驟得到萃取物和藥渣；將藥渣與處方中茯苓、澤瀉混合后加水進(jìn)行煎煮步驟得到第一溶液；在第一溶液中加無水乙醇得到含醇量體積比為55~70%的第二溶液；將第二溶液攪勻，靜置過夜得到上清液；取上清液過濾得到第三溶液；回收第三溶液中的乙醇，并濃縮第三溶液得到相對密度為1.20~1.25的稠膏；真空干燥稠膏得到干膏；將干膏進(jìn)行粉碎步驟得到細(xì)粉；

2）將細(xì)粉和第1）步驟得到的萃取物溶于95.5%wt%大豆油、4wt%蜂蠟、0.5wt%吐溫的混合物中制成混懸液并研磨和脫氣，得到膠囊內(nèi)容物；

3）將膠囊內(nèi)容物與膠囊殼材料壓丸得到膠囊；其中，

歸芍調(diào)經(jīng)處方為由柴胡882重量份、白芍1470重量份、白術(shù)1176重量份、茯苓1176重量份、當(dāng)歸882重量份、川芎588重量份、澤瀉882重量份組成。

進(jìn)一步地，超臨界萃取步驟為：將粉末在溫度為40~45℃，壓力為3.5~4Mpa條件下萃取1.5~2小時，CO2流量為10~15L/h。

進(jìn)一步地，粉碎步驟為將干膏在粉碎壓力為0.2~0.4Mpa，進(jìn)料速度為0.25~0.3Mpa的條件下進(jìn)行氣流超微粉碎得到粒徑為10~25μm的細(xì)粉。

進(jìn)一步地，膠囊殼材料由43~45wt%明膠、12~14wt%甘油、7~10wt%混合增塑劑、0.01~0.03wt%防腐劑和32.97~34.99wt%水組成，混合增塑劑由40~43wt%D-山梨醇、15~17wt%脫水山梨醇、8~10wt%甘露醇、13~15wt%麥芽糖、18~21wt%水組成。

根據(jù)本發(fā)明的另一方面還提供了一種由上述制備方法制備而成的歸芍調(diào)經(jīng)膠囊。

本發(fā)明具有以下有益效果：

本發(fā)明提供的歸芍調(diào)經(jīng)膠囊用超臨界萃取法萃取揮發(fā)油，提高了揮發(fā)油的提取率；同時萃取溫度較低，防止揮發(fā)油受熱分解，保證了揮發(fā)油的生物活性，提高了歸芍調(diào)經(jīng)膠囊的生物利用度；將揮發(fā)油包裹在植物油中制成膠囊，防止揮發(fā)油與空氣接觸而產(chǎn)生氧化反映，使穩(wěn)定性增強(qiáng)。

除了上面所描述的目的、特征和優(yōu)點(diǎn)之外，本發(fā)明還有其它的目的、特征和優(yōu)點(diǎn)。下面將參照實(shí)施例，對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明。

具體實(shí)施方式

以下結(jié)合實(shí)驗(yàn)例對本發(fā)明的實(shí)施例進(jìn)行詳細(xì)說明，但是本發(fā)明可以由權(quán)利要求限定和覆蓋的多種不同方式實(shí)施。

本發(fā)明的一個方面提供了一種歸芍調(diào)經(jīng)膠囊的制備方法，其處方為柴胡882重量份、白芍1470重量份、白術(shù)1176重量份、茯苓1176重量份、當(dāng)歸882重量份、川芎588重量份、澤瀉882重量份。其制備方法為：

1）將歸芍調(diào)經(jīng)處方中當(dāng)歸、川芎、白術(shù)、白芍、柴胡粉碎成粒徑為150~180μm的粉末，將粉末進(jìn)行超臨界流體萃取步驟得到萃取物和藥渣；將藥渣與處方中茯苓、澤瀉混合后加水進(jìn)行煎煮步驟得到第一溶液；在第一溶液中加入無水乙醇得到含醇量體積比為55~70%的第二溶液；將第二溶液攪勻，靜置過夜得到上清液；取上清液過濾得到第三溶液；回收第三溶液中的乙醇，并濃縮第三溶液得到相對密度為1.20~1.25的稠膏；真空干燥稠膏得到干膏；將干膏進(jìn)行粉碎步驟得到細(xì)粉。