[發(fā)明專利]SNS-595及其使用方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201210307920.9 | 申請(qǐng)日： | 2005-03-14 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN103083316A | 公開（公告）日： | 2013-05-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 檜垣勝;中尾智 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 遜尼希思制藥公司;大日本住友制藥株式會(huì)社 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/4375 | 分類號(hào)： | A61K31/4375;A61K9/14;A61K9/19;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262 | 代理人： | 武晶晶;鄭霞 |
| 地址： | 美國(guó)加利*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說(shuō)明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | sns 595 及其 使用方法 | ||
1.一種藥物組合物，其含有(+)-1，4-二氫-7-[(3S，4S)-3-甲氧基-4-(甲氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸和甲磺酸，其中，在(+)-1，4-二氫-7-[(3S，4S)-3-甲氧基-4-(甲氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸以10mg/mL的量存在的水溶液中測(cè)量時(shí)所述組合物的pH為2-3.5。
2.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，進(jìn)一步含有水。
3.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中在水溶液中測(cè)量時(shí)所述組合物的pH為2.3-2.7。
4.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，進(jìn)一步含有張度劑。
5.如權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其中所述的張度劑選自氨基酸、電解質(zhì)、單糖、二糖和六元醇。
6.如權(quán)利要求5所述的藥物組合物，其中所述的張度劑包含山梨醇。
7.如權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中(+)-1，4-二氫-7-[(3S，4S)-3-甲氧基-4-(甲氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸以10mg/mL的量存在。
8.如權(quán)利要求2所述的藥物組合物，進(jìn)一步包含45mg/mL的量的山梨醇。
9.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中在水溶液中測(cè)量時(shí)所述組合物的pH約為2.5。
10.一種粉末，其含有如權(quán)利要求1所述的組合物。
11.一種水性藥物組合物，其包含每10mL該組合物約100mg的(+)-1，4-二氫-7-[(3S，4S)-3-甲氧基-4-(甲氨基)-1吡咯烷基]-4-氧-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸，每10mL該組合物約450mg的山梨醇，以及甲磺酸，其中該組合物的pH為約2.3至約2.7。
12.如權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中該組合物包含每10mL該組合物約100mg的(+)-1，4-二氫-7-[(3S，4S)-3-甲氧基-4-(甲氨基)-1吡咯烷基]-4-氧-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸和約450mg的山梨醇。
13.如權(quán)利要求11所述的藥物組合物，其中該pH為約2.5。
14.一種凍干粉末，其含有如權(quán)利要求1所述的組合物。
15.一種凍干粉末，其含有(+)-1，4-二氫-7-[(3S，4S)-3-甲氧基-4-(甲氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸和甲磺酸，其中該凍干粉末適于在無(wú)菌水中重建而獲得在(+)-1，4-二氫-7-[(3S，4S)-3-甲氧基-4-(甲氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸以10mg/mL的量存在的水溶液中測(cè)量時(shí)pH在2-3.5的組合物。
16.一種治療癌癥的方法，其包括向需要癌癥治療的患者施用權(quán)利要求1所述的組合物。
17.一種治療癌癥的方法，其包括向需要癌癥治療的患者施用權(quán)利要求14所述的組合物。
18.一種水性藥物組合物，其包含約10mg/mL(+)-1，4-二氫-7-[(3S，4S)-3-甲氧基-4-(甲氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸、約45mg/mL山梨醇，和足以使該組合物的pH為約2.3至約2.7的甲磺酸。
19.一種水性藥物組合物，其包含約10mg/mL(+)-1，4-二氫-7-[(3S，4S)-3-甲氧基-4-(甲氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧-1-(2-噻唑基)-1，8-萘啶-3-羧酸、約45mg/mL山梨醇，和足以使該組合物的pH為約2.5的甲磺酸。
20.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中在水溶液中測(cè)量時(shí)所述組合物的pH為2-3。
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