[發明專利]一種基于聚甲基丙烯酸酯的腦靶向基因遞釋系統

有效

• 申請號: 201210306885.9
• 申請日: 2012-08-24
• 公開（公告）號: CN103623424A
• 公開（公告）日: 2014-03-12
• 發明（設計）人: 張奇志;錢勇;蔣新國
• 申請（專利權）人: 復旦大學
• 主分類號: A61K48/00
• 分類號: A61K48/00;A61K47/32;A61P25/00
• 代理公司: 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙) 31268
• 代理人: 吳桂琴

1.一種基于聚甲基丙烯酸酯的腦靶向基因遞釋系統，其特征在于，該腦靶向基因遞釋系統為包含質粒DNA、陽離子載體材料和靶向功能基TGN的納米膠束，所述陽離子載體材料為嵌段共聚物，其包括陽離子鏈段和電中性鏈段；所述的陽離子載體材料和靶向功能基TGN組成基因遞釋載體。

2.按權利要求1所述的基于聚甲基丙烯酸酯的腦靶向基因遞釋系統，其特征在于，所述陽離子鏈段為聚甲基丙烯酸酯，其分子量為5,000-30,000，

n為10-200。

3.按權利要求1所述的基于聚甲基丙烯酸酯的腦靶向基因遞釋系統，其特征在于，所述電中性鏈段選自聚乙二醇、聚氧乙烯、聚-N-(2-羥丙基)-甲基丙烯酰胺、聚乳酸-羥基乙酸共聚物-聚乙二醇、聚丙交酯-聚乙二醇或聚己內酯-聚乙二醇。

4.按權利要求3所述的基于聚甲基丙烯酸酯的腦靶向基因遞釋系統，其特征在于，所述的聚乙二醇為甲氧基-聚乙二醇或馬來酰亞胺基-聚乙二醇，其分子量為1,000-6,000，聚氧乙烯的分子量為2,000-10,000，聚-N-(2-羥丙基)-甲基丙烯酰胺的分子量為2,000-10,000，聚乳酸-羥基乙酸共聚物-聚乙二醇的分子量為2,000-30,000，聚丙交酯-聚乙二醇或聚己內酯-聚乙二醇的分子量為2,000-35,000。

5.按權利要求3所述的基于聚甲基丙烯酸酯的腦靶向基因遞釋系統，其特征在于，所述的聚乙二醇其分子量為2,000-5,000；聚氧乙烯的分子量為3,000-6,000；聚-N-(2-羥丙基)-甲基丙烯酰胺的分子量為5,000-8,000；聚乳酸-羥基乙酸共聚物-聚乙二醇的分子量為10,000-20,000；聚丙交酯-聚乙二醇或聚己內酯-聚乙二醇的分子量為20,000-25,000。

6.按權利要求1所述的基于聚甲基丙烯酸酯的腦靶向基因遞釋系統，其特征在于，所述的陽離子鏈段與電中性鏈段的分子比為1:1-20，二者通過原子轉移自由基聚合法相連接。

7.按權利要求1所述的基于聚甲基丙烯酸酯的腦靶向基因遞釋系統，其特征在于，所述的靶向功能基TGN與陽離子載體材料的分子比為1-10:1。

8.按權利要求1所述的基于聚甲基丙烯酸酯的腦靶向基因遞釋系統，其特征在于，所述的納米級膠束由基因遞釋載體與質粒DNA組成，其中的陽離子鏈段與質粒DNA的氮磷比是0.5-20:1。

9.權利要求1所述的基于聚甲基丙烯酸酯的腦靶向基因遞釋系統的制備方法，其特征在于，采用共價鍵將陽離子鏈段聚甲基丙烯酸酯、電中性鏈段和腦靶向功能基TGN相連接獲得基因遞釋載體，獲得的基因遞釋載體與質粒DNA通過靜電復合形成納米級基因遞釋系統。