[發明專利]一種氟苯尼考復方組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201210305176.9
• 申請日: 2012-08-24
• 公開（公告）號: CN102846650A
• 公開（公告）日: 2013-01-02
• 發明（設計）人: 吳紅云;董曉盈;趙麗
• 申請（專利權）人: 鄭州后羿制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/7052
• 分類號: A61K31/7052;A61K47/32;A61P31/04;A61P11/00;A61P11/06;A61K31/165;A61K31/7048
• 代理公司: 鄭州睿信知識產權代理有限公司 41119
• 代理人: 牛愛周

技術領域

本發明屬于獸藥技術領域，具體涉及一種氟苯尼考復方組合物及其制備方法。

背景技術

隨著我國畜禽飼養生產集約化規?；潭鹊奶岣?，常易引起各種傳染病的流行。臨床上尤其是細菌性感染引起的一系列疾病，給養殖戶帶來了很大的困擾。由敏感細菌引起的豬的呼吸道疾病，主要有傳染性胸膜肺炎、副豬嗜血桿菌、豬肺疫、喘氣病等。

豬傳染性胸膜肺炎是由胸膜肺炎放線桿菌引起的豬呼吸系統的一種嚴重的接觸性傳染性病，以出血性、壞死性、纖維素性胸膜肺炎為特征，引起豬的高度呼吸困難，發生急性敗血癥而突然死亡。副豬嗜血桿菌引起豬多發性漿膜炎和關節炎，主要在豬斷奶后的保育階段發病，通常見于5～8周齡的豬，發病率在10～15%，嚴重時死亡率可達50%。副豬嗜血桿菌的存在可以加劇豬呼吸道的臨床癥狀，引起纖維素性化膿性支氣管肺炎。通常將副豬嗜血桿菌看做繼發性病原菌，在病毒性疾病感染之后，易發生副豬嗜血桿菌病，使病情復雜化。豬肺疫（豬巴氏桿菌?。┦怯啥喾N殺傷性巴氏桿菌所引起的一種急性傳染病，特征癥狀為分娩樣呼吸，咽喉部極度腫脹，呼吸極度困難，虛脫，高熱，死亡率高達50%左右。豬喘氣病又稱豬支原體肺炎，是由豬肺炎支原體引起的一種慢性呼吸道病?；疾∝i在臨床上主要表現為咳嗽，氣喘，生長遲緩，飼料轉化率低。

豬呼吸系統疾病是禽畜飼養生產上常見的疾病，豬不分大小、品種、年齡等均可感染，且感染豬數量巨大，患病豬的飼料利用率低下，日增重不能達到標準，出欄時間推遲，藥物費用增加，且死亡率增加，給養殖戶造成嚴重的經濟損失。

發明內容

本發明的目的是提供一種氟苯尼考復方組合物，主要治療由敏感細菌引起的豬呼吸道疾病。

本發明的第二個目的是提供一種氟苯尼考復方組合物的制備方法。

為了實現以上目的，本發明所采用的技術方案是：一種氟苯尼考復方組合物，該復方組合物的組成及重量份數為：氟苯尼考10份、阿奇霉素3～5份、泰樂菌素1～2份、丙二醇30～40份、二甲基甲酰胺15～20份、α-吡咯烷酮25～30份、無水乙醇8～10份、聚乙烯吡咯烷酮2～3份。

所述的聚乙烯吡咯烷酮為高分子聚合物PVP?K30。

一種氟苯尼考復方組合物的制備方法，包括下列步驟：

1）取二甲基甲酰胺加入氟苯尼考攪拌溶解，后依次加入丙二醇、α-吡咯烷酮、無水乙醇攪拌至混合均勻；

2）加入阿奇霉素、泰樂菌素攪拌至混合均勻；

3）40℃加熱攪拌，再加入聚乙烯吡咯烷酮，保溫反應，溶解后繼續攪拌15min，使聚乙烯吡咯烷酮與藥物之間充分螯合；

4）將所得溶液過濾，沖氮氣，灌封即得氟苯尼考復方組合物。

該復方組合物的貯藏條件為：遮光，密閉，在涼暗處保存。本發明的氟苯尼考復方組合物，藥物用量按體重計，可直接注射使用，肌內注射一次量為每kg體重家畜20～25mg。

本發明復方組合物中的氟苯尼考是一種獸藥專用氯霉素類的廣譜抗菌藥，主要用于敏感細菌所致的豬、雞及魚的細菌性疾病，尤其對呼吸系統感染和腸道感染療效顯著。氟苯尼考的抗菌機理主要是通過與50S核糖體亞基結合，抑制蛋白質合成所需的關鍵酶-肽酰轉移酶，從而特異性地阻止了氨酰tRNA與核糖體上的受體結合，抑制肽鏈的延長而使菌體蛋白不能合成。本品抗菌譜廣，對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌及支原體均有強效。氟苯尼考靶向定位發揮藥物極效作用于生物體，用量小，見效快，半衰期長，血藥濃度高，能較長時間的維持血藥濃度。

本發明復方組合物中的阿奇霉素是一種大環內酯類的抗生素，是在紅霉素結構上修飾后得到的一種廣譜抗生素，屬于大環內酯類第二代抗生素，適用于敏感菌所致的呼吸道、皮膚軟組織感染和衣原體所致的傳播性疾病。

本發明復方組合物中的泰樂菌素是從弗氏鏈霉菌的培養液中獲得的一種大環內酯類抗生素，因其腸道吸收好，體內擴散快，血藥濃度高，在臨床上多用于治療藥物使用，主要對多種革蘭氏陽性菌有很好的抑制作用，還對部分革蘭氏陰性菌、彎桿菌、螺旋體有抑制作用，以及抗球蟲作用，主要用于防治畜禽支原體性疾病。獨特的優點在于是畜禽專用抗生素，添加劑量小，不會給人類帶來交叉耐藥性問題。

本發明復方組合物組方中的聚乙烯吡咯烷酮為PVP?K30，在組合物中主要起長效緩釋、助溶劑和穩定劑的作用。PVP?K30是高分子聚合物，在體內代謝緩慢，從而使該組合物在動物體內緩慢吸收直至完全吸收，達到長效的目的，使用聚乙烯吡咯烷酮使組合物的穩定性也提高了很多。