[發明專利]陶扎色替在制備治療青光眼病的藥物中的用途

無效

• 申請號: 201210303268.3
• 申請日: 2012-08-24
• 公開（公告）號: CN103622968A
• 公開（公告）日: 2014-03-12
• 發明（設計）人: 常輝;李勱
• 申請（專利權）人: 常輝
• 主分類號: A61K31/506
• 分類號: A61K31/506;A61P27/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種式(I)的化合物或其可藥用鹽在制備治療青光眼病中的用途，其特征在于所述式(I)化合物結構如下：

其中R1選自氫或C_1-12脂族基，優選C_1-6脂族基；

R2選自氫或C_1-12脂族基，優選C_1-6脂族基；

R3選自C_1-12脂族基，優選C_1-6脂族基；

X選自C、O、N或S，優選N；

Y選自O或S，優選S

Z選自N、O或S，優選N。

2.權利要求1的用途，其特征在于：所述的脂族基選自烷基或環烷基。

3.權利要求1的用途，其特征在于R1選自氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、環丙基、正丁基、叔丁基、環丁基或環戊基。

4.權利要求1或3的用途，其特征在于R2選自氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、環丙基、正丁基、叔丁基、環丁基或環戊基。

5.權利要求4的用途，其特征在于R3選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、環丙基、正丁基、叔丁基、環丁基或環戊基。

6.權利要求1的用途，其特征在于式(I)化合物選自下列化合物：

(A)N-[4-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基]硫]苯基]環丙烷甲酰胺，結構式如下：

(B)N-[4-[[4-(4-環丙基-1-哌嗪基)-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基]硫]苯基]乙酰胺，結構式如下：

(C)N-[4-[[4-(4-異丙基-1-哌嗪基)-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基]硫]苯基]乙酰胺，結構式如下：

(D)N-[4-[[4-(1-哌嗪基)-6-[(5-乙基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基]硫]苯基]叔丁酰胺，結構式如下：

或

(E)N-[4-[[4-(1-哌嗪基)-6-[(5-環丙基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基]硫]苯基]乙酰胺，結構式如下：

最優選，(A)N-[4-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基]硫]苯基]環丙烷甲酰胺，結構如下：

7.權利要求1-6中任一項的用途，其特征在于將式(I)化合物或其可藥用鹽制備成各種常用的制劑，包括：普通制劑、長效緩釋制劑。

8.權利要求7的用途，所述的普通制劑為片劑、粉針劑或膠囊劑等，優選粉針劑；所述長效緩釋制劑為納米粒制劑、微球制劑、水凝膠制劑、聚乙二醇修飾制劑或脂質體形式的制劑，優選納米粒制劑、微球制劑或脂質體制劑。

9.權利要求8的用途，所述的納米粒或微球制劑中包括高聚物，所述高聚物選自：聚乳酸羥基乙酸、聚酸酐、聚氧化烯、聚酰胺、聚酯、聚丙烯酸樹脂、聚醚、聚磷腈或聚糖中的一種或多種，或選自所述高聚物的不同單體之間的共聚物。

10.權利要求8的用途，所述脂質體制劑制備時采用的膜材包括卵磷脂、豆磷脂、磷脂酰乙醇胺、膽固醇、腦磷脂、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、二硬脂酰磷脂酰膽堿、牛膽酸鈉、蛋磷脂酰膽堿、磷脂酰絲胺酸、磷脂酰肌醇、神經鞘磷脂、鞘髓磷脂、二鯨蠟磷酸酯、二肉豆酰卵磷脂、硬脂酰胺、磷脂酸、磷脂酰絲氨酸等包括天然或合成的磷脂、類脂或其組合。

11.權利要求9的用途，所述的高聚物選自：乳酸-羥基乙酸共聚物、乳酸-羥基乙酸-乙二醇共聚物、聚乙交酯、乙交酯丙交酯-乙二醇-乙交酯丙交酯三嵌段共聚物、聚乙二醇、癸二酸酐-乙二醇共聚物、十八烷二酸酐-乙二醇嵌段共聚物、聚羥基丁酸酯、聚氰基丙烯酸酯、聚乳酸、聚馬來酸酐、聚癸二酸酐、聚乙烯醇、N-異丙基丙烯酰胺-丙烯酸共聚物、殼聚糖、聚醚砜、纖維素、葡聚糖、海藻酸鹽、右旋糖酐、透明質酸、明膠、泊洛沙姆、纖維蛋白原、白蛋白或膠原蛋白等中的一種或多種。