[發明專利]蟲草素在制備抗抑郁癥的藥物中的用途及其制備而得的快速抗抑郁癥藥物

有效

• 申請號: 201210302951.5
• 申請日: 2012-08-23
• 公開（公告）號: CN103622988A
• 公開（公告）日: 2014-03-12
• 發明（設計）人: 杜靜
• 申請（專利權）人: 北京冠瑞金生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/7076
• 分類號: A61K31/7076;A61P25/24
• 代理公司: 北京海虹嘉誠知識產權代理有限公司 11129
• 代理人: 張濤

技術領域

本發明涉及醫藥領域，特別是一種以蟲草素為主要成分的快速抗抑郁癥藥物。

背景技術

抑郁癥已成為現代社會的常見病和多發病，其發病率還在不斷升高。病癥以情感低落、興趣減退、思維遲緩、以及言語與動作減少為特征，重癥抑郁有厭世或自殺的念頭。這類疾病對患者及其家屬造成的痛苦，以及對社會造成的損失，是許多其他疾病所無法比擬的。根據世界衛生組織(WHO)發表的報告，情感障礙目前已成為世界第四大疾患，全球的抑郁癥患者已達3.4億人。目前抑郁癥在中國發病率大約為4％。中國至少有2600萬人患有抑郁癥，抑郁癥在中國造成的總經濟負擔達到622億元人民幣。美國估計有1700萬人患有抑郁癥,300萬人患躁郁癥，每年治療情感障礙的費用高達440億美元(冠心病為430億美元)。在過去對情感障礙研究的40年中，特別引人注目的是其發病率和死亡率高，據報道自殺率高達10％以上，中國每年有25萬人自殺，目前主要使用的藥物是五羥色胺再攝取抑制劑等,使用這類藥物起效慢,作用譜窄，副作用大,停藥后易復發。目前，抗抑郁藥物領域急需起效快，副作用小，更為有效的治療方法。

目前抗抑郁藥物及其弱點：當前的抗抑郁藥大致可分為三類：即單胺氧化酶抑制劑、三環類抗抑郁劑及雜環類抗抑郁劑。現有的抗抑郁藥物遠遠不能滿足病人的需求，其不足之處大都是起效慢、抗抑郁譜窄、副作用大、易復發等。現有藥物均不夠理想，開發起效快、抗抑郁譜廣泛、毒副作用較小的新藥，確實是迫在眉睫。開發起效快、抗抑郁譜廣泛、毒副作用較小的新藥在這個領域是非常迫切的需要，將帶來巨大的經濟回報。

蟲草素在抗炎、抗菌、抗病毒、抗腫瘤方面的效果已被越來越多的臨床和基礎實驗證實，然而，在對于抑郁癥的治療效果尚未見報道。蟲草素又稱蟲草菌素、蛹蟲草菌素，是蛹蟲草中（尤其是核苷類）主要活性成分，是第一個從真菌中分離出來的核苷類抗生素。蟲草素是腺苷的類似物，分子式:C10H13N5O3，分子量:251.24，堿性，針狀或片狀結晶，熔點230℃～231℃，分子結構如圖1。

經研究發現，蟲草素可以拮抗NO產物的生成，由此，蟲草素很可能成為一種治療由炎癥引起的相關紊亂的藥物。同時，蟲草素具有廣譜抗菌的作用，它能抑制鏈球菌、鼻疽桿菌、炭疽桿菌、豬出血性敗血癥桿菌及葡萄球菌等病原菌的生長。此外，蟲草素對石膏樣小芽孢癬菌、羊毛狀小芽孢癬菌、須瘡癬菌等皮膚致病性真菌以及枯草桿菌也有抑制作用。此外，蟲草素也具有較強的抗病毒活性。另外有研究發現，蟲草素有抗皰疹病毒和抑制腦炎病毒的功能，對人體免疫缺陷型病毒HIV-I型的侵染亦有抑制作用。近年來，研究人員發現蟲草素具有免疫調節作用。對T淋巴細胞轉化有促進作用，它還可以提高機體單核巨噬細胞系統的吞噬功能,激活巨噬細胞產生細胞毒素直接殺傷癌細胞。蟲草素作為核苷類新藥,由于它能干擾基因細胞RNA和DNA的合成，抑制癌細胞的分裂并能作為區別細胞中不同的RNA聚合酶的工具，并具有修復基因細胞、保護生命體遺傳密碼的特殊功效。2000年美國NCI研究人員和美國波士頓大學醫學院教授共同研究證實蟲草素對治療白血病有很好療效。

在以上眾多的動物實驗或臨床實驗的報道中，并未見有學者提及化合物蟲草素用于治療抑郁癥的報道。

發明內容

本發明提供蟲草素作為抗抑郁癥藥物的用途及制備而得的抗抑郁癥藥物。該藥物具有抗抑郁效果顯著、見效快、副作用小等優點，技術方案如下：

蟲草素在制備抗抑郁癥的藥物的用途，其特征在于，將蟲草素和／或蟲草素的衍生物作為藥效活性成分制備成抗抑郁癥的藥劑，所述衍生物指蟲草素鹽、酯或蟲草素與糖所成的甙。

所述抗抑郁癥的藥物指預防或治療抑郁癥的藥物。

所述藥劑為片劑、膠囊、溶液、懸浮液、注射液或滴注液。

一種抗抑郁癥的藥物，其特征在于：其藥效活性成分為蟲草素和／或蟲草素的衍生物，所述衍生物指蟲草素鹽、酯或蟲草素與糖所成的甙。

所述抗抑郁癥指預防或治療抑郁癥。

藥物的劑型為片劑、膠囊、溶液、懸浮液、注射液或滴注液。

所述藥物還包括制藥學上可接受的輔助成分。

所述藥物還包括有與蟲草素或其衍生物配合使用時對治療抑郁癥有積極作用的藥物成分。

所述藥物還包括有使蟲草素穩定性提高的成分。

上述藥物治療抑郁癥的用途。

上述藥物治療抑郁癥的方法，其特征在于：給藥劑量為每天0.5mg～1000mg／kg體重，給藥方式為口服、滴注或注射；給藥對象為哺乳動物，所述哺乳動物包括人。

所述給藥劑量為每天0.5mg-1000mg／1kg。