[發明專利]具有抗炎作用的熱淋清顆粒原料頭花蓼提取物

有效

• 申請號: 201210301416.8
• 申請日: 2012-08-22
• 公開（公告）號: CN102772500A
• 公開（公告）日: 2012-11-14
• 發明（設計）人: 梁斌;姜志宏;梁純;張麗艷;李孟林;謝宇;唐靖雯
• 申請（專利權）人: 貴州威門藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/704
• 分類號: A61K36/704;A61K31/7048;A61K31/7024;A61P29/00;G01N30/02;G01N30/36;C07H17/07;C07H13/08;C07H1/08;C07H17/04
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技術領域

本發明屬于中藥領域，涉及用于制備中藥熱淋清顆粒的原料即藥材頭花蓼的提取物。具體地，本發明涉及由熱淋清的原料即藥材頭花蓼的醇提取物所獲得的有效部位，以及該有效部位的制備方法和用途，該有效部位具有良好抗炎作用。

背景技術

頭花蓼(Polygonum?capitatum?Buch-Ham?ex?D.Don)為蓼科蓼屬多年生草本植物。具有清熱利濕、利尿通淋之功效，在臨床上治療泌尿系統感染有著顯著的效果。以其為原料制成的中成藥制劑“熱淋清顆粒”2004年進入國家基本醫療保險目錄，2012年進入貴州省基本藥物目錄。

頭花蓼是少數民族地區的常用藥，主要用于腎盂腎炎、尿道感染、利尿通淋等癥。相關的藥理學研究少見，目前僅有任光友等幾篇報道。任光友采用大鼠細菌性腎盂腎炎模型進行實驗，結果頭花蓼水提取物組大鼠尿液中的WBC和BLD與對照組比較明顯減少，顯示頭花蓼水提物對腎盂腎炎具有一定的抗炎作用。任光友等以小鼠腹腔注射大腸桿菌菌液觀察5天內小鼠死亡情況，結果對照組死亡率為100%，頭花蓼組死亡率分別為20%和50%，顯示頭花蓼水提物能夠對抗大腸桿菌引起的感染。任光友等以頭花蓼水提物灌胃給藥予家兔，結果，頭花蓼水提物組與對照組比較，體溫無顯著性差異，但能降低靜脈注射傷寒副傷寒菌苗引起的家兔的發熱體溫。任光友等，以頭花蓼水提物分別灌胃給藥家兔、大鼠，與空白組和速尿對照組比較尿量。結果顯示頭花蓼水提物對家兔和大鼠無明顯利尿作用。徐英春等人采用瓊脂稀釋法檢測了頭花蓼對10株淋病奈瑟球菌(淋球菌)的體外抑菌活性，結果頭花蓼對淋球菌有抑菌活性。其對10株淋球菌的最小抑菌濃度范圍為8~32g/L，平均值為11.2g/L。

中國專利申請公開說明書CN1054899A(中國專利申請號90107810.7，公開日1991年10月2日)中公開了一種泌感靈沖劑、糖漿生產工藝。該生產工藝是以四季草為原料用水煎煮30-60分鐘，提取液過濾濃縮，將其上清液減壓濃縮成膏，再用60-70%乙醇提取，將乙醇提取液真空干燥，得四季紅浸膏，進一步配制成沖劑或糖漿劑，據信其具有解毒、散瘀、利尿、通淋的功效。

中華人民共和國衛生部藥典委員會1998年編的中華人民共和國衛生部《藥品標準—中藥成方制劑》(第十七冊)中收載了名為“熱淋清顆粒”的中成藥制劑，其是通過將頭花蓼加水煎煮兩次后過濾濃縮制成的。

CN?1481832A(中國專利申請號02129686.3，公開日2004年3月17日)和CN?1483466A(中國專利申請號03146381.9，公開日2004年3月24日)公開了頭花蓼提取物，其基本上是由以下步驟制備的：a.由頭花蓼全草的鮮品或干品用水分兩次煎煮或者用醇水混合物分二至三次回流提取，每次1-2小時，合并煎煮液，過濾濃縮至20°C時的相對密度為1.2，噴霧干燥或減壓干燥得到；或者，b.由頭花蓼全草及其水提藥渣經二氧化碳超臨界萃取得到。據信此提取物可用于抗菌、抗炎、鎮痛、利尿、治療泌尿系統結石、治療腎盂腎炎以及前列腺炎。

盡管目前有諸多關于制備頭花蓼提取物的報道，然而本領域技術人員仍然期待從頭花蓼獲得臨床有效的產品。

發明內容

本發明目的是期待從頭花蓼獲得一種臨床有效的產品。本發明人發現，使用醇提取頭花蓼，得到的提取物經特定的大孔樹脂洗脫所獲得的洗脫物，其在生物活性方面具有令人期待的效果。本發明基于此發現而得以完成。

為此，本發明第一方面提供了一種頭花蓼提取物，其基本上由包括以下步驟的方法制備得到：

(1)將頭花蓼地上部分鮮品或干品加5-15倍量(例如5-12倍量，例如6-10倍量)的50~90%(例如60~80%，例如65~75%，例如約70%)乙醇回流提取1-3次(例如2次)，每次1-3小時(例如約1.5小時)，過濾，使濾液濃縮、干燥，得醇浸膏；

(2)使醇浸膏混懸于甲醇中，超聲處理0.5~5小時(例如0.5~3小時，例如1~2小時，例如約1.5小時)，離心，將上清液加載到MCI大孔樹脂柱(例如，每100g浸膏使用樹脂的量為0.5-4升，例如1-3升，例如1.5-2.5升，例如2升)上；