[發明專利]一種抗動脈粥樣硬化的中藥復方提取物及其制備方法

有效

• 申請號: 201210301331.X
• 申請日: 2012-08-23
• 公開（公告）號: CN102784220A
• 公開（公告）日: 2012-11-21
• 發明（設計）人: 程翼宇;王怡;王毅
• 申請（專利權）人: 天津中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/752
• 分類號: A61K36/752;A61K31/7048;A61P9/10
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技術領域

?本發明為中藥化學領域，具體屬于從中藥復方中提取并純化有效組分的方法，尤其涉及一種由枳殼和赤芍組成的中藥復方中制備抗動脈粥樣硬化藥物的有效組分制備方法。

背景技術

冠狀動脈粥樣硬化性心臟病主要由冠狀動脈粥樣硬化、炎癥（風濕性、梅毒性、川崎病和血管閉塞性脈管炎等）、冠狀動脈痙攣、栓塞、結締組織疾病、創傷和先天性畸形等多種原因導致心肌缺血、缺氧，主要癥狀為心絞痛和心肌梗死心臟病發作。由于冠心病絕大多數（95-99%）由冠狀動脈粥樣硬化引起。傳統理念認為動脈粥樣硬化（atherosclerosis，AS）是一種因脂質積累疾病，因而降脂治療一直是抗動脈粥樣硬化藥物研發及動脈粥樣硬化治療的重點。臨床常用的他汀類藥物其作用機制為通過抑制HMG-CoA還原酶（HMG-CoA?reductase）而阻斷膽固醇的生物合成，發揮降脂作用，從而實現抗動脈粥樣硬化作用。

目前臨床治療動脈粥樣硬化的西藥主要集中于某一個環節，如調節脂質代謝、防止脂質過氧化、抗血小板活化、抗炎等。從多個環節、多途徑綜合防治動脈粥樣硬化的研究還較少報道。傳統中醫將動脈粥樣硬化歸屬于“瘀證”、“痰證”、“脈痹”、“頭痛”、“眩暈”等病的范疇；病至后期出現相應器官病變時，則可屬于中醫“中風”、“胸痹”、“壞疽”等病的范疇。中醫倡導從調其氣機、疏通血脈等多個途徑進行動脈粥樣硬化治療，恰符這類多因素復雜性疾病的病機。因此，從傳統中藥復方中開發抗動脈粥樣硬化藥物是現代中藥研究。

枳實芍藥藥對首見于中醫經典《金匱要略》中枳實芍藥散，記載為“產后腹痛，煩滿不得臥，枳實芍藥散主之。”此外，《傷寒論》中四逆散以及大柴胡湯、麻子仁丸等組方中均含二者的配伍。該方加減后臨床用于腸痙攣腹痛慢性腸炎、結腸炎、腸易激綜合征等導致的腸痙攣腹痛以及胃腸平滑肌收縮不良胃腸平滑肌收縮不良可出現胃下垂、胃腸動力減弱之食積、便秘等。

本發明提供了一種枳殼和赤芍組成的中藥復方中有效組分制備方法，具體是一種由枳殼和赤芍中提取純化制得的一種具有較好降血脂及抗動脈粥樣硬化效果的中藥提取物。

發明內容

本發明的目的是提供一種抗動脈粥樣硬化的中藥提取物，其制備工藝為由赤芍、枳殼藥材按照3:2的比例混合后，加水提取再經大孔樹脂純化濃縮后制得。

本發明所述中藥提取物可與藥學上可接受的輔料制成膠囊劑、片劑、滴丸劑等制劑。

本發明中的中藥復方提取物可經藥學上可接受的提取、濃縮、純化等方式精制獲得。

具體地，

本發明第一方面提供了一種提取物，其由枳殼和赤芍經提取得到，其中包含芍藥苷含量為20-30%，柚皮苷含量為8-15%，新橙皮苷含量為10-20%。在一個實施方案中，芍藥苷含量為23-28%，柚皮苷含量為10-13%，新橙皮苷含量為13-18%。

本發明第一方面提供了一種提取物，其由枳殼和赤芍經提取得到，其中包含芍藥苷20-30重量份，柚皮苷8-15重量份，新橙皮苷10-20重量份。在一個實施方案中，其中包含芍藥苷23-28重量份，柚皮苷10-13重量份，新橙皮苷13-18重量份。

本發明第一方面提供了一種提取物，其中枳殼和赤芍的投料重量比為1-2:1。例如約1.5:1。

根據本發明第一方面的提取物，其是通過以下方法制備得到的：取赤芍和枳殼，加水煎煮，濾過，任選地對藥渣再用水提取1-3次，合并濾液。濾液過大孔吸附樹脂柱(例如D101)，用水沖洗，再用乙醇洗脫。收集乙醇洗脫液，減壓回收乙醇，干燥，即得。

根據本發明第一方面的提取物，其是通過以下方法制備得到的：取赤芍1500g，枳殼1000g，加8倍量水，煎煮1小時，濾過，藥渣再加6倍量水提取兩次，每次煎煮1小時，濾過，合并濾液。濾液過D101大孔吸附樹脂柱（藥材重量:大孔樹脂重量約為1:1，徑高比約為1:4～5），用3倍柱體積的水沖洗，流速為每小時2倍柱體積，棄去水洗液；再用約2倍柱體積乙醇洗脫，流速為每小時1倍柱體積。收集乙醇洗脫液，減壓回收乙醇，調節至相對密度1.08～1.15（60℃），再于50℃下真空干燥至干浸膏，即得。

本發明第二方面提供了制備提取物的方法，其包括以下步驟：取赤芍和枳殼，加水煎煮，濾過，任選地對藥渣再用水提取1-3次，合并濾液。濾液過大孔吸附樹脂柱(例如D101)，用水沖洗，再用乙醇洗脫。收集乙醇洗脫液，減壓回收乙醇，干燥，即得。