[發明專利]山玉蘭、廣玉蘭、紫玉蘭、白玉蘭根皮提取物的應用

無效

• 申請號: 201210300430.6
• 申請日: 2012-08-22
• 公開（公告）號: CN103623055A
• 公開（公告）日: 2014-03-12
• 發明（設計）人: 龍海波
• 申請（專利權）人: 龍海波
• 主分類號: A61K36/575
• 分類號: A61K36/575;A61P3/10;A61K125/00
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于藥物技術領域，具體地說，涉及源自山玉蘭、廣玉蘭、紫玉蘭、白玉蘭的根皮提取物在預防、治療或輔助治療糖尿病、糖尿病慢性并發癥中的應用以及源自山玉蘭、廣玉蘭、紫玉蘭、白玉蘭的根皮提取物在制備預防、治療或輔助治療糖尿病、糖尿病慢性并發癥的藥物中的應用。

背景技術

隨著生活水平的提高、人口老化、生活方式的改變，糖尿病(diabetes?mellitus，DM)的患病率迅速增加，已經成為發達國家繼心血管病和腫瘤之后第三大非傳染性疾病。我國DM發病率也在逐年上升，據統計，2001年全國DM患者總數約3,000萬；2008年中國糖尿病協會組織調查發現中國的DM患病率高達9.7％，估算全國DM患者約9240萬。WHO?2011年的統計表明，全球的DM患者已達3.66億。DM成為了嚴重危害人類健康的世界性公共衛生問題。

隨著胰島素和口服降糖藥的發現和廣泛應用，DM的急性并發癥如酮癥酸中毒、高滲性高血糖狀態導致的死亡人數已顯著下降，各種慢性并發癥如糖尿病心腦血管病、糖尿病腎病(diabetic?nephropathy，DN)、糖尿病周圍神經病變、糖尿病視網膜病變、糖尿病足成為影響DM患者生活質量和預后的主要因素。糖尿病心腦血管病是DM患者致死致殘的主要原因之一。DN以蛋白尿和進展性腎功能不全為臨床特征，是DM患者最常見、最嚴重的慢性并發癥之一，也是全球范圍內終末期腎病(end?stage?renal?disease，ESRD)的最主要死亡原因。據統計，高達40％的1型DM患者和大約20％～50％的2型DM患者最終將會出現腎臟損害，DN所致的ESRD患者5年生存率低于20％。糖尿病視網膜病變在發達國家已經成為成年人致盲的首要原因，我國DM患者致盲危險比非DM患者高25倍。糖尿病足不但導致DM患者的生活質量下降，而且造成巨大的經濟和社會負擔，大約5％～10％的患者需行截肢手術，在非創傷性截肢中DM患者占50％以上。因此，如何有效地預防、治療DM的各種慢性并發癥已成為醫學界共同關注的問題。

目前對DM及其各種慢性并發癥的治療主要包括：飲食與運動治療，控制高血糖(口服抗糖尿病藥物、胰島素治療)、高血壓和血脂紊亂，阻斷腎素-血管緊張素系統(RAS)，嚴格控制尿蛋白以及中醫中藥等。然而，即使是嚴格的血糖、血壓和血脂控制也僅能部分起到預防各種DM慢性并發癥發生的作用。盡管RAS阻滯劑血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)、血管緊張素II受體拮抗劑(ARB)是已被公認為具有直接腎臟保護作用的一線藥物，但使用ACEI和ARB治療DN等各種DM慢性并發癥時并未得到令人滿意的效果。另外一些藥物如噻唑烷二酮類藥物、PKC-β抑制劑、內皮素拮抗劑等也均可減少DM患者的尿蛋白，延緩DN的發展，但這些藥物僅限于實驗室研究或小樣本臨床研究。中醫治療DM及其各種慢性并發癥也有一定的療效，但其制劑工藝、質量標準、臨床設計和機理研究仍然存在許多問題。因此，雖然目前已有多種藥物可能減緩DN等各種DM慢性并發癥的發生和發展，但臨床療效均相當有限，積極研發療效顯著、毒副作用小、質量可控和使用方便的防治DM及其各種慢性并發癥的新藥具有十分重要的意義。

目前未見關于源自山玉蘭、廣玉蘭、紫玉蘭、白玉蘭的根皮提取物在預防、治療或輔助治療糖尿病、糖尿病慢性并發癥中的應用的報道。

發明內容

1.本發明提供了源自山玉蘭、廣玉蘭、紫玉蘭、白玉蘭的根皮提取物在預防、治療或輔助治療糖尿病、糖尿病慢性并發癥中的應用，該提取方法包括以下步驟：

(1)取山玉蘭、廣玉蘭、紫玉蘭、白玉蘭干燥根皮，粉碎成粉；

(2)取粉碎的粗粉，用5～20倍重量的適當的提取溶劑在一定溫度下提取多次，每次1～108小時；

(3)過濾，合并濾液，減壓回收溶劑得提取浸膏；

(4)提取浸膏用質量濃度10％～30％的乙醇或甲醇溶液溶解，再用適當的有機溶劑萃取至顏色變淡，合并有機溶劑，減壓回收有機溶劑，干燥得總倍半萜內酯類化合物。

其中提取溶劑為甲醇、乙醇、丙酮、氯仿中的任一種或甲醇、乙醇、丙酮、氯仿分別與水按一定比例(水的百分含量為0％～100％)混合的提取溶劑。

其中提取的溫度為0℃～100℃。

其中萃取所用有機溶劑為乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、石油醚、正己烷中的任一種。

2上述提取物在預防、治療或輔助治療糖尿病、糖尿病慢性并發癥中的應用。

3.上述提取物在制備預防、治療或輔助治療糖尿病、糖尿病慢性并發癥的藥物中的應用。