[發明專利]一種用于暈動病防治的親水性巴布劑

無效

• 申請號: 201210299357.5
• 申請日: 2012-08-21
• 公開（公告）號: CN102805855A
• 公開（公告）日: 2012-12-05
• 發明（設計）人: 宣偉東;許恒;袁志仙;卞俊;徐爾理
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第四一一醫院
• 主分類號: A61K36/9068
• 分類號: A61K36/9068;A61K9/70;A61P1/08
• 代理公司: 上海申匯專利代理有限公司 31001
• 代理人: 翁若瑩

技術領域

本發明屬于醫藥新制劑研發技術領域，涉及一種用于暈動病、運動病的預防和治療的新型親水性巴布劑的配方和制備方法。

背景技術

暈船癥、暈車癥、暈機癥以及乘坐宇宙飛船，航天飛機所致的眩暈癥，統稱為暈動病，也稱運動病(motion?sickness)。上述諸癥病因都是由于受到異常加速度，視覺或本體刺激不能適應而引起胃腸功能混亂，發生頭暈、惡心、面色蒼白等一系列前庭一植物神經反應。暈動病的發病機制是機體對于空間關系的定向感覺障礙或平衡感覺障礙，常伴有平衡失調、站立不穩、胃腸道反應及其他末梢神經感覺障礙等。

生姜作為傳統中藥具有明確的抗(防)暈藥理活性，其作用效果由優于茶笨海明(乘暈寧)、苯海拉明等抗組胺類藥物和異丙嗪等鎮靜藥，且沒有毒副作用。國內外對生姜的抗暈作用做了大量研究，美國、丹麥、瑞士等國家已有用生姜生產的止嘔、抗暈藥物，供人們乘車、乘船時服用，也有許多用生姜防止孕婦嘔吐的草藥配方，是各國學者普遍看好的新抗運動病藥物。我國民間多有在上車(船)前或行車(船)過程中采用生姜切片包敷或貼于手腕、肚臍等部位來預防暈動病的應用歷史，且效果良好，證明生姜的活性成分可透過人體皮膚表面迅速起到預防暈動病的作用。研究發現，姜酚類化合物是是生姜止嘔的有效成分，是生姜抗暈活性的主要物質基礎。目前，采用超臨界萃取技術從生姜中得到的姜油樹脂、姜精油等提取物，其主要成分就是姜酚類化合物。

采用新型高分子材料作為親水性基質巴布劑，是一種具有載藥量大、透皮效果好、藥物成分可測、質量可控、透氣性好、對皮膚無刺激性的透皮給藥系統。巴布劑和傳統的中藥膏藥相比，其中的高分子基質材料能更好地吸收和承載包括多種水溶性和脂溶性成分的中藥提取物，并予以“凝膠化”成型。由于藥物基質含有高達40％-60％的水分，這樣的結構猶如一個“藥庫”，能快速、持久地透皮釋放基質中所包含的有效成分。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是利用姜酚類化合物具有親脂性的芳烴鏈和親水性的酚羥基，使該類化合物具有良好透皮功能的結構基礎，這一結構特點，以采用超臨界萃取技術從生姜中提取得到的姜油樹脂、姜精油等天然抗暈活性組分為原料，選擇適當的新型高分子材料，結合交聯劑、保濕劑、透皮促進劑，構建一種快速、持久地透皮釋放藥物的基質，從而研制一種可以直接貼于人體皮膚表面，在短時間內被機體快速吸收，迅速起預防暈動病作用的新型親水性抗暈動病巴布劑。

為了達到上述目的，本發明采用的技術方案是提供一種用于暈動病防治的親水性巴布劑，其基質由包括生姜抗暈活性組分、冰片、親水性高分子材料、交聯劑、交聯調節劑、保濕劑、透皮促進劑及蒸餾水在內的各成分組成，其特征在于其處方如下：

生姜抗暈活性組分????1～20％(g/g)；

冰片????????????????0.5％～2％(g/g)；

親水性基質敷料??????5～20％(g/g)；

交聯劑??????????????0.01～1％(g/g)；

交聯調節劑??????????0.01％～2％(g/g)；

保濕劑??????????????30～60％(g/g)；

透皮促進劑??????????0.5～2％(g/g)；

蒸餾水??????????????10～40％(g/g)；

經巴布劑成型工藝制作而成親水性透皮制劑。

所述的生姜抗暈活性組分為包括生姜的直接或間接提取物、經超臨界萃取得到的姜油樹脂、姜精油、姜酚類單體成分在內的一種或幾種。

所述的親水性基質敷料為包括聚丙烯酸、聚丙烯酸鈉、NP-700(聚丙烯酸-聚丙烯酸鈉共聚物)、NP-600(聚丙烯酸-聚丙烯酸鈉共聚物)、羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、卡波姆在內的一種或幾種。

所述的交聯劑為包括氫氧化鈣、氯化鈣、氫氧化鋁、三氯化鋁、檸檬酸鋁和甘羥鋁在內的一種或幾種。

所述的交聯調節劑為包括檸檬酸、酒石酸、蘋果酸、葡萄糖酸、依地酸鈉(EDTA)在內的一種或幾種。

所述的保濕劑為包括甘油、山梨醇、丙二醇在內的一種或幾種。

所述的透皮促進劑為包括氮酮(Azone)、卡必醇、肉蔻豆酸異丙酯、丙二醇、N-甲基-吡咯烷酮(NMP)在內的一種或幾種。