[發明專利]扎來普隆的新晶型及制備方法

無效

• 申請號: 201210297125.6
• 申請日: 2012-08-20
• 公開（公告）號: CN102816163A
• 公開（公告）日: 2012-12-12
• 發明（設計）人: 尹述凡;白雪;陳超;李穎
• 申請（專利權）人: 四川禾邦陽光制藥股份有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61P25/22;A61P25/08;A61P25/20
• 代理公司: 成都九鼎天元知識產權代理有限公司 51214
• 代理人: 吳彥峰

1.一種扎來普隆的新晶型，其特征在于，具有如附圖1所示的XRPD圖譜。

2.如權利要求1所述的扎來普隆的新晶型，其特征在于，紅外特征峰出現在3550.68，3453.05，3059.95，2976.03，2359.99，2228.57，1260.15，1549.21，1482.74，1401.56，1303.56，1270.50，1222.72，1141.28，1096.74，996.05，800.45cm^-1。

3.如權利要求1或2所述的扎來普隆新晶型，其特征在于，具有如附圖2所示的DTA-TG圖譜。

4.如權利要求1或2所述的扎來普隆新晶型，其特征在于，所述晶型熔程為185-186.5℃。

5.一種制備如權利要求1-4中任意一項扎來普隆新晶型的方法，包括在攪拌下用混合溶劑將扎來普隆溶解，靜置，室溫減壓蒸餾除去混合溶劑，析出扎來普隆晶體，所述混合溶劑選自：

N，N-二乙基甲酰胺和乙醇；N，N-二乙基甲酰胺和丙醇；乳酸甲酯和甲醇；乳酸甲酯和乙醇或乳酸甲酯和丙醇。

6.如權利要求5所述制備扎來普隆新晶型的方法，其特征在于包括如下步驟：將過量的扎來普隆溶于混合溶劑中，然后在攪拌下慢慢加入混合溶劑直到扎來普隆剛好完全溶解，然后再加入已加混合溶劑總量的5％混合溶劑，停止攪拌，靜置20分鐘后，在真空壓為-0.08MPa并且室溫下除去混合溶劑，直到扎來普隆晶體完全析出來。

7.如權利要求1-4中任意一項權利要求所述的扎來普隆新晶型在制備用于治療焦慮、癲癇或用于誘導鎮靜催眠的藥物中的用途。

8.一種藥物組合物，包含如權利要求1-4中任意一項權利要求所述的扎來普隆新晶型及藥學上可接受載體。