[發明專利]一種奧氮平的中間體及利用該中間體制備奧氮平的方法有效
| 申請號： | 201210292312.5 | 申請日： | 2012-08-16 |
| 公開（公告）號： | CN102838619A | 公開（公告）日： | 2012-12-26 |
| 發明（設計）人： | 蔣紅斌;楊文;羅睿 | 申請（專利權）人： | 四川省百草生物藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04 |
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| 地址： | 611300 四川省成都*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 奧氮平 中間體 利用 制備 方法 | ||
1.一種奧氮平的中間體：2-甲基-4-氯-10H-噻吩并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜卓，結構式如式（Ⅱ）所示：
2.一種奧氮平的中間體的制備方法，其特征在于，包括將結構式為式（Ⅲ）的化合物：2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜卓鹽酸鹽與氯化亞砜進行反應；
上述反應中，將2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜卓鹽酸鹽（Ⅲ）充分溶解于有機溶劑A中，再加入氯化亞砜，然后在40-80℃下反應3-12小時，減壓蒸餾除去有機溶劑A和過量的氯化亞砜，即得奧氮平的中間體：2-甲基-4-氯-10H-噻吩并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜卓（Ⅱ）。
3.根據權利要求2所述的奧氮平的中間體的制備方法，其特征在于：所述2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜卓鹽酸鹽（Ⅲ）與氯化亞砜的摩爾比為1：1-1：10。
4.根據權利要求2所述的奧氮平的中間體的制備方法，其特征在于：所述有機溶劑A為三氯甲烷或二甲基甲酰胺。
5.一種奧氮平的制備方法，其特征在于，包括將奧氮平的中間體：2-甲基-4-氯-10H-噻吩并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜卓（Ⅱ）與N-甲基哌嗪進行反應；
上述反應中，將2-甲基-4-氯-10H-噻吩并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜卓（Ⅱ）溶解于有機溶劑B中，在60-140℃條件下與N-甲基哌嗪反應3-16小時，減壓蒸餾除去有機溶劑B，冷卻反應物至室溫，然后傾入冰水中析出固體，過濾，烘干，制得奧氮平：2-甲基-4-[4-甲基-1-哌嗪基]-10H-噻吩并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜卓（Ⅰ）。
6.根據權利要求5所述的奧氮平的制備方法，其特征在于：所述2-甲基-4-氯-10H-噻吩并[2，3-b][1，5]苯并二氮雜卓（Ⅱ）與N-甲基哌嗪的摩爾比為1：1-1：10。
7.根據權利要求5所述的奧氮平的制備方法，其特征在于：所述有機溶劑B為二甲亞砜和甲苯的混合物。
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