[發(fā)明專(zhuān)利]一種利多卡因醇質(zhì)體及其制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210285962.7
• 申請(qǐng)日: 2012-08-13
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102813624A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-12-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 趙先英;粟永萍;高繼寧;劉毅敏;趙華文;肖湘;周小霞;張定林;武麗萍
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 中國(guó)人民解放軍第三軍醫(yī)大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/127
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/127;A61K31/167;A61K47/34;A61K47/28;A61K47/24;A61P23/02
• 代理公司: 重慶中之信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所 50213
• 代理人: 袁慶民

1.一種利多卡因醇質(zhì)體，它包括利多卡因、磷脂、短鏈醇和水，其特征在于，在該利多卡因醇質(zhì)體中還有穩(wěn)定劑，其組分的重量百分比如下：

利多卡因?0.1％～5％，

磷脂?1％～5％，

短鏈醇?30％～60％，

穩(wěn)定劑?0.1％～0.2％，

其余為水；

其中，所述磷脂為卵磷脂或二棕櫚酰磷脂，所述短鏈醇為無(wú)水乙醇、丙二醇、異丙醇或它們的任意混合物，所述穩(wěn)定劑為十二烷基磺酸鈉、PEG4000、Tween60、膽酸鈉、泊洛沙姆-188中的一種或兩種的混合物。

2.一種利多卡因醇質(zhì)體的制備方法，其特征在于，該方法是制備權(quán)利要求1所述的利多卡因醇質(zhì)體，其步驟如下：

①?按照權(quán)利要求1所述的重量百分比，將利多卡因和磷脂溶于短鏈醇中，并在充滿(mǎn)氮?dú)獾拿荛]容器內(nèi)，于30℃～40℃水浴條件下充分?jǐn)嚢枰耘渲瞥纱枷嗳芤海?

②?按照權(quán)利要求1所述的重量百分比，將穩(wěn)定劑完全溶于水中以制成水相溶液；

③?將水相溶液緩慢地滴加到步驟1所得的醇相溶液中，同時(shí)攪拌，直至完全溶解；

④?反應(yīng)結(jié)束后取出、并冷卻至室溫，然后置于高壓均質(zhì)機(jī)中在200bar～1500bar壓力下，循環(huán)均質(zhì)2～8次；

⑤?將最后一次所得混合液過(guò)0.45um微孔濾膜，得利多卡因醇質(zhì)體。

3.一種利多卡因醇質(zhì)體的制備方法，其特征在于，該方法是制備權(quán)利要求1所述的利多卡因醇質(zhì)體，其步驟如下：

①?按照權(quán)利要求1所述的重量百分比，將利多卡因和磷脂放入容器中，并加入有機(jī)溶劑氯仿與甲醇的混合溶液以將利多卡因和磷脂溶解；

其中，氯仿與甲醇的體積比為1∶1～3∶1；氯仿和甲醇的總用量，以能夠完全溶解利多卡因和磷脂為準(zhǔn)；

②?將步驟1所得溶液置于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)裝置內(nèi)，在30℃～60℃恒溫水浴條件下旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)，蒸發(fā)掉有機(jī)溶劑以留下均勻薄膜，并繼續(xù)用氮?dú)鈱⒃摫∧ご蹈桑?/p>

③?然后，按照權(quán)利要求1所述的重量百分比加入短鏈醇、穩(wěn)定劑及水，以旋轉(zhuǎn)方式進(jìn)行水合反應(yīng)；

④?反應(yīng)結(jié)束后取出、并冷卻至室溫，然后置于高壓均質(zhì)機(jī)中在200bar～1500bar壓力下，循環(huán)均質(zhì)2～8次；

⑤?將最后一次所得混合液過(guò)0.45um微孔濾膜，得到利多卡因醇質(zhì)體。