[發明專利]一種埃索美拉唑藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201210284347.4
• 申請日: 2012-08-06
• 公開（公告）號: CN103565747A
• 公開（公告）日: 2014-02-12
• 發明（設計）人: 任為榮;宗在偉;盛瓊波;李建國
• 申請（專利權）人: 江蘇奧賽康藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K9/19;A61K31/4439;A61K47/10;A61P1/04
• 代理公司: 南京知識律師事務所 32207
• 代理人: 盧亞麗

1.一種埃索美拉唑組合物，由埃索美拉唑或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物、pH調節劑與揮發性有機溶媒組成，所述揮發性有機溶媒為乙醇和叔丁醇混合溶劑。

2.根據權利要求1所述的埃索美拉唑組合物，其特征是以埃索美拉唑或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物為主藥，用pH調節劑、乙醇和叔丁醇混合溶劑組成的輔料溶液為溶解液形成的組合物。

3.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述揮發性有機溶媒的組成為按體積比叔丁醇：乙醇=1:1～19。

4.根據權利要求1或2所述的組合物，其特征在于所述埃索美拉唑或其鹽為埃索美拉唑、埃索美拉唑鈉、埃索美拉唑鉀、埃索美拉唑鎂、埃索美拉唑鎂三水合物、埃索美拉唑鈉一水合物、埃索美拉唑鈉二水合物、埃索美拉唑鈉三水合物。

5.根據權利要求4所述的組合物，其特征在于，所述組合物的pH為10.5～12.5。

6.根據權利要求1所述的組合物，其組成包括：

埃索美拉唑、其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，以埃索美拉唑計????????40.0g，???????????????????????

?????pH調節劑???????????????????????????????????????適量

?????乙醇和叔丁醇混合溶劑????????????????????????????加至2000ml。

7.根據權利要求1至6任一所述的組合物，其特征在于，通過以下的制備方法得到：取配制處方配比量的90%叔丁醇，加入配制處方量的乙醇，攪拌均勻，用pH調節劑調節溶液的pH值10.5～12.5之間，再加入埃索美拉唑或其藥學可接受的鹽或溶劑化物，攪拌使溶解，加叔丁醇至全量，攪拌均勻即得。

8.權利要求1至6任一所述的埃索美拉唑組合物在制備藥用粉針劑中的應用。

9.一種權利要求1至6任一所述的埃索美拉唑組合物制備得到的埃索美拉唑凍干粉，其特征在于通過以下步驟獲得：取配制處方配比量的90%叔丁醇，加入配制處方量的乙醇，攪拌均勻，用pH調節劑調節溶液的pH值10.5～12.5之間，再加入埃索美拉唑或其藥學可接受的鹽或溶劑化物，攪拌使溶解，加叔丁醇至全量，攪拌均勻后過濾，測定中間體藥液的pH值及含量，中間體檢測合格后，進行過濾，灌裝，半加塞，冷凍干燥，得到最終的凍干制劑，所述的pH調節劑，選自氫氧化鈉溶液、碳酸鈉溶液、碳酸氫鈉溶液、磷酸二氫鈉溶液、磷酸氫鈉溶液。

10.一種權利要求9所述的制備埃索美拉唑凍干粉的制備方法，其制備方法為：取配制處方配比量的90%叔丁醇，加入配制處方量的乙醇，攪拌均勻，控制溫度在30℃以下，用1mol/L氫氧化鈉溶液調節溶液的pH值11.0～12.0之間，再加入埃索美拉唑鈉，攪拌使溶解，加叔丁醇至全量，攪拌均勻后過濾，測定中間體藥液的pH值及含量，中間體檢測合格后，進行過濾，分裝于西林瓶中，半加塞，于凍干機中控制溫度-40～-45℃預凍2～4小時，然后緩慢升溫，低溫真空干燥10～12小時，再繼續升溫至20℃，高溫真空干燥6～8小時，壓塞、軋蓋即得。