[發明專利]一種精氨酸布洛芬顆粒劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201210281291.7
• 申請日: 2012-08-08
• 公開（公告）號: CN102961371A
• 公開（公告）日: 2013-03-13
• 發明（設計）人: 王剛;胡群芳;俞林龍
• 申請（專利權）人: 合肥科大生物技術有限公司
• 主分類號: A61K31/205
• 分類號: A61K31/205;A61K31/192;A61K47/40;A61K47/26;A61K9/16;A61P29/00
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王朋飛;張慶敏

技術領域

本發明涉及藥物制劑領域，具體涉及一種精氨酸布洛芬顆粒劑及其制備方法。

背景技術

傳統的解熱鎮痛藥布洛芬幾乎不溶于水，藥動學參數T_max值為1.5～2h，和其他口服NSAID（非甾體抗炎藥）一樣，起效相對較緩慢。意大利的Zambon?S.P.A.公司根據實際情況，在1986年解決了這個問題，研制了精氨酸布洛芬結合的鹽（CH673394）：因精氨酸的結合，改變了布洛芬的水不溶性，使體內吸收速率增加，達到最大血藥濃度（C_max）的時間減小，最大血藥濃度增加，尤其T_max值由1.5～2h減少到15～30min。

精氨酸布洛芬顆粒劑中所含的布洛芬能夠被迅速吸收，口服后15～30min即可達到最大血藥濃度，并能發揮止痛和抗炎的作用，治療效果良好。使用中等劑量，每天用藥1.2g，主要起解熱止痛作用；大劑量具有顯著的抗炎作用。其主要通過小腸吸收，血漿半衰期為1.5～2h，蛋白結合率達約99%，主要以無活性代謝物形式迅速通過腎臟排泄，服用精氨酸布洛芬顆粒劑后，布洛芬及其它的代謝產物在24h內能完全排泄，即使在長時期治療間也無蓄積現象的報道。

公開號為CN?101390844A的中國專利申請中公開了一種精氨酸布洛芬片劑及其制備方法，該精氨酸布洛芬片劑易潮解且未能掩蓋藥物的刺激性氣味，為服用帶來了不便，尤其是小兒用藥不便。

公開號為CN?1237964C的中國專利中公開了一種含有布洛芬精氨酸組合物的顆粒制備方法，其中采用了包衣的步驟克服了布洛芬精氨酸易吸潮的缺點，掩蓋藥物本身的刺激性氣味，但是比一般的顆粒劑增加了包衣的步驟，生產周期長，成本高，且溶化性不佳，口感差。

發明內容

為克服現有技術中精氨酸布洛芬顆粒劑制備過程繁瑣、口感差、不適宜兒童服用等缺陷，本發明的目的是提供一種精氨酸布洛芬顆粒劑。

本發明提供的精氨酸布洛芬顆粒劑，按重量份由以下成分組成：

精氨酸布洛芬?????1份；

填充劑???????????0.5～50份；

味道掩蔽劑???????0.01～50份；

粘合劑???????????0.1～10份；

矯味劑???????????0.001～5份；

矯臭劑???????????0.001～5份；

著色劑???????????0～0.1份。

優選地，所述精氨酸布洛芬顆粒劑按重量份由以下成分組成：

精氨酸布洛芬?????1份；

填充劑???????????1～30份；

味道掩蔽劑???????0.01～10份；

粘合劑???????????0.1～5份；

矯味劑???????????0.01～0.5份；

矯臭劑???????????0.003～0.5份；

著色劑???????????0～0.05份；

更優選按重量份由以下成分組成：

精氨酸布洛芬?????1份；

填充劑???????????2～10份；

味道掩蔽劑???????0.02～5份；

粘合劑??????0.4～2.5份；

矯味劑??????0.02～0.3份；

矯臭劑??????0.005～0.1份；

著色劑??????0～0.05份。

最優選地，所述精氨酸布洛芬顆粒劑按重量份由以下成分組成：

精氨酸布洛芬??1份；

填充劑????????5～10份；

味道掩蔽劑????0.2～1份；

粘合劑????????0.5～2份；

矯味劑????????0.05～0.2份；

矯臭劑????????0.01～0.1份；

著色劑????????0～0.03份。

所述填充劑選自乳糖、蔗糖、甘露醇、麥芽糊精中的一種或多種。

所述味道掩蔽劑選自倍他環糊精、羥丙基倍他環糊精、2-羥丙基倍他環糊精、甲基倍他環糊精、羥丙甲纖維素K4M中的一種或多種。