[發明專利]3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮類衍生物及其應用

無效

• 申請號: 201210281120.4
• 申請日: 2012-08-09
• 公開（公告）號: CN102796121A
• 公開（公告）日: 2012-11-28
• 發明（設計）人: 劉斯婕;何敬宇;史蘭香;張寶華
• 申請（專利權）人: 石家莊學院
• 主分類號: C07D513/04
• 分類號: C07D513/04;A61K31/53;A61P25/28
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種下式Ⅰ的化合物，和式Ⅰ化合物的前體藥物和藥物活性代謝物，以及上述化合物的藥物可接受的鹽：

其中

R₁可以任意選擇地由?1?個，?2?個或3個獨立地選自H，鹵素，-OH，-OCH₃，-CH₃，-NO₂，-O(CH₂)n₁NR₃R₄，-O(CH₂)n₂CONR₅R₆；

R₂可以任意選擇地由?1?個，?2?個或3個獨立地選自H，鹵素，-OH，-OCH₃，-CH₃，-NO₂，-O(CH₂)n₁NR₃R₄，-O(CH₂)n₂CONR₅R₆；

X=為O,?S等；

其中R₃R₄獨立的選自甲基或乙基，或R₃R₄與它們相連的氮原子一起組成吡咯烷基，甲基吡咯烷基，二甲基吡咯烷基，哌啶基，嗎啉基，或六亞甲基亞胺基環：和

n₁為2至6的整數；

R₅R₆獨立的選自甲基或乙基，或R₅R₆與它們相連的氮原子一起組成吡咯烷基，甲基吡咯烷基，二甲基吡咯烷基，哌啶基，嗎啉基，或六亞甲基亞胺基環；或分別獨立的選自氫和取代或未取代的苯環基團：和

n₂為1至6的整數。

2.一種藥物組合物，包括作為活性成分的權力要求1中任何一個的化合物和藥物可接受的載體或賦性劑。

3.根據權利要求1所述此類衍生物，其特征在于：n₁為2至6的整數，更優選n₁為2。

4.根據權利要求1所述此類衍生物，其特征在于：n₂為1至6的整數，更優選n₂為1。

5.根據權利要求1所述此類衍生物，其特征在于：其中R₁優選4-[(N,N-二乙胺基)甲酰甲氧基]。

6.根據權利要求1所述此類衍生物，其特征在于：其中X優選硫。

7.根據權利要求1所述此類衍生物，其特征在于：其中R₂優選氫。

8.權力要求1中任何一個化合物及其組合物在制備治療退化性癡呆癥藥物中的應用。