[發明專利]一種藍莓果皮提取物及其在制備抗肝損傷藥物中的應用

無效

• 申請號: 201210278875.9
• 申請日: 2012-08-07
• 公開（公告）號: CN102772471A
• 公開（公告）日: 2012-11-14
• 發明（設計）人: 陳福欣;龔頻;周安寧
• 申請（專利權）人: 西安科技大學
• 主分類號: A61K36/45
• 分類號: A61K36/45;A61P1/16;A61K131/00
• 代理公司: 西安通大專利代理有限責任公司 61200
• 代理人: 陸萬壽

技術領域

本發明屬于藥學領域，涉及一種藍莓果皮提取物及其在制備與鎘損傷相關的抗肝損傷藥物中的應用。

背景技術

重金屬鎘在工業中應用廣泛，包括染料、電鍍、涂料、電池等，但是近年來，鎘污染的問題日益嚴重，中國多地市場的鎘米危機（約10%的大米鎘含量超標）、廣西柳江鎘污染事件等，使得人們談“鎘”色變。鎘污染主要來源于礦石開采和提煉過程，在生活中，主要通過食物和水源被人體攝入。香煙燃燒是日常生活中鎘污染的一個重要途徑，數據顯示，每燃燒一支香煙，會釋放0.2-3μg的鎘顆粒，而中國煙民每年消耗的香煙達2萬億支。急性和慢性鎘中毒會造成不同器官的損傷甚至癌癥的發生，鎘一旦被吸收，會迅速的從血液中分布到全身各個器官，肝臟是鎘損傷的首要靶點器官；肝臟是人體新陳代謝的重要器官，肝臟一旦受到損傷，其功能即受到抑制。鎘的強毒性還與其低代謝率、長生物半衰期（10-30年）有關。因此，鎘被美國毒物管理委員會（ATSDR）列為第6位危及人類健康的有毒環境污染物質。

鎘的毒性機制復雜，研究表明，氧化損傷、炎癥反應等參與了鎘的毒性機制的形成，基于此，鎘損傷保護劑的開發多關注于抗氧化劑、螯合劑或鈣結合劑的開發，目前已有的護肝產品參差不齊，護肝效果并不明顯，而且天然護肝產品的開發相對滯后。

脂質過氧化反應廣泛的存在于人體細胞中，通過對膜脂、蛋白質以及DNA的損傷，引起細胞或細胞器結構和功能的改變，正常情況下，機體中存在著抗氧化防御體系，能夠維持氧化和抗氧化之間的動態平衡，保護細胞不受到嚴重損傷。一旦這種平衡被打破，細胞就會受到過量產生的自由基的損傷，從而引起凋亡或壞死。

花青素是一種天然的植物色素，是目前已知的抗氧化活性最強的天然產物，其抗氧化活性比Vc和VE要強20-50倍，而且長期服用對細胞的正常功能和結構不具有毒副作用，是安全有效的天然抗氧化劑。

超氧化物歧化酶（SOD）是生物機體內的抗氧化酶，其作用是清除超氧陰離子，防止自由基對細胞結構和功能的損傷，在平衡機體的氧化和抗氧化關系中起到至關重要的作用，體內SOD活性越高，自由基清除速度就越快。

發明內容

本發明的目的在于提供一種藍莓果皮提取物及其在制備抗肝損傷藥物中的應用。

為達到上述目的，本發明采用了以下技術方案。

一種藍莓果皮提取物，所述藍莓果皮提取物的制備方法為：將藍莓果皮用pH為0-3、質量分數為60%的酸化乙醇水溶液（酸化采用硫酸、鹽酸等常用酸）在25-40℃的水浴中超聲提取30-60min，超聲功率為60-200W，超聲提取后過濾得提取液，將提取液用旋轉蒸發儀常溫減壓（25℃、0.01Mpa）旋轉蒸發處理至液態物質不再減少，將旋轉蒸發處理后剩余的提取液用大孔樹脂純化，純化后用旋轉蒸發儀常溫減壓（25℃、0.01Mpa）旋轉蒸發濃縮，然后冷凍干燥得到藍莓果皮提取物。

所述大孔樹脂純化包括以下步驟：先用含0.01%HCl的蒸餾水淋洗大孔樹脂層析柱，至流出液澄清后再用質量分數為0.1%的三氟醋酸甲醇溶液洗脫，收集流出液。

上述藍莓果皮提取物在制備抗肝損傷藥物中的應用。

所述肝損傷為重金屬致肝損傷。

所述肝損傷為鎘致肝損傷。

所述藍莓果皮提取物的用量為3-30mg/kg。

制備得到的藍莓果皮提取物呈紫紅色固態結晶、無味，易溶于水。采用pH示差法測定總花青素含量，所述藍莓果皮提取物中花青素的質量分數為40%左右。

本發明所述藍莓果皮提取物可以與藥學上可接受的輔料制備制劑，劑型包括口服制劑等。

本發明所述藍莓果皮提取物為多酚類物質，主要活性成分包括花青素。通過建立鎘損傷小鼠肝臟損傷模型，觀察其組織病變結果及生化指標的改變表明，藍莓果皮提取物具有降低與鎘相關的肝損傷、保護肝臟的作用，3-30mg/kg藍莓果皮提取物能夠明顯降低損傷肝組織丙二醛（MDA）的含量，同時提高超氧化物歧化酶（SOD）的活性，本發明所述藍莓提取物在制備肝臟保護藥物中具有廣泛的應用前景。

附圖說明

圖1是鎘急性中毒模型組小鼠組織形態學切片，蘇木精&曙紅染色，40×觀察，→表示炎癥細胞侵潤，*表示空泡的形成；

圖2是鎘急性中毒模型組與其他組小鼠MDA的含量；

圖3是鎘急性中毒模型組與其他組小鼠SOD的活性。

*表示與空白組相比，結果具有顯著性差異；#表示與損傷組相比，結果具有顯著性差異。

具體實施方式

下面結合附圖對本發明作進一步說明。