[發明專利]一種蒺藜新的藥用部位的提取物的制備方法及其應用

無效

• 申請號: 201210273780.8
• 申請日: 2012-08-03
• 公開（公告）號: CN102784179A
• 公開（公告）日: 2012-11-21
• 發明（設計）人: 姚小青;郭武艷;邳馨
• 申請（專利權）人: 天津紅日藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P39/00;A23L1/29;A61K127/00;A61K135/00
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技術領域

本發明公開了一種蒺藜新的藥用部位的提取物的制備方法及其應用：具體為一種分別以蒺藜莖、葉或全草為原料經提取、精制而得提取物及其制劑在抗疲勞領域的應用。

背景技術

蒺藜傳統來源為蒺藜科植物蒺藜Tribulus?terrestris?L.的干燥成熟果實。釋名：名茨、旁通、屈人、止行、休羽、升推。主產于河南、河北、山東、安徽、江蘇、四川、陜西等地。2010版《中國藥典》記載，蒺藜藥用部位為干燥成熟果實，性味歸經：辛、苦，微溫，歸肝經。功效：平肝解郁，活血祛風，明目，止癢。用于頭痛眩暈，胸脅脹痛，乳閉乳癰，目赤翳障，風疹瘙癢。現代藥理研究表明：蒺藜中含有獨特的化學成分-甾體皂苷，能夠自然提升睪酮，增強肌肉爆發力和增強機體耐力。

但目前未見以蒺藜莖、葉或全草作為藥用部位提取甾體皂苷，并制備成保健及醫用制劑應用于抗疲勞領域的報道。

發明內容

本發明的目的在于提供一種質量可控、療效穩定的蒺藜莖、葉及全草提取物的制備方法及其制劑在抗疲勞領域的應用。還包括由蒺藜莖、葉或全草提取物分別制成的保健或醫用口服制劑工藝。

根據相關的文獻資料，蒺藜中具有抗疲勞功效的活性成分主要為：甾體皂苷類成分。根據活性物質的理化特征制定出下述提取工藝。

一、蒺藜莖提取物的制備工藝

取蒺藜莖，加入10倍量水，煎煮2次，每次各2小時，藥液過濾。取濾液減壓濃縮至料液比1∶5，加入ZTCl+1天然澄清劑(北京正天成澄清劑技術有限公司)，放置4～6h，過濾。濾液繼續濃縮至相對密度≥1.25(60℃)，干燥，得干浸膏，粉碎干浸膏，過篩，即得蒺藜莖提取物。

二、蒺藜葉提取物的制備工藝

取蒺藜葉，加入10倍量水，煎煮2次，每次各2小時，藥液過濾。取濾液減壓濃縮至料液比1∶5，加入ZTC1+1天然澄清劑(北京正天成澄清劑技術有限公司)，放置4～6h，過濾。濾液繼續濃縮至相對密度≥1.25(60℃)，干燥，得干浸膏，粉碎干浸膏，過篩，即得蒺藜葉提取物。

三、蒺藜全草提取物的制備工藝

取蒺藜全草，加入10倍量水，煎煮2次，每次各2小時，藥液過濾。取濾液減壓濃縮至料液比1∶5，加入ZTC1+1天然澄清劑(北京正天成澄清劑技術有限公司)，放置4～6h，過濾。濾液繼續濃縮至相對密度≥1.25(60℃)，干燥，得干浸膏，粉碎干浸膏，過篩，即得蒺藜全草提取物。

四、蒺藜莖、葉及全草的提取物中總皂苷含量測定方法

為了控制本品的質量，確保本品安全、有效、質量可控，在大量的質量研究基礎上制訂了本品的含量測定方法，如下：

對照品溶液的制備：取氯化鈷(CoCl₂·6H₂O)約0.6g，精密稱定，至25mL量瓶中，加水使溶解并稀釋至刻度，搖勻，即得，以水為空白溶液。

供試品溶液的制備：取蒺藜莖、葉或全草提取物約0.5g，精密稱定，置具塞錐形瓶中，精密加入甲醇25mL，密塞，稱定重量，超聲提取20分鐘，放冷，再稱定重量，用甲醇補足減失的重量，搖勻，濾過，濾液即為供試品溶液。

顯色：精密量取供試品溶液2mL，置具塞試管中，精密加入甲醇3mL、改良對二甲氨基苯甲醛溶液5mL，密塞，搖勻；置58±1℃水浴中加熱2小時，迅即冷卻至室溫，以甲醇代替樣品溶液，同法處理得到的溶液作空白。

測定：分別吸取對照品溶液及供試品溶液適量，各以水空白溶液和甲醇空白溶液為空白對照，照分光光度法(《中國藥典》2010版一部附錄V)，在515nm波長處測定吸光度。按下列公式計算，即得蒺藜總皂苷的百分含量。[每1g氯化鈷折合蒺藜皂苷0.0093g]

式中，As為供試品吸光度；Ar為氯化鈷溶液的吸光度；Ws為供試品重量；Wr為氯化鈷重量；0.0093是參比品與蒺藜皂苷對照品的換算系數。

五、藥效學試驗

(1)蒺藜提取物對小鼠抗疲勞作用的影響

【實驗方法】

1、實驗動物：昆明種小鼠160只，雌雄各半，體重20～25g。

2、給藥劑量及方式：按推薦人日攝入量(20mg·kg^-1)的5、10、15倍即100、200、300mg·kg^-1，設為三個劑量組，同時設陰性對照組。按0.1mL/10g灌胃給予蒺藜全草提取物，每天1次，持續30d。陰性對照組給予等容積去離子水。

3、實驗步驟：

3.1小鼠負重游泳實驗