[發明專利]乙氧苯柳胺乳膏及其制備工藝

有效

• 申請號: 201210273702.8
• 申請日: 2012-08-02
• 公開（公告）號: CN102793660A
• 公開（公告）日: 2012-11-28
• 發明（設計）人: 楊民;陳延祥;潘西海;鄭忠輝;仇麗紅;王芳;王翀
• 申請（專利權）人: 山東新華制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/167;A61P17/00
• 代理公司: 青島發思特專利商標代理有限公司 37212
• 代理人: 耿霞

技術領域

本發明涉及一種治療濕疹和神經性皮炎的乳膏，具體涉及一種乙氧苯柳胺乳膏及其制備工藝。

背景技術

濕疹和神經性皮炎是常見的皮膚病。

濕疹的病因復雜，外界刺激，動物性、植物性因素，各種強化刺激均可誘發本病。濕疹一般分為急性、亞急性和慢性三種，可發生在任何年齡，無性別差異，身體的任何部位均可發生，具有反復性強、瘙癢劇烈治愈周期長的特點。

神經性皮炎是常見的一種慢性皮膚神經功能障礙性疾病，約占皮膚科初診病人的5%左右，以劇烈的瘙癢及皮膚局限苔鮮樣變為特征，病程長，難治愈。對于神經性皮炎的發病機制，目前尚無定論，但已有研究表明精神緊張、性情急躁、疲勞、失眠、憂郁可導致病情加重。

近幾年濕疹和神經性皮炎的發病率明顯增多，有研究表明與環境污染、化妝品使用頻繁及生活節奏過快有關，臨床上治療藥物以糖皮質激素類為主。

乙氧苯柳胺，其化學名：N-（4-乙氧苯基）-2-羥基苯甲酰胺，結構式如下：

為非甾體抗炎、抗過敏藥物，曾用名益膚酞胺、凈膚靈，是國家一類新藥，該藥物可有效避免由于長期使用激素類藥物而導致皮膚萎縮、色淀、多毛、反跳、誘發感染及藥物依賴性等不良反應，成為新型的用于治療神經性皮炎和濕疹的藥物，極具市場潛力。皮膚外用型乙氧苯柳胺軟膏已在中國上市，商品名稱為艾迪特。

然而，我們在研究中發現，上市的乙氧苯柳胺軟膏（艾迪特）存在藥物皮膚透過率低、外觀性能差、油膩不易清洗的缺點，從而極大地影響了該產品的臨床應用及應用效果。

發明內容

本發明的目的在于提供一種乙氧苯柳胺乳膏及其制備工藝，該乳膏具有不油膩、易清洗的特點，且不影響皮膚的正常功能，對濕疹分泌物有吸收功能，可促進濕疹分泌物的排泄，極大地提高了患者順應性。

本發明所述的乙氧苯柳胺乳膏，包含治療有效量的乙氧苯柳胺藥學上可接受的輔料，該乳膏還包含有親水性凝膠材料和透皮吸收促進劑。

所述親水性凝膠材料為卡波姆樹脂系列，優選卡波姆974，卡波姆974用量為整個處方量的0.1~2.0wt.%，優選0.6~1.0wt.%。

所述透皮吸收促進劑為聚乙二醇甘油脂類，優選辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和/或聚乙二醇-7-硬脂酸酯，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯用量為整個處方量的2.0~20.0wt.%，優選5.0~10.0wt.%；聚乙二醇-7-硬脂酸酯用量為整個處方量的2.0~20.0wt.%，優選5.0~7.0%wt.%。

所述藥學上可接受的輔料為潤膚劑、防腐劑、穩定劑和稀釋劑。

所述潤膚劑為液體石蠟，用量為整個處方量的5.0~30.0wt.%，優選6.0~10.0wt.%。

所述防腐劑為泥泊金酯類，優選尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯中的一種或幾種，優選尼泊金乙酯，防腐劑用量為整個處方量的0.01~0.5wt.%。

所述穩定劑為三乙醇胺、乙二胺四乙酸二鈉或亞硫酸鈉，三乙醇胺用量為整個處方量的0.05%~1.5wt.%；乙二胺四乙酸二鈉或亞硫酸鈉用量為整個處方量的0.05%~0.5wt.%。

所述稀釋劑為水，用量為整個處方量的40~80wt.%，優選52~73wt.%。

所述的乙氧苯柳胺乳膏的制備工藝，包括如下步驟：

（1）油相制備：稱取透皮吸收促進劑、潤膚劑及防腐劑于容器中，水浴加熱至75~80℃，混合后全部熔融，再加入乙氧苯柳胺，75~80℃保溫，作為油相；

（2）水相制備：

稱取卡波姆樹脂于容器中，加入處方量80~90%的稀釋劑浸泡至少24小時，水浴加熱至75~80℃，卡波姆樹脂溶解后，再加入穩定劑，全部溶解后于75~80℃保溫，作為水相；

（3）制膏：

將水相加至油相中，75~80℃保溫乳化20~30分鐘后，水浴降溫至40℃以下，加入穩定劑及余量的稀釋劑，均質、真空勻乳，制得乙氧苯柳胺乳膏。

本發明具有如下有益效果：

與現有技術相比，本發明提高了藥物皮膚透過率；具有不油膩、易清洗的特點，且本發明乳膏不影響皮膚的正常功能，對濕疹分泌物有吸收功能，可促進濕疹分泌物的排泄，從而極大地提高了患者順應性，其制備工藝簡單易行，易于實現。

具體實施方式

以下結合實施例對本發明做進一步描述。

實施例1

制備工藝：