[發(fā)明專利]一種制備咖啡酰奎尼酸的方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210269794.2
• 申請日: 2012-08-01
• 公開（公告）號: CN103570536A
• 公開（公告）日: 2014-02-12
• 發(fā)明（設計）人: 苗陵生
• 申請（專利權）人: 泰州市新威化工有限公司
• 主分類號: C07C69/732
• 分類號: C07C69/732;C07C67/48
• 代理公司: 南京知識律師事務所 32207
• 代理人: 盧亞麗

技術領域

本發(fā)明涉及一種為制備咖啡酰奎尼酸的方法。?

背景技術

黃花蒿為菊科植物Artemisia?annua?L.的干燥地上部分,?具有清熱解毒、抗瘧等功效。青蒿素是從黃花蒿中提取出來的有效成分,是我國唯一獲得國際承認的抗瘧新藥。

黃花蒿在我國的資源豐富，但目前工業(yè)上對黃花蒿的利用只是提取青蒿素一個產品(李士雨,齊向娟,何玉娟.從黃花蒿植物中提取分離青蒿素的方法.CN200510015146.4)。對黃花蒿資源的其他利用大多停留在黃花蒿茶、復方沖劑(蕭偉,王振中??畢宇安.一種由青蒿、金銀花、梔子制成的中成藥的含量測定方法.CN：201010173578.9)、植物生長調節(jié)劑（王三根.青蒿提取物作為植物生長調節(jié)與抗逆劑的用途.CN：200810069579.1）、飼料添加劑（柏大全.?青蒿提取物和青蒿提取副產物作為飼料添加劑的用途.?CN：201010160557.3）等初加工的用途。事實上黃花蒿中不僅含有青蒿素，還含有咖啡酰奎尼酸類物質（Jian?Han,?Min?Ye,?Xue?Qiao,?Man?Xu,?Bao-rong?Wang,?De-An?Guo.?Characterization?of?phenolic?compounds?in?the?Chinese?herbal?drug?Artemisia?annua?by?liquid?chromatography?coupled?to?electrospray?ionization?mass?spectrometry.?2008,?(47):?516-525)，但此文獻只是在甲醇提取物中鑒定出了含有咖啡酸奎尼酸類物質，并沒有對其定量，也沒有探討提取。另有文獻報道青蒿茶水溶液以液質聯用的方法中鑒定出除青蒿素和咖啡酰奎尼酸類化合物，其中二咖啡酰奎尼酸量為1.54%，總咖啡酰奎尼酸的含量為2.56%.?但沒有對工業(yè)分離進行探討?(Teresa?Carbonara,?Rossana?Pascale,?Maria??Pia?Argentieri,?Paride??Papadia,?Francesco?Paolo?Fanizzi,?Luciano?Villanova,??Pinarosa?Avato.?Phytochemical?analysis?of?a?herbal?tea?from?Artemisia?annua?L.??Journal?of?Pharmaceutical?and?Biomedical?Analysis.?2012.?(62):79-86)。而本發(fā)明的研究發(fā)現，采用黃花蒿制備咖啡酰奎尼酸時，在江蘇采集到的黃花蒿原料中醇提時所得的二咖啡酰奎尼酸含量達3.43%，總咖啡酰奎尼酸的含量達5.84%，遠高于文獻報道的最高值（二咖啡酰奎尼酸量為1.54%，總咖啡酰奎尼酸的含量為2.56%，）。因而用黃花蒿或黃花蒿廢料對提取分離咖啡酰奎尼酸類化合物具有重要的現實意義，尤其是對于二咖啡酰奎尼酸藥物的原料開拓有巨大的應用價值，對綜合利用黃花蒿也是經濟可行的方法。

在青蒿素產業(yè)中，含在黃花蒿提取剩余物或黃花蒿中的咖啡酸奎尼酸類物質被浪費。

現代藥理學研究表明咖啡酸奎尼酸類化合物具有抗氧化活性、治療炎癥、抑制微生物和病毒活性、酶抑制作用、保肝活性、抗凝血活性等多種生物活性（趙昱,趙軍,李湘萍.?咖啡酰奎尼酸類化合物研究進展.?中國中藥雜志[J].?2006,?31:869-874.）。其中二咖啡酰奎尼酸類化合物具有更優(yōu)的生物學活性，也是抗HIV?活性化合物的研究熱點（Hu,?Z,?D.,?Dong,?L.,?Southerland,?W.?M.?Prediction?of?the?interaction?of?HIV-1?intergrase?and?its?dicaffeoylquinic?acid?inhibitor?through?molecular?modeling?approach.?Ethnicity?&?Disease,?2010,(20):45-49）。