[發(fā)明專利]一種馬來酸噻嗎洛爾滴眼液及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210267605.8
• 申請日: 2012-07-30
• 公開（公告）號: CN102743335A
• 公開（公告）日: 2012-10-24
• 發(fā)明（設計）人: 朱兆友
• 申請（專利權(quán)）人: 安徽環(huán)球藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/5377;A61K47/10;A61P27/06
• 代理公司: 蚌埠鼎力專利商標事務所有限公司 34102
• 代理人: 王琪;白京萍

技術領域

本發(fā)明涉及一種馬來酸噻嗎洛爾滴眼液及其制備方法。

背景技術

馬來酸噻嗎洛爾滴眼液為用于預防、治療青光眼，降低眼內(nèi)壓的眼用藥品。市場上的馬來酸噻嗎洛爾滴眼液一般為不含增稠劑、穩(wěn)定劑的產(chǎn)品，有的是以氯化鈉為等滲劑，或羥丙基甲基纖維素為穩(wěn)定劑和增稠劑，上述馬來酸噻嗎洛爾滴眼液穩(wěn)定性比較差，在抽查過程中有很多產(chǎn)品有白色白點或白色析出物產(chǎn)生，使用時影響臨床效果。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明要解決的技術問題是提供一種馬來酸噻嗎洛爾滴眼液，要求該馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的穩(wěn)定性好；另外，還需要提供該馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的制備方法。

為解決上述技術問題，本發(fā)明提供了一種馬來酸噻嗎洛爾滴眼液，包括馬來酸噻嗎洛爾、等滲劑、增稠劑、穩(wěn)定劑。

所述等滲劑、增稠劑、穩(wěn)定劑為甘油。

甘油特性：無色澄明黏稠液體。無臭。有暖甜味。相對密度（水=1）：?1.26331（20℃），粘度（20℃）：1412mPa.s、（25℃）:945mPa.s。在醫(yī)學方面，甘油常用以制取各種制劑、溶劑、吸濕劑、防凍劑和甜味劑，配劑外用軟膏或栓劑等。

因甘油具有滲透作用、粘稠作用，在馬來酸噻嗎洛爾滴眼液中具有穩(wěn)定作用。選用甘油做為穩(wěn)定劑、等滲劑、增稠劑，是用一種原料起到多重作用，既可以保證生產(chǎn)方便，且使用舒適，沒有刺激性。因此，本發(fā)明中的甘油作為等滲劑、增稠劑、穩(wěn)定劑，能夠增強藥品的穩(wěn)定性，保證馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的臨床作用。

作為本發(fā)明的優(yōu)化，所述一種馬來酸噻嗎洛爾滴眼液中還包括pH值調(diào)節(jié)劑、抑菌劑、注射用水。

所述pH值調(diào)節(jié)劑為磷酸鹽緩沖液或硼酸鹽緩沖液。

pH值調(diào)節(jié)劑的加入量為保證產(chǎn)品pH值為6.9-7.2之間。

所述抑菌劑為苯扎氯銨、苯扎溴銨、洗必泰、羥苯甲酯、羥苯丙酯、苯甲酸、苯甲酸鈉中的任一種。

下面通過兩個對比試驗來說明本發(fā)明所述的一種馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的優(yōu)點。

第一個對比試驗：

1、試驗處方組成：

馬來酸噻嗎洛爾???3.42g

pH值調(diào)節(jié)劑?：磷酸氫二鈉??8.95?g?

?????????????????????磷酸二氫鈉??1.30?g

等滲劑、增稠劑、穩(wěn)定劑：??甘油??10ml

抑菌劑：苯扎溴銨?1ml

加注射用水至1000ml

灌裝生產(chǎn)出共198支

2、對比試驗處方組成：

馬來酸噻嗎洛爾????????????????3.42g

pH值調(diào)節(jié)劑????????磷酸氫二鈉??8.95?g?

???????????????????????????磷酸二氫鈉??1.30?g

等滲劑?????????????氯化鈉??????5.5g

抑菌劑?????????????苯扎溴銨????1ml

加注射用水至1000ml

灌裝生產(chǎn)出共201支

3、對比結(jié)果：本發(fā)明的試驗處方與以氯化鈉作為等滲劑的對比試驗處方對比，在室溫條件下存放6個月考察可見異物，本發(fā)明處方198支可見異物情況為0支，對比試驗處方201支中有5支出現(xiàn)白色析出物。

第二個對比試驗：

1、試驗處方組成：

馬來酸噻嗎洛爾?????????????????????3.42g

pH值調(diào)節(jié)劑????????????????????磷酸氫二鈉??8.95?g?

??????????????????????????????????????磷酸二氫鈉??1.30?g

等滲劑、增稠劑、穩(wěn)定劑?????甘油??10ml

抑菌劑????????????????????????????苯扎溴銨??1ml

加注射用水至1000ml

灌裝生產(chǎn)出共198支

2、對比試驗處方組成：

馬來酸噻嗎洛爾?????????????????????3.42g

pH值調(diào)節(jié)劑?????????????????磷酸氫二鈉????8.95?g?

??????????????????????????????????磷酸二氫鈉???1.30?g

等滲劑??????????????????????????氯化鈉???????5.5?g

增稠劑、穩(wěn)定劑??????????????羥丙基甲基纖維素???3.0g