[發明專利]注射用阿洛西林鈉的藥物組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 201210262214.7
• 申請日: 2012-07-27
• 公開（公告）號: CN102805725A
• 公開（公告）日: 2012-12-05
• 發明（設計）人: 魏雪紋;李強
• 申請（專利權）人: 海南美好西林生物制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/431;A61K47/16;A61K47/18;A61K47/26;A61K47/28;A61K47/42;A61K47/34;A61P31/04
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1.一種阿洛西林藥物組合物，其為阿洛西林納米粒注射劑，其中，所述的注射劑由阿洛西林、納米粒載體材料、表面穩定劑、賦形劑組成、，其中，各組分重量分數為：

阿洛西林1份

載體材料3-10份

表面穩定劑0.03-0.1份

賦形劑2-8份

這里所述載體材料為氰基丙烯酸烷酯：所述的氰基丙烯算烷酯選自氰基丙烯酸甲酯、氰基丙烯酸乙酯、氰基丙烯酸丙酯，氰基丙烯酸正丁酯、氰基丙烯酸異丁酯中的一種；

所述表面穩定劑為非離子型表面穩定劑；所述的非離子型表面穩定劑選自聚乙二醇、泊洛沙姆。

2.根據權利要求1所述的阿洛西林藥物組合物，其中各組分重量分數為：

阿洛西林??1份

載體材料4-6份

表面穩定劑0.04-0.06份

賦形劑4-6份。

3.根據權利要求2所述的阿洛西林藥物組合物，其中各組分重量分數為：

阿洛西林1份

載體材料?5份

表面穩定劑0.05份

賦形劑5份。

4.根據權利要求1至3中任一權利要求所述的阿洛西林藥物組合物，其中所述賦形劑選水解明膠，甘氨酸、谷氨酸、乳糖、葡萄糖、山梨醇、甘露醇、木糖醇中的一種或幾種。

5.根據權利要求4所述的阿洛西林藥物組合物，其中所述的賦形劑選自水解明膠或甘氨酸。

6.根據權利要求1至3中任一權利要求所述的阿洛西林藥物組合物，其中通過光分散法測定，其有效平均粒度為10-200nm。

7.根據權利要求6所述的阿洛西林藥物組合物，其中至少80%的阿洛西林的粒度小于有效平均值。

8.根據權利要求7所述的阿洛西林藥物組合物，其中至少95%的阿洛西林的粒度小于有效平均值。

9.權利要求1至8中任一權利要求所述阿洛西林藥物組合物的制備方法，包括如下步驟：

（1）將阿洛西林鈉、穩定劑加入注射用水中，攪拌使溶解，以酸調節PH值至1.0-3.0；

（2）向上述溶液中加入載體材料，室溫攪拌4-6h，加入賦形劑攪拌使溶解，以堿調節PH值至6.0-8.0；

（3）采用0.22μm微孔濾膜過濾，得到阿洛西林鈉納米粒溶液；

（4）將上述溶液分裝至滅菌后的西林瓶中，用冷凍干燥機凍干，無菌膠塞封口，最后在用無菌鋁蓋進行扎蓋密封，得到阿洛西林納米粒注射劑。