[發明專利]一種吉西他濱或其鹽脂質體及其制備方法

有效

• 申請號: 201210260619.7
• 申請日: 2012-07-26
• 公開（公告）號: CN102846547A
• 公開（公告）日: 2013-01-02
• 發明（設計）人: 張春紅;宋陽
• 申請（專利權）人: 江蘇豪森藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/7068;A61P35/00
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種吉西他濱或其鹽脂質體，包含吉西他濱或其鹽、磷脂、膽固醇和乳化劑，所述吉西他濱或其鹽的平均粒徑為10nm-100nm。

2.根據權利要求1所述的吉西他濱或其鹽脂質體，其特征在于，所述吉西他濱為鹽酸鹽，鹽酸吉西他濱的平均粒徑為50-80nm。

3.根據權利要求2所述的吉西他濱或其鹽脂質體，其特征在于，所述脂質體中磷脂、膽固醇的重量比為1-8:1；以吉西他濱或其鹽、磷脂、膽固醇和乳化劑總重量為100%計，其中乳化劑重量占10%-20%。

4.根據權利要求2所述的吉西他濱或其鹽脂質體，其特征在于，所述脂質體中磷脂與膽固醇的重量比為6:1；以吉西他濱或其鹽、磷脂、膽固醇和乳化劑總重量為100%計，其中乳化劑重量占10%-15%。

5.根據權利要求1所述的吉西他濱或其鹽脂質體，其特征在于，所述磷脂選自卵磷脂、豆磷脂或其混合物；所述乳化劑選自丙二醇、聚氧乙烯氫化蓖麻油酸酯、聚山梨醇酯、聚乙二醇辛基苯基醚或三乙醇胺。

6.根據權利要求1所述的吉西他濱或其鹽脂質體，其特征在于，所述磷脂選自豆磷脂，所述乳化劑選自丙二醇和聚氧乙烯氫化蓖麻油酸酯。

7.一種制備權利要求1-6任意一項所述吉西他濱或其鹽脂質體的方法，包括如下步驟：

a）配制吉西他濱或其鹽水溶液，用高壓勻質機勻化；

b）將磷脂、膽固醇及乳化劑溶于適量乙醚中，加入吉西他濱或其鹽水溶液，超聲，制得乳劑；

c）蒸去乙醚，用水合介質洗脫，超聲，過0.1μm微孔濾膜。

8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述吉西他濱或其鹽水溶液的濃度為15-25mg/ml。

9.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述吉西他濱或其鹽水溶液的濃度為20mg/ml。